第461题 关于影响药物的透皮吸收的因素叙述正确的是

A.药物的吸收速率与分子量成正比

B.高熔点的药物容易渗透通过皮肤

C.一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程不易进行

D.一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收

E.一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物＞脂溶性药物

参考答案：D

解析：

药物透皮吸收首先要通过皮肤的脂质屏障，故脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮肤。分子量越大，分子体积越大，则扩散系数越小，越难透过皮肤。药物透过皮肤的速度与膜两侧的浓度梯度成正比，故药物在制剂中的浓度越高、溶解度越大，越易透过皮肤。在理想状态下，药物溶解度的对数值与熔点的倒数成正比，故低熔点的药物易通过皮肤。油脂性基质可以减少水分的蒸发，并可增加皮肤的水化作用，使皮肤的致密性降低，从而有利于经皮吸收。故本题答案选择D。

第462题 适宜制成经皮吸收制剂的药物是

A.熔点高的药物

B.每日剂量大于10mg的药物

C.相对分子质量大于3000的药物

D.在水中及油中的溶解度都较好的药物

E.离子型药物

参考答案：D

解析：

药物的溶解性与油/水分配系数(K)一般药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值适中者有较高的穿透性，使药物既能进入角质层，又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层，形成动态转移，有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。

第463题 对透皮吸收的错误表述是

A.释放药物较持续平稳

B.透过皮肤吸收，起局部治疗作用

C.根据治疗要求，可随时中断给药

D.经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用

E.皮肤有水合作用

参考答案：B

解析：

经皮传递系统或称经皮治疗制剂（简称TCCS，TTS）系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。

第464题 下列属于药物性质影响透皮吸收的因素的是

A.角质层的厚度

B.药物的脂溶性

C.皮肤的水合作用

D.皮肤的温度

E.皮肤的部位

参考答案：B

解析：

药物性质影响透皮吸收的因素包括：药物剂量和药物浓度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔点、热力学活度等。故本题答案选择B。

第465题 透皮制剂中加入二甲基亚砜的目的是

A.增加塑性

B.促进药物的吸收

C.增加药物的稳定性

D.起致孔剂的作用

E.起分散作用

参考答案：B

解析：

常用的吸收促进剂可分为如下几类：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂，；②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亚砜及二甲基甲酰胺；③月桂氮酮(也称azone)及其伺系物；④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇；⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类；⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。

第466题 透皮制剂中加入二甲基亚砜(DMSO)的目的是

A.促进药物的吸收

B.起分散作用

C.起致孔剂的作用

D.增加药物的稳定性

E.增加塑性

参考答案：A

解析：

二甲基亚砜是透皮吸收促进剂，故选A。

第467题 经皮吸收制剂可分为

A.有限速膜型和无限速膜型、黏胶分散型、复合膜型

B.膜控释型、微储库型、微孔骨架型、多储库型

C.微孔骨架型、多储库型、黏胶分散型、复合膜型

D.黏胶分散型、膜控释型、骨架扩散型、微贮库型

E.多储库型、骨架型、有限速膜型、无限速膜型

参考答案：D

解析：

经皮吸收制剂的分类：1.膜控释型；2.粘胶分散型；3.骨架扩散型；4.微贮库型。

第468题 透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是

A.产生微孔

B.增加塑性

C.起分散作用

D.促进主药吸收

E.增加主药的稳定性

参考答案：D

解析：

月桂氮（艹卓）酮（Azone）
透皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮（艹卓）酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。

第469题 下列透皮治疗体系的叙述正确的是

A.有首过作用

B.不受角质层屏障干扰

C.释药平稳

D.使用不方便

E.受胃肠道pH等影响

参考答案：C

解析：

TDDS的特点透皮给药制剂与常用普通剂型，如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。

第470题 经皮吸收制剂中胶粘层常用的材料是

A.聚丙烯

B.压敏胶

C.EC

D.Carbomer

E.EVA

参考答案：B

解析：

EVA为控释膜材；聚丙烯为保护膜材；压敏胶为胶粘材料；EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。

第471题 下列哪个不是影响蛋白质氧化的因素

A.pH值

B.温度

C.催化剂种类

D.缓冲介质

E.表面活性剂

参考答案：E

解析：

影响氧化的因素有温度、pH、缓冲介质、催化剂的种类和氧的强度等。

第472题 下列哪个不是影响蛋白质旋光性的因素

A.温度

B.光线

C.金属离子螯合作用

D.离子强度

E.pH值

参考答案：B

解析：

影响氨基酸消旋作用的因素有温度、pH、离子强度和金属离子螯合作用。

第473题 下列哪个不是蛋白质类药物的一般理化性质

A.旋光性

B.紫外吸收

C.电学性质

D.蛋白质的两性

E.蛋白质的变性

参考答案：E

第474题 下列哪个不是非共价键破坏造成的蛋白质不稳定性

A.表面吸附

B.水解

C.宏观沉淀

D.蛋白质变性

E.聚集

参考答案：B

解析：

由非共价键引起的不稳定性：引起蛋白质不可逆失活作用的有下列主要类型，即聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质变性，这些都是由于与空间构象有关的非共价键引起，这些现象在开发蛋白质与多肽类药物制剂中常会带来许多困难。

第475题 下列哪个不是在冻干粉针中加入的冻干保护剂

A.甘露醇

B.山梨醇

C.乙醇

D.葡萄糖

E.蔗糖

参考答案：C

解析：

冷冻干燥蛋白质药物制剂：如在蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂(甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐等)，以优化蛋白质药物在干燥状态下的稳定性来改善产品的外观和长期稳定性；此外冷冻干燥过程中的干燥温度、干燥时间等参数的控制。

第476题 酚类药物主要通过何种途径降解

A.氧化

B.脱羧

C.水解

D.聚合

E.光学异构化

参考答案：A

解析：

通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。
酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。

第477题 普鲁卡因注射液变色的主要原因是

A.内酯开环

B.酚羟基氧化

C.酯键水解

D.芳伯氨基氧化

E.金属离子络合反应

参考答案：D

解析：

盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

第478题 酯类药物的化学性质不稳定，是因为易发生

A.水解反应

B.氧化反应

C.差向异构

D.聚合反应

E.解旋反应

参考答案：A

解析：

酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。

第479题 盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是

A.光学异构化

B.氧化

C.聚合

D.脱羧

E.水解

参考答案：E

解析：

盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

第480题 属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是

A.pH

B.温度

C.表面活性剂

D.离子强度

E.溶剂

参考答案：B

解析：

温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。