第341题 能诱导肝药酶活性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

第342题 下列关于苯二氮䓬类药物的特点，不正确的是

A.安全性范围比巴比妥类大

B.长期用药可产生耐受性

C.可透过胎盘屏障，孕妇忌用

D.过量也不引起急性中毒和呼吸抑制

E.与巴比妥类相比，戒断症状发生较迟、较轻

参考答案：D

解析：

苯二氮䓬类药动学特点。可以通过胎盘屏障影响胚胎发育，孕妇忌用；与巴比妥类相比，安全范围大，对快动眼睡眠时间的影响不大，生理依赖性产生较晚、较轻，戒断症状发生较迟、较轻；长期用药也会产生耐受性，需要加大剂量才能达到原来的效果；但过量也会引起急性中毒、呼吸抑制。

第343题 焦虑症最宜选用

A.氯丙嗪

B.氟哌啶醇

C.地西泮

D.苯巴比妥钠

E.东莨菪碱

参考答案：C

解析：

小于镇静剂量的地西泮即有良好的抗焦虑作用，显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠等症状。主要用于治疗焦虑症。

第344题 与巴比妥类药物无关的作用是

A.麻醉作用

B.抗惊厥

C.抗抑郁

D.呼吸抑制

E.镇静

参考答案：C

解析：

巴比妥类药物不产生抗抑郁的作用。

第345题 下列对地西泮(安定)特点的描述错误的是

A.口服治疗量对呼吸影响很小，安全范围大

B.较大量可引起全身麻醉

C.口服比肌内注射吸收快

D.有抗惊厥、抗癫痫作用

E.其代谢产物也有一定作用

参考答案：B

解析：

苯二氮䓬类(地西泮)具有以下作用：①抗焦虑作用；②催眠镇静作用为小剂量镇静，较大剂量催眠，表现为对快波睡眠(REMS)影响小，停药后反跳现象轻；治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；对肝药酶几无诱导作用；依赖性、戒断症状轻。③抗惊厥、抗癫痫作用，癫痫持续状态的首选药是地西泮；④中枢性肌松作用。

第346题 苯二氮䓬类的药理作用机制是

A.抑制GABA代谢增加其脑内含量

B.激动甘氨酸受体

C.易化GABA介导的氯离子内流

D.增加多巴胺刺激的cAMP活性

E.阻断谷氨酸的兴奋作用

参考答案：C

解析：

苯二氮䓬类与苯二氮䓬受体结合后，促进GABA与GABA_A受体的结合（易化受体）。使GABA_A受体介导的氯通道开放频率增加，氯离子内流增强，中枢抑制效应增强。

第347题 关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是

A.抗惊厥

B.抗癫痫

C.镇静

D.催眠

E.镇痛

参考答案：E

第348题 焦虑紧张引起的失眠宜用

A.苯巴比妥

B.氯丙嗪

C.哌替啶

D.苯妥英钠

E.地西泮

参考答案：E

解析：

苯二氮䓬类在小于镇静剂量时就显著改善焦虑症状，小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用。而巴比妥类对焦虑效果不好，且容易产生依赖性，已不作为镇静催眠药常规使用。

第349题 与苯二氮（艹卓）类无关的作用是

A.长期大量应用产生依赖性

B.大量使用产生锥体外系症状

C.有镇静催眠作用

D.有抗惊厥作用

E.中枢性骨骼肌松弛作用

参考答案：B

解析：

苯二氮（艹卓）类镇静催眠药不产生椎体外系反应。 

第350题 苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是

A.被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏

B.以原形经肾脏排泄加快

C.被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏

D.诱导肝药酶使自身代谢加快

E.重新分布，贮存于脂肪组织

参考答案：D

第351题 引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是

A.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多

B.有镇痛作用

C.能诱导肝药酶

D.使病人产生欣快感

E.有镇静作用

参考答案：A

第352题 苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括

A.均有中枢性骨骼肌松弛作用

B.均有成瘾性

C.均可用于惊厥治疗

D.作用原理均可能涉及GABA受体

E.均有镇静催眠作用

参考答案：A

解析：

苯二氮（艹卓）类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用；而苯巴比妥没有这方面作用。

第353题 在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是

A.甲丙氨酯

B.地西泮

C.水合氯醛

D.苯巴比妥

E.司可巴比妥

参考答案：B

第354题 和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备

A.麻醉作用

B.催眠作用

C.抗惊厥作用

D.中枢性肌肉松弛

E.镇静作用

参考答案：A

第355题 地西泮的作用机制是

A.抑制Ca2+依赖的动作电位

B.抑制Ca2+依赖的递质释放

C.与GABAA受体结合，增强GABA能神经功能

D.直接介导中枢神经系统细胞的Cl-的内流

E.以上均不是

参考答案：C

解析：

地西泮属于苯二氮䓬类药物。目前认为苯二氮䓬类药物的作用机制可能与药物作用于脑内不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABA_A)受体密切相关。GABA_A受体为配体-门控性Cl-通道复合体，在Cl^-通道周围有5个结合位点，即GABA、苯二氮䓬类、巴比妥类、印防己毒素和神经甾体化合物结合位点。GABA是中枢神经系统内的主要抑制性递质，作用于GABA_A受体，使Cl^-通道开放，Cl^-自细胞外流向胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。当苯二氮䓬类药物与苯二氮䓬类受体结合时，可通过促进GABA与GABA_A受体结合，使：Cl^-通道开放的频率增加，使更多的Cl^-内流，加强GABA的抑制效应。在没有GABA存在时，苯二氮䓬类药物与苯二氮䓬类受体结合后不能直接使Cl^-通道开放。

第356题 地西泮抗焦虑作用的主要部位是

A.下丘脑

B.纹状体

C.边缘系统

D.大脑皮质

E.中脑网状结构

参考答案：C

解析：

焦虑症是一种神经官能症，发作时患者自觉紧张、恐惧、忧虑，并伴有心悸、震颤和出汗等。苯二氮（艹卓）类药物小于镇静剂量即可显著改善上述症状，其抗焦虑作用主要与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关。

第357题 地西泮的催眠作用机制是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

地西泮作用机制：与苯二氮䓬受体结合，增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经的功能，促进Cl^-内流，使神经细胞膜超极化。

第358题 地西泮的抗惊厥作用机制是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

地西泮作用机制：与苯二氮䓬受体结合，增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经的功能，促进Cl^-内流，使神经细胞膜超极化。

第359题 长期应用苯妥英钠可引起巨幼细胞贫血，宜用什么药物防治

A.维生素A

B.亚叶酸钙

C.维生素C

D.维生素D

E.维生素B12

参考答案：B

解析：

长期服用苯妥英钠可致叶酸吸收和代谢障碍，抑制二氢叶酸还原酶，引起巨幼细胞贫血，宜用亚叶酸钙防治。

第360题 关于苯妥英钠的药动学叙述不正确的是

A.口服吸收慢、不规则

B.药物浓度个体差异大

C.起效慢

D.肝代谢产物有活性

E.血浆浓度高于10μg／ml时按零级动力学消除

参考答案：D