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第683题 在胃酸中稳定且无味的抗生素是
A.红霉素
B.琥乙红霉素
C.克拉霉素
D.阿齐霉素
E.罗红霉素
参考答案:B
解析:
B
本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性,其化学稳定性较差,尤其是酸性条件下,6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效,所以在胃酸中不稳定:琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、2’一氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定。而且无味;克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物,使稳定性增加;罗红霉素是红霉素C一9肟的衍生物,化学稳定性较好,在组织中分布广,尤其在肺组织中浓度比较高,适用于肺部感染性疾病;阿奇霉素为扩环含氮的l5元环的大环内酯类抗生素,在组织中浓度较高,体内半衰期比较长,用于多种病原微生物所致的感染,特别是传染性疾病,如淋球菌等的感染。故本组题答案应选BAED。
第684题 克拉维酸
A.含青霉烷砜结构的药物
B.含氧青霉烷结构的药物
C.含碳青霉烯结构的药物
D.含苯并蒽结构的药物
E.含内酯环结构的药物
参考答案:B
解析:
B
本组题考查克拉维酸、克拉霉素、亚胺培南的结构特征。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素,分子中含有氧青霉烷结构。克拉霉素为大环内酯类抗生素,亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类l3一内酰胺酶抑制剂有舒巴坦和他唑巴坦。故本组题答案应选BEC。
第685题 抑制细菌DNA促螺旋酶的药物
A.环丙沙星
B.氟康唑
C.异烟肼
D.阿昔洛韦
E.利福平
参考答案:A
解析:
A
本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星,其作用机制是抑制DNA促螺旋酶和拓扑异构酶 IV:氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠茵,使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用;异烟肼抑制结核杆菌,而利福平是抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶;阿昔洛韦抑制病毒,干扰病毒DNA合成。故本组题答案应选AE。
第686题 含有16元内酯环的是
A.琥乙红霉素
B.红霉素
C.罗红霉素
D.阿奇霉素
E.麦迪霉素
参考答案:E
解析:
E
本组题考查大环内酯类抗生素的结构特征及结构之间的差别。 A、B、C均为l4元内酯,但琥乙红霉素具有双酯结构;阿奇霉素为红霉素扩环衍生物,为15元内酯;麦迪霉素为16元内酯,故本组题答案应选EDA。
第687题 β一内酰胺抑制剂有
A.氨苄青霉素
B.克拉维酸
C.头孢氨苄
D.舒巴坦
E.阿莫西林
参考答案:BD
解析:
B,D
考查8一内酰胺酶抑制剂类药物。A、E均为半合成广谱的青霉素类,C为半合成广谱的头孢类8一内酰胺类抗生素。故本题答案应选BD。
第690题 3位具有氯原子取代的头孢类药物
A.头孢克洛
B.头孢哌酮
C.头孢羟氨苄
D.头孢噻吩
E.头孢噻肟
参考答案:A
解析:
A
本组题考查药物的结构特征。头孢克洛3位具有氯原子取代(“克”的英文字头Chl0表示“氯”);头孢哌酮3位具有硫甲基四氮唑环取代的结构;头孢羟氨苄3位为甲基;头孢噻吩和头孢噻肟分别为7位侧链的末端含噻吩环和噻唑环,3位均为乙酰氧甲基结构。故本组题答案应选AB。
B一内酰胺类抗生素有
A.克拉维酸
B.亚胺培南
C.舒巴坦
D.克拉霉素
E.氨曲南
参考答案:ABCE
解析:
A,B,C,E
本题考查本组药物的结构特征。D为大环内酯类。故本题答案应选ABCE。
第693题 对8一内酰胺酶有抑制作用的药物是
A.替莫西林
B.头孢美唑
C.亚胺培南
D.克拉维酸
E.舒巴坦
参考答案:CDE
解析:
本题考查8一内酰胺酶抑制剂类药物,替莫西林为青霉素类,头孢美唑为头孢类,对8一内酰胺酶无抑制作用;而克拉维酸、舒巴坦为B一内酰胺酶抑制剂,对B一内酰胺酶有抑制作用;亚胺培南既具有抗菌活性,又具有抑制B一内酰胺酶的作用。故本题答案应选CDE。
第694题 阿米卡星结构中α一羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是
A.L一(一)型活性最低
B.L一(一)型活性最高
C.D一(+)型活性最低
D.D一(+)型活性最高
E.DL-(±)型活性最低
参考答案:BC
解析:
B,C
本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。阿米卡星结构中d一羟基酰胺侧链含有手性碳原子,其构型为L一(一)型,若为D(+)抗茵活性大为降低,若为DL一(±)型抗菌活性降低一半,故本题答案应选BC。
第695题 含有氢化噻唑环的药物有
A.氨苄西林
B.阿莫西林
C.头孢哌酮
D.头孢克洛
E.哌拉西林
参考答案:ABE
解析:
A,B,E
考查西林类药物的结构特征。氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为β一内酰胺类抗生素,所以都含有氮化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素类抗生素,均含有氮化噻嗪环。故本题答案应选ABE。
第696题 7位侧链结构中含有氨基噻唑环的是
A.头孢吡肟
B.头孢唑林
C.头孢曲松
D.头孢哌酮
E.头孢呋辛
参考答案:AC
解析:
本题考查头孢类抗生素的结构特征、药物之间的结构差别及共同结构特征。头孢唑林为四氮唑环,头孢哌酮为哌嗪环,头孢呋辛为呋喃环。故本题答案应选AC。
第697题 广谱的β一内酰胺类抗生素有
A.克拉维酸
B.氨苄西林
C.阿莫西林
D.头孢羟氨苄
E.头孢克洛
参考答案:BCDE
解析:
B,C,D,E
本题考查广谱8一内酰胺类抗生素的相关知识。广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等,广谱头孢茵素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等;克拉维酸为8一内酰胺酶抑制剂,可以增强β一内酰胺药物的抗茵活性。故本题答案应选BCDE。
第698题 下列药物中,属于红霉素衍生物的药物是
A.阿奇霉素
B.克林霉素
C.柔红霉素
D.克拉霉素
E.罗红霉素
参考答案:ADE
解析:
A,D,E
考查红霉素的衍生物。克林霉素为其他抗生素类,柔红霉素为蒽醌类抗肿瘤抗生素。故本题答案应选ADE。
第700题 环丙沙星
A.具有喹啉羧酸结构的药物
B.具有咪唑结构的药物
C.具有双三氮唑结构的药物
D.具有单三氮唑结构的药物
E.具有鸟嘌呤结构的药物
参考答案:A
解析:
A
本题考查抗菌药、抗真菌药、抗病毒药的结构特点。环丙沙星是具有喹啉羧酸结构的喹诺酮类抗菌药.诺氟沙星分子中的1位乙基被环丙基取代:阿昔洛韦,(又名无环鸟苷)为开环的鸟苷类似物,是治疗疱疹病毒感染的首选药。利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药,含有一个三氮唑结构;氟康唑为双三氮唑类抗真菌药物。故本组题答案应选AEDC。