第441题 下列关于靶向制剂的概念正确的描述是

A.靶向制剂是指进入体内的载药微粒被巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运至肝、脾等器官的剂型

B.靶向制剂是将微粒表面修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶向部位发挥药效的靶向制剂

C.靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统

D.靶向制剂是利用某种物理或化学的方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂

E.靶向制剂又叫自然靶向制剂

参考答案：C

解析：

靶向制剂又称靶向给药系统，是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

第442题 普通脂质体属于

A.被动靶向制剂

B.物理化学靶向制剂

C.热敏感靶向制剂

D.pH敏感靶向制剂

E.主动靶向制剂

参考答案：A

解析：

普通脂质体属于被动靶向制剂，在体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等巨噬细胞较丰富的器官中浓集而实现靶向。

第443题 脂质体的膜材主要为

A.磷脂，胆固醇

B.磷脂，吐温80

C.司盘80，磷脂

D.司盘80，胆固醇

E.吐温80，胆固醇

参考答案：A

解析：

脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成，这两种成分是形成脂质体双分子层的基础物质，由它们所形成的“人工生物膜”易被机体消化分解。

第444题 以下哪项可作为复凝聚法制备微囊的材料

A.西黄芪胶-果胶

B.阿拉伯胶-琼脂

C.西黄芪胶-阿拉伯胶

D.阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠

E.阿拉伯胶-明胶

参考答案：E

解析：

复凝聚法是经典的微囊化方法，适合于难溶性药物的微囊化。可作复合材料的有明胶与阿拉伯胶（或CMC或CAP等多糖）、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸与白蛋白、白蛋白与阿拉伯胶等。

第445题 下列属于主动靶向制剂的是

A.靶向乳剂

B.磁性微球

C.纳米球

D.免疫脂质体

E.普通脂质体

参考答案：D

解析：

普通脂质体、靶向乳剂、纳米球属于被动靶向制剂，在体内被生理过程自然吞噬而实现靶向；磁性微球属于物理化学靶向制剂，采用体外磁响应导向至靶部位；免疫脂质体属于主动靶向制剂，在脂质体表面上接种某种抗体，使其具有对靶细胞分子水平上的识别能力。

第446题 下列靶向制剂属于被动靶向制剂的是

A.长循环脂质体

B.免疫脂质体

C.普通脂质体

D.热敏脂质体

E.pH敏感脂质体

参考答案：C

解析：

pH敏感脂质体、热敏脂质体均于物理化学靶向制剂，利用pH敏感或热敏感的载体制备，使药物在特定的pH靶区或热疗的局部释药；免疫脂质体均属于主动靶向制剂，长循环脂质体是在脂质体表面连接PDG后，延长其在循环系统的作用时间，有利于肝、脾以外的组织或器官的靶向，免疫脂质体在脂质体表面上接种某种抗体，使其具有对靶细胞分子水平上的识别能力；普通脂质体属于被动靶向制剂，在体内被生理过程自然吞噬而实现靶向。

第447题 属于主动靶向的制剂有

A.聚乳酸微球

B.静脉注射乳剂

C.氰基丙烯酸烷酯纳米囊

D.pH敏感的口服结肠定位给药系统

E.糖基修饰脂质体

参考答案：E

解析：

糖基修饰脂质体属于主动靶向制剂，不同的糖基结合在脂质体表面，到体内可产生不同的分布，称为糖基修饰的脂质体，带有半乳糖残基时可被肝实质细胞所摄取，带有甘露糖残基时可被K细胞摄取，氨基甘露糖的衍生物能集中分布于肺内。

第448题 微囊的概念是

A.将药物包裹在环糊精材料中形成的微小囊状物称为微囊

B.将药物分散在环糊精材料中形成的微小囊状物称为微囊

C.将药物分散在高分子材料中形成的微小囊状物称为微囊

D.将药物包裹在高分子材料中形成的微小囊状物称为微囊

E.将药物溶解在高分子材料中形成的微小囊状物称为微囊

参考答案：D

解析：

利用天然的或合成的高分子材料（统称为囊材）作为囊膜，将固态药物或液态药物（统称为囊心物）包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。

