西药学专业知识一（2358题）

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下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

B.3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分

C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

知识点：第十一章 常用药物的结构特征与作用

参考答案：C

解析：

C

本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②8环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的药效基团；④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对 DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗茵活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故本题答案应选C。