第141题 以下哪些与阿片受体模型相符

A.一个平坦的结构与药物的苯环相适应

B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C.有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合

D.有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应

E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应

参考答案：ACE

解析：吗啡受体活性部位模型，主要结合点：①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

第142题 具有5-HT重摄取抑制作用的抗抑郁药有

A.西酞普兰

B.文拉法辛

C.氟西汀

D.舍曲林

E.氯伏沙明

参考答案：ABCDE

解析：5-HT重摄取抑制作用的抗抑郁药有氟西汀、去甲氟西汀、舍曲林、氯伏沙明、氟伏沙明、文拉法辛、西酞普兰等。

第143题 孟鲁司特为

A.M胆碱受体拮抗剂

B.白三烯受体拮抗剂

C.白三烯受体激动剂

D.磷酸二酯酶抑制剂

E.β2受体激动剂

参考答案：B

解析：孟鲁司特是选择性白三烯受体的拮抗剂。

第144题 分子中含有巯基的祛痰药是

A.溴己新

B.羧甲司坦

C.氨溴索

D.苯丙哌林

E.乙酰半胱氨酸

参考答案：E

解析：乙酰半胱氨酸：巯基化合物，易被氧化，应避光保存，临用前配制。分子中所含的巯基（-SH）能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S-）断裂，降低痰液的黏滞性。具有较强的黏液溶解作用。

第145题 溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是

A.N上去甲基的代谢产物

B.氨基乙酰化的代谢产物

C.苯环羟基化的溴己新代谢产物

D.N上去甲基，环乙基4-位羟基化的代谢产物

E.环已基4-位羟基化的代谢产物

参考答案：D

解析：溴己新分子在体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得活性代谢物氨溴索。氨溴索：黏痰溶解剂，作用比溴己新强。能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏液腺分泌，减少和断裂痰液中的黏多糖纤维，使痰液黏度降低，痰液变薄，易于咳出。

第146题 含有手性碳原子的药物有

A.双氯芬酸

B.别嘌醇

C.美洛昔康

D.萘普生

E.布洛芬

参考答案：DE

解析：萘普生：含有手性中心，通常（S）异构体的活性优于（R）异构体，通常上市的是（S）异构体。布洛芬：含有手性中心，临床使用外消旋体，其（S）异构体的活性比（R）异构体强28倍，在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）异构体可转化为有效的（S）异构体。

第147题 可以抑制血小板凝聚，用于防治动脉血栓和心肌梗死的药物是

A.塞来昔布

B.吡罗昔康

C.布洛芬

D.吲哚美辛

E.阿司匹林

参考答案：E

解析：阿司匹林为环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，可以使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。本品在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

第148题 祛痰药溴己新的活性代谢物是

A.羧甲司坦

B.右美沙芬

C.氨溴索

D.苯丙哌林

E.乙酰半胱氯酸

参考答案：C

解析：溴己新分子在体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得活性代谢物氨溴索。

第149题 与可待因表述不符的是

A.吗啡的3-甲醚衍生物

B.具成瘾性，作为麻醉药品管理

C.吗啡的6-甲醚衍生物

D.用作中枢性镇咳药

E.在肝脏被代谢，约8%转化成吗啡

参考答案：C

解析：可待因：吗啡3位甲醚衍生物。抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡，镇痛作用弱于吗啡。口服吸收迅速，肝脏代谢，8%代谢成吗啡，有成瘾性，按麻醉药品管理；其他代谢物有N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。可待因及代谢产物以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿中排出。

第150题 属于β肾上腺素受体激动药的是

A.异丙托溴铵

B.扎鲁司特

C.沙丁胺醇

D.丙酸倍氯米松

E.齐留通

参考答案：D

解析：本题考查平喘药的分类。异丙托溴铵为M胆碱受体抑制药；扎鲁司特和齐留通为影响白三烯的药物；丙酸倍氯米松为糖皮质激素类药物。故本题答案应选C。

第151题 与布洛芬叙述不符的是

A.含有异丁基

B.含有苯环

C.为羧酸类非甾体抗炎药

D.临床用其右旋体

E.为环氧合酶抑制剂

参考答案：D

解析：布洛芬：羧酸类非甾体抗炎药。 甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。引入甲基后，羧基α位碳原子成为手性碳原子。对映异构体的活性、毒性、体内分布及代谢等方面均有差异。通常（S）异构体的活性优于（R）异构体，如萘普生，通常上市的是（S）异构体。但布洛芬临床使用外消旋体，其（S）异构体的活性比（R）异构体强28倍，在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）异构体可转化为有效的（S）异构体。

第152题 化学结构如下的药物是

A.氯丙嗪

B.丙米嗪

C.氯米帕明

D.赛庚啶

E.阿米替林

参考答案：C

解析：此图为氯米帕明的结构式。

第153题 与下列药物具有相同作用机理的药物是

A.氯普噻吨

B.地昔帕明

C.阿米替林

D.舍曲林

E.奋乃静

参考答案：D

解析：重点考查氟西汀的化学结构与作用机理。此结构为氟西汀，其抗抑郁机理为抑制5-HT重摄取抑制剂，备选答案中D为5-HT重摄取抑制剂，AE为抗精神失常药，BC为去甲肾上腺素重摄取抑制剂。故本题答案应选D。

第154题 如下化学结构的药物是

A.奥卡西平

B.加巴喷丁

C.艾司唑仑

D.佐匹克隆

E.卡马西平

参考答案：E

解析：此图为卡马西平的结构式。

第155题 具有如下化学结构的药物是

A.美洛昔康

B.磺胺甲噁唑

C.丙磺舒

D.别嘌醇

E.芬布芬

参考答案：C

解析：本题考查丙磺舒的结构特征。

第156题 结构中含有酰胺的药物是

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.塞来昔布

D.别嘌醇

E.双氯芬酸

参考答案：B

解析：对乙酰氨基酚：乙酰苯胺类。具有酰胺键，贮藏不当可发生水解，产生对氨基酚；合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质。

第157题 化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是

A.萘普生

B.布洛芬

C.酮洛芬

D.芬布芬

E.萘丁美酮

参考答案：B

解析：布洛芬结构式如图，含有异丁苯基、丙酸结构。

第158题 结构中含有酯基的药物是

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.吲哚美辛

D.双氯芬酸

E.对乙酰氨基酚

参考答案：A

解析：本题考查解热镇痛抗炎药的结构特征。

第159题 结构中含有异丁基的药物是

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.吲哚美辛

D.双氯芬酸

E.对乙酰氨基酚

参考答案：B

解析：本题考查解热镇痛抗炎药的结构特征。

第160题 含磺酰胺基的非甾体抗炎药是

A.舒林酸

B.美洛昔康

C.别嘌醇

D.丙磺舒

E.布洛芬

参考答案：B

解析：美洛昔康：非羧酸类抗炎药，在舒多昔康N-（2-噻唑基）的5位引入甲基所得。作用于环氧酶-2，几乎无胃肠副作用，抗炎作用较吡罗昔康强。