第401题 下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是

A.能保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内

B.能避免胃肠道及肝的首过作用

C.改善病人的顺应性，不必频繁给药

D.使用方便，可随时给药或中断给药

E.是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型

参考答案：E

解析：

经皮吸收制剂是经皮肤敷贴方式给药，药物通过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。其既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。经皮吸收制剂的优点有：能避免胃肠道及肝的首过作用，可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应、减少胃肠道给药的副作用，延长有效作用时间、减少用药次数，使用方便，可随时给药或中断给药，改善病人的顺应性，不必频繁给药等。

第402题 以下哪项不是以减小扩散速度为主要原理制备缓控释制剂

A.微囊

B.药树脂

C.包衣

D.植入剂

E.制成难溶性盐

参考答案：E

解析：

利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散系数、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂、乳剂等。

第403题 以下哪类药物不适合做成缓释、控释制剂

A.抗生素

B.抗哮喘药

C.解热镇痛药

D.抗心律失常药

E.降压药

参考答案：A

解析：

抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，加之耐药性问题，一般不宜制成缓控释制剂。
虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物（一般指＞1.0g）；半衰期很短的药物（t_1/2＜1h）；半衰期很长的药物（t_1/2＞24h）；不能在小肠下端有效吸收的药物；药效剧烈的药物；溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物；有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。

第404题 口服缓释制剂可采用的制备方法是

A.包糖衣

B.制成舌下片

C.与高分子化合物生成难溶性盐

D.制成分散片

E.增大水溶性药物的粒径

参考答案：C

解析：

利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。

第405题 制备口服缓控释制剂，不可选用

A.用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片

B.用PEG类作基质制备固体分散体

C.用不溶性材料作骨架制备片剂

D.用EC包衣制成微丸，装入胶囊

E.制成渗透泵片

参考答案：B

解析：

PEG为水溶性固体分散体的载体材料，将药物高度分散其中，可促进药物溶出，起到速效、高效的作用，因此不可用于制备口服缓控释制剂，而A.C.D.E选项均为制备口服缓控释制剂的常用方法。

第406题 可用于溶蚀性骨架片的材料为

A.卡波姆

B.聚乙烯

C.蜡类

D.乙基纤维素

E.羟丙甲纤维素

参考答案：C

解析：

溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。此题符合的只有选项C。

第407题 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是

A.代谢

B.油／水分配系数

C.生物半衰期

D.吸收

E.排泄

参考答案：B

解析：

影响口服缓控释制剂的设计的理化因素包括:药物剂量大小、pKE解离度、水溶性、油／水分配系数和稳定性。生物半衰期、吸收和代谢为影响口服缓控释制剂的设计的生理因素。

第408题 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定的取样点的个数是

A.2个

B.3个

C.4个

D.5个

E.6个

参考答案：B

解析：

测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点（累计释放率约30％），用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样点（累计释放率约50％），用于确定释药特性；最后的取样点（累计释放率约＞75％），用于考察释放量是否基本完全。

第409题 最适合制备缓(控)释制剂的生物半衰期为

A.<1小时

B.2～8小时

C.＞12小时

D.24小时

E.48小时

参考答案：B

解析：

生物半衰期：生物半衰期（t_1/2）为2～8h的药物最适合制备缓控释制剂。（t_1/2）很短（＜1h）的药物，制成缓控释制剂比较困难。t_1/2很长（＞12h）的药物本身作用时间很长，从体内蓄积的可能性考虑，不宜制备缓控释制剂，从减少毒副作用的角度考虑，有必要制备缓控释制剂。

第410题 溶蚀性骨架片的骨架材料不包括

A.硬脂醇

B.蜂蜡

C.动物脂肪

D.聚硅氧烷

E.单硬脂酸甘油酯

参考答案：D

解析：

溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。因此，释放速率取决于骨架材料的用量及其溶蚀性，一些增加骨架材料溶蚀性的表面活性剂，如硬脂酸钠、三乙醇胺等可在不同程度上增加药物的释放速率。

第411题

属于溶蚀性骨架材料的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。

第412题

属于亲水凝胶骨架材料的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等；②纤维素衍生物，如甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羟乙基纤维素（HEC）等；③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖（壳聚糖）、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等；④高分子聚合物，如聚维酮（PVP）、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇（PVA）等。

第413题

属于不溶性骨架材料的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素（EC）、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

第414题 以下关于缓释制剂特点的叙述，错误的是

A.可减少用药次数

B.不适宜于作用剧烈的药物

C.处方组成中一般只有缓释药物

D.不适宜于半衰期很短的药物

E.血药浓度平稳

参考答案：C

解析：

缓释、控释制剂的特点与普通制剂相比缓释、控释制剂主要特点表现在以下几方面：
（1）减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性。
（2）血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用。
（3）增加药物治疗的稳定性。
（4）可减少用药总剂量，因此，可用最小剂量达到最大药效。

第415题 渗透泵型片剂控释的基本原理是

A.减慢扩散

B.片外渗透压大于片内，将片内药物压出

C.片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出

D.片剂外面包控释膜，使药物恒速释出

E.减小溶出

参考答案：C

解析：

渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开二细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。所以该片剂控释原理为膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔压出。减小溶出、减慢扩散、片外包控释膜及片外渗透压大于片内，均不是渗透泵型片剂控释的基本原理。

第416题 利用扩散原理达到缓控释作用的方法不包括

A.制成微囊

B.制成植入剂

C.制成难溶性盐

D.不溶性骨架片

E.包衣

参考答案：C

解析：

扩散原理药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散；②通过含水性孔道的膜扩散；③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。

第417题 关于渗透泵型控释制剂，正确的叙述为

A.渗透泵型片剂的释药速度受pH影响

B.半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键

C.渗透泵型片剂以一级释药，为控释制剂

D.渗透泵型片剂工艺简单

E.渗透泵型片剂与包衣片剂很相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出

参考答案：B

解析：

渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开一细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。故只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃内与肠内的释药速度相等。其缺点是造价贵。普通包衣片所用的膜材、控释原理等均与渗透泵片有明显不同。故本题答案选择B。

第418题 属于利用扩散原理达到缓控释作用的方法的是

A.控制粒子大小

B.制成溶解度小的盐

C.与高分子化合物生成难溶性盐

D.用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片

E.制成微囊

参考答案：E

解析：

药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散；②通过含水性孔道的膜扩散；③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。

第419题 测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在

A.10％以下

B.20％以下

C.30％以下

D.50％以下

E.5％以下

参考答案：C

解析：

测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点（累计释放率约30％），用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样点（累计释放率约50％），用于确定释药特性；最后的取样点（累计释放率约＞75％），用于考察释放量是否基本完全。

第420题 关于控释片说法正确的是

A.释药速度主要受胃肠pH影响

B.释药速度主要受胃肠排空时间影响

C.释药速度主要受剂型控制

D.临床上吞咽困难的患者，可将片剂掰开服用

E.释药速度主要受胃肠蠕动影响

参考答案：C

解析：

控释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢恒速或接近恒速地释放药物。