第449题 属于脂质体的特性的是

A.速释性

B.升高药物毒性

C.放置很稳定

D.靶向性

E.增加溶解度

参考答案：D

解析：

脂质体的特性包括靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性、细胞亲和性和组织相容性等。其长期贮存药物可能发生渗漏等不稳定情况，故质量评价时需作渗漏率的测定。

第450题 不是脂质体的特点的是

A.表面性质可改变

B.与细胞膜结构相似

C.延长药效

D.毒性大，使用受限制

E.能选择性地分布于某些组织和器官

参考答案：D

解析：

脂质体的特点包括:靶向性，故能选择性地分布于某些组织和器官；缓释性，故能延长药效；降低药物毒性；提高药物稳定性；与细胞膜结构相似，故具有细胞亲和性和组织相容性；且脂质体表面可以经过修饰制成免疫脂质体、长循环脂质体、热敏感脂质体等其他类型的靶向制剂。

第451题 制备微囊的过程中需加入凝聚剂的制备方法是

A.液中干燥法

B.界面缩聚法

C.喷雾干燥法

D.辐射交联法

E.单凝聚法

参考答案：E

解析：

单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。

第452题 不属于靶向制剂的为

A.脂质体

B.环糊精包合物

C.微球

D.药物-抗体结合物

E.纳米囊

参考答案：B

解析：

靶向制剂可分为三类：①被动靶向制剂的载体包括乳剂、脂质体、微球和纳米粒等。②主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂。修饰的药物载体有修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等；前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑组织靶向、结肠靶向的前体药物等。③物理化学靶向制剂系指应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效，其方法包括磁性、栓塞、热敏和pH敏感载体等。

第453题 以下哪项属于微囊的制备方法的是

A.热熔法

B.薄膜分散法

C.液中干燥法

D.逆相蒸发法

E.注入法

参考答案：C

解析：

微囊的制备：
1.物理化学法：（1）单凝聚法（2）复凝聚法（3）溶剂-非溶剂法（4）改变温度法（5）液中干燥法
2.物理机械法
3.化学法有界面缩聚法和辐射交联法。

第454题 以下属于主动靶向制剂的是

A.W／O／W型乳剂

B.磁性微球

C.肠溶胶囊

D.纳米囊

E.免疫脂质体

参考答案：E

解析：

主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类。修饰的药物载体有修饰脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等；前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑部位和结肠部位的前体药物等。

第455题 以磷脂、胆固醇为膜材制成的载体制剂是

A.超微囊

B.毫微囊

C.脂质体

D.磁性微球

E.微囊

参考答案：C

解析：

微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三类。如乙基纤维素、苄基纤维素、醋酸纤维素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯-马来酸共聚物等。微球的载体多数应用生物降解材料，如蛋白类(明胶、清蛋白等)、糖类(琼脂糖、淀粉、葡聚糖、壳聚糖等)、合成聚酯类(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是将磁性铁粉包入微球中。脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。

第456题 下列是天然高分子成膜材料的是

A.聚乙烯醇、阿拉伯胶

B.羧甲基纤维素、阿拉伯胶

C.明胶、虫胶、聚乙烯醇

D.聚乙烯醇、淀粉、明胶

E.明胶、虫胶、阿拉伯胶

参考答案：E

解析：

聚乙烯醇、羧甲基纤维素为合成的高分子聚合物。

第457题

被动靶向制剂

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

被动靶向制剂：脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米球。

第458题

主动靶向制剂

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

主动靶向制剂：
1.经过修饰的药物载体--修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微球、修饰微乳、修饰纳米球、免疫纳米球；
2.前体药物--抗癌药、其他前提药物、脑组织靶向前体药物、结肠靶向前体药物。

第459题

物理化学靶向制剂

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂；栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

第460题 关于单凝聚法制备微型胶囊，下列叙述错误的是

A.可选择明胶-阿拉伯胶为囊材

B.pH和浓度均是成囊的主要因素

C.单凝聚法属于相分离法的范畴

D.如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为固化剂

E.适合于难溶性药物的微囊化

参考答案：A

解析：

明胶-阿拉伯胶是复合材料用于复凝聚法。
单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。