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第701题 含三氮唑结构的抗病毒药物是
A.氟康唑
B.克霉唑
C.来曲唑
D.利巴韦林
E.阿昔洛韦
参考答案:D
解析:
D
本题考查抗病毒药、抗真菌药、抗肿瘤药的结构特点。含三氮唑结构的抗病毒药物是利巴韦林,含三氮唑类抗真茵药物是氟康唑,含三氮唑结构的抗肿瘤药物是来曲唑。阿昔洛韦为核苷类抗病毒药,含鸟嘌呤结构,克霉唑为含咪唑结构的抗真菌药。本组题答案应选DAC。
第703题 不宜与含钙药物同时服用的有哪些药物
A.环丙沙星
B.甲氧苄啶
C.多西环素
D.氧氟沙星
E.磺胺甲噁唑
参考答案:ACD
解析:
A,C,D
考查喹诺酮类药物的结构与药物配伍的关系。喹诺酮类药物含有3一羧基一4一酮基结构,四环素类药物均可与钙形成络合物,使抗菌活性降低,同时也使钙制剂失去作用。故本题答案应选ACD。
第705题 属于前体药物的是
A.阿昔洛韦
B.更昔洛韦
C.喷昔洛韦
D.奥司他韦
E.泛昔洛韦
参考答案:E
解析:
E
考查本组抗病毒药物的结构特征及作用特点。开环的核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦等。更昔洛韦可以看成是具有C3-OH和C5-OH的开环脱氧鸟苷衍生物,对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强,对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效。但毒性比较大,临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染。喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体,与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱。泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物,口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦,生物利用度可达77%。西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物,以单磷酸酯的形式存在,进入体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物,系广谱抗病毒药物,现已作为抗疱疹病毒的首选药物。故本组题答案应选EC。
第708题 属尿嘧啶抗代谢物的药物是
A.甲氨蝶呤
B.巯嘌呤
C.依托泊苷
D.阿糖胞苷
E.氟尿嘧啶
参考答案:E
解析:
E
本组题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等;胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等;嘌呤类抗代谢物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等;叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤等;依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。故本组题答案应选EDB。
第709题 作用于微管的抗肿瘤药物
A.来曲唑
B.依托泊苷
C.伊立替康
D.紫杉醇
E.顺铂
参考答案:D
解析:
D
本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于微管的抗肿瘤药物主要有长春新碱和紫杉醇;作用于芳构酶的抗肿瘤药物主要有来曲唑和他莫昔芬;作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药物有羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康;作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有鬼臼毒素及其衍生物,如依托泊苷等;直接作用于DNA的抗肿瘤药物主要有烷化剂类及顺铂等。故本组题答案应选DCB。
第710题 具有抗艾滋病的药物有
A.阿昔洛韦
B.拉米夫定
C.齐多夫定
D.茚地那韦
E.司他夫定
参考答案:BCDE
解析:
B,C,D,E
本题考查抗艾滋病药物。阿昔洛韦为核苷类广谱抗病毒药物,为抗疱疹病毒的首选药,主要用于疱疹和疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎,也可治疗乙型肝炎。而其余答案均有抗艾滋病的活性。故本题答案应选BCDE。
第712题
具有以下结构的化合物,与哪个药物性质及作用机理相同
A.顺铂
B.卡莫司汀
C.氟尿嘧啶
D.多柔比星
E.紫杉醇
参考答案:A
解析:
A
考查金属配合物类抗肿瘤药的化学结构。该化学结构为卡铂,属于顺铂的第二代,故药物性质及作用机理与顺铂相同。故本题答案应选A。
第713题
非经典抗精神病药利培酮( )的活性代谢物是
A.氯氮平
B.氯噻平
C.齐拉西酮
D.帕利哌酮
E.阿莫沙平
参考答案:D
解析:
D
