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第662题 对左炔诺孕酮的描述正确的是
A.为抗孕激素
B.有4一烯-3-酮结构
C.C一13上有甲基取代
D.结构中有17a-乙炔基
E.C一13位上有乙基取代
参考答案:BDE
解析:
B,D,E
BDE
第664题 无l9位甲基的甾体药物有
A.黄体酮
B.甲睾酮
C.左炔诺孕酮
D.炔雌醇
E.炔诺酮
参考答案:CDE
解析:
本题考查甾体药物的结构特征。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有l9位甲基,而雌甾烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。
第665题 某女性糖尿病患者,年龄65岁,肝功能和肾功能均不良,以下哪些药物要慎用
A.瑞格列奈
B.阿卡波糖
C.格列本脲
D.二甲双胍
E.甲苯磺丁脲
参考答案:CDE
解析:
考查本组药物的代谢及使用时注意事项。由于三种药经肝肾代谢且具有一定毒性,故肝功能和肾功能均不良者要慎用或忌用。故本题答案应选CDE。
第669题 属于α一葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药的是
A.格列美脲
B.米格列醇
C.阿卡波糖
D.伏格列波糖
E.去氧氨基糖
参考答案:BCD
解析:
B,C,D
考查本组药物的作用机制及分类。A为胰岛素分泌促进剂,E为干扰答案。故本题答案应选BCD。
第670题
化学结构如下的药物为
A.头孢羟氨苄
B.氨苄西林
C.阿莫西林
D.头孢克洛
E.头孢噻肟
参考答案:D
解析:
D
考查本组8一内酰胺类抗生素的结构。“克”大多表示结构中含有氯原子。故本题答案应选D。
第671题 口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是
A.酮康唑
B.氟康唑
C.硝酸咪康唑
D.特比萘芬
E.制霉菌素
参考答案:B
解析:
B
在五个备选答案中,只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药,A、C为咪唑类抗真菌药,D为其他抗真菌药,结构中含有萘环和炔基,而制霉菌素为抗生素类抗真菌药,分子中含多烯结构,故本题答案应选B。
第672题 分子中含有2个手性中心,但只有3个光学异构体的药物是
A.左氧氟沙星
B.乙胺丁醇
C.氯胺酮
D.氯霉素
E.麻黄碱
参考答案:B
解析:
B
本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心,具有四个光学异构体;而乙胺丁醇虽含两个手性中心,但分子具对称性因素,而只有三个光学异构体,故本题答案应选8。
第675题 属于大环内酯类抗生素的是
A.克拉维酸
B.罗红霉素
C.阿米卡星
D.头孢克洛
E.盐酸林可霉素
参考答案:B
解析:
B
本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等,克拉维酸和头孢克洛属于β一内酰胺类,阿米卡星属于氨基糖苷类,盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。
第677题 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是
A.1位上的脂肪烃基
B.6位的氟原子
C.3位的羧基和4位的酮羰基
D.7位的脂肪杂环
E.1位氮原子
参考答案:C
解析:
C
本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是3位的羧基和4位的酮羰基,而与其他位置的取代基无关。1位脂烃基与抗菌强度有关,6位氟原子与抗菌活性有关,而7位的脂肪杂环与抗茵谱有关,故本题答案应选C。
第678题 下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
参考答案:C
解析:
C
本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②8环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对 DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗茵活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故本题答案应选C。
第679题 喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低,是由于结构中含有
A.6位氟原子
B.7位哌嗪环
C.3位羧基和4位羰基
D.N.一乙基
E.5位氨基
参考答案:C
解析:
C
考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选C。
第680题 具有碳青霉烯结构的非典型B一内酰胺抗生素是
A.舒巴坦
B.克拉维酸
C.亚胺培南
D.氨曲南
E.克拉霉素
参考答案:C
解析:
C
本题考查具有碳青霉烯结构的非典型8一内酰胺抗生素。舒巴坦为青霉烷砜类:克拉维酸为氧青霉烷类;氨曲南为单环B一内酰胺类;而克拉霉素属于大环内酯类;只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的B一内酰胺类,故本题答案应选C。利用排除法也可选出正确答案。