利培酮:运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。口服吸收完全,在肝脏受CYP2D6酶催化,生成活性代谢产物帕利哌酮和N-去烃基衍生物,均具有抗精神病活性。原药半衰期只有3h,但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24h。
第714题 非经典抗精神病药利培酮( )的活性代谢物是
A.茶碱
B.布地奈德
C.噻托溴铵
D.孟鲁司特
E.沙丁胺醇
参考答案:B
解析:
B
解析:用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。 知识点:第十一章第三节 平喘药
第715题
关于维拉帕米( )结构特征和作用的说法,错误的是
A.属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂
B.含有甲胺结构,易发生N-脱甲基化代谢
C.具有碱性,易被强酸分解
D.结构中含有手性碳原子,现仍用外消旋体
E.通常口服给药,易被吸收
参考答案:C
解析:
C
维拉帕米 (1)分子中含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强。现用外消旋体。 (2)维拉帕米呈弱酸性,化学稳定性良好,不管在加热、光化学降解条件,还是酸、碱水溶液,稳定性好,甲醇溶液不稳定。口服吸收后经肝脏代谢,生物利用度20%,维拉帕米的代谢物主要为N-脱甲基化物。去甲维拉帕米保持了大概20%母体活性,并且能够达到甚至超过母体的稳定血药浓度。
第716题
依那普利是前体药物,给药后在体内水解代谢为依那普利拉而产生抗高血压作用,具体反应如下:下列关于依那普利的说法,正确的是
A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物
B.依那普利分子中只有1个手性中心
C.依那普利口服吸收极差,只能静脉注射给药
D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,是产生药效的关键药效团
E.依那普利代谢物依那普利拉,具有抑制ACE的作用
参考答案:E
解析:
E
依那普利
(1)双羧基ACE抑制剂药物的代表,分子中含三个手性中心,均为S构型。
(2)依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。依那普利拉在小肠内,仲胺易被离子化,与邻近近的羧基形成两性离子,导致其亲脂性降低和较低的口服生物利用度,口服吸收极差,只能静脉注射给药。依那普利在体内主要以非离子形式存在,因此口服较好。
第717题 根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍了环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是
A.格列齐特
B.格列本脲
C.格列吡嗪
D.格列喹酮
E.格列美脲
参考答案:E
解析:
E
解析:格列美脲:脲上取代基为甲基环己基,甲基处在环己烷的平伏键上,阻碍了像格列喹酮等其他药物分子环己烷上的羟基化反应,具有高效、长效降血糖作用。
第718题
用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂是()在体外无效,体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非甾体抗炎药物是()
A.舒林酸
B.塞来昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘丁美酮
参考答案:AB
解析:
BA
塞来昔布:COX-2抑制剂,治疗类风湿性关节炎和骨关节炎引起的疼痛,该类药物有增大心血管事件的风险。
舒林酸:芳基乙酸类非甾体抗炎药。属于前体药物,在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原成甲硫基化合物而显示生物活性。起效慢,作用持久,副作用小、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死。
第719题 属于神经氨酸酶抑制剂的非核苷类抗病毒药是()属于开环嘌呤核苷酸类似物的核苷类抗病毒药是()
A.氟尿嘧啶
B.金刚乙胺
C.阿昔洛韦
D.奥司他韦
E.拉米夫定
参考答案:DC
解析:
DC
奥司他韦:流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程,对流感的预防和治疗发挥重要的作用。
阿昔洛韦:开环鸟苷类似物,可看成是在糖环中失去C-2'和C-3'的嘌呤核苷类似物。
第720题 属于有丝分裂抑制剂的抗肿瘤药是()属于雄激素受体调节剂的抗肿瘤药是()属于酪氨酸激酶抑制剂的靶向抗肿瘤药是 ()
A.伊马替尼
B.他莫替尼
C.氨鲁米特
D.氟他胺
E.紫杉醇
参考答案:EDA
解析:
EDA
(1)抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂的药物)
①长春碱类:长春碱、长春新碱、长春瑞滨;②紫杉烷类:紫杉醇、多西他赛。
(2)调节体内激素平衡的药物:雌激素调节剂:他莫昔芬、托瑞米芬;雄激素调节剂:氟他胺。
(3)靶向抗肿瘤药:伊马替尼、吉非替尼。