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第181题 按作用机制分类,平喘药主要有
A.β2肾上腺素受体激动剂
B.糖皮质激素
C.磷酸二酯酶抑制剂
D.与白三烯相关的药物
E.M胆碱受体抑制剂
参考答案:ABCDE
解析:按作用机制分类,平喘药主要有:β2肾上腺素受体激动剂、糖皮质激素、磷酸二酯酶抑制剂、影响白三烯的药物、M胆碱受体拮抗剂。
第182题 属于描述茶碱特性的是
A.含有二甲基嘌呤结构
B.为黄嘌吟衍生物
C.具有弱酸性
D.为磷酸二酯酶抑制剂
E.可与乙二胺成盐,生成氨茶碱
参考答案:ABCDE
解析:茶碱:黄嘌呤衍生物,结构与咖啡因相似,均能抑制磷酸二酯酶活性,进而减少cAMP的分解,增加cAMP的含量。磷酸二酯酶抑制剂,用于控制哮喘。氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐。
第183题 沙丁胺醇具有以下哪些特性
A.结构中含有叔丁氨基结构
B.结构中有酚羟基,容易被氧化
C.市售外消旋体
D.对β受体具有较高的选择性
E.常用其硫酸盐
参考答案:ABCDE
解析:沙丁胺醇:β2受体激动剂平喘药。将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代,N原子上的异丙基用叔丁基取代所得,其化学稳定性增加,β2受体的选择性增强。市售的沙丁胺醇是外消旋体,常用其硫酸盐。其R-左旋体对β2受体的亲和力较大,分别为消旋体和右旋体的2倍和100倍。而S-右旋体代谢较慢,对气管副作用较高。
第184题 结构中含有呋喃环的是
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.甲氧氯普胺
E.法莫替丁
参考答案:C
解析:本组题考查药物的结构特点。含有咪唑环的是西咪替丁;含有呋喃环的是雷尼替丁;含有噻唑环的是法莫替丁;含有苯并咪唑环的是奥美拉唑;含有芳伯胺的是甲氧氯普胺。
第185题 对山莨菪碱的描述错误的是
A.山莨菪根中的一种生物碱,具左旋光性
B.是山莨菪醇与托品酸结合的酯
C.结构中6,7-位有一环氧基
D.结构中有手性碳原子
E.合成品供药用,为其外消旋体,称654-2
参考答案:C
解析:山莨菪碱:山莨菪醇与托品酸结合的酯,天然品具左旋性称654-1,合成品为外消旋体称654-2,合成品的副作用略大。山莨菪碱与莨菪碱的结构区别在于醇部分为山莨菪醇,6位多了一个β-取向的羟基,使得山莨菪碱分子的极性增强,难以透过血脑屏障,中枢作用很弱。
第186题 与东莨菪碱结构特征相符的是
A.化学结构为茛菪醇与莨菪酸所成的酯
B.化学结构为6一羟基茛菪醇与左旋莨菪酸所成的酯
C.化学结构中6,7位间有一环氧基
D.化学结构中6,7位间有双键
E.化学结构中6位有羟基取代
参考答案:C
解析:东莨菪碱的醇部分(东莨菪醇)在6,7位比阿托品多一个β-取向的氧桥基团,脂溶性增强,易进入中枢神经系统,是莨菪生物碱中中枢作用最强的。左旋东莨菪碱活性大,遇稀碱易发生消旋化。
第187题 属于呋喃类H2受体拮抗剂的药物是
A.西咪替丁
B.法莫替丁
C.奥美拉唑
D.雷尼替丁
E.罗沙替丁
参考答案:D
解析:考查雷尼替丁的结构特征及结构类型。雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗剂的药物,A为咪唑类,B为噻唑类,E为哌啶甲苯类,C为苯并咪唑类质子泵抑制剂。故本题答案应选D。
第189题 奥美拉唑的作用机制是
A.组胺H1受体拮抗剂
B.组胺H2受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.磷酸二酯酶抑制剂
参考答案:C
解析:本题考查奥美拉唑的作用机制。奥美拉唑为H+-K+-ATP酶抑制剂,也称质子泵抑制剂,故本题答案应选C。
第190题 含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是
A.法莫替丁
B.奥美拉唑
C.西咪替丁
D.雷尼替丁
E.罗沙替丁
参考答案:D
解析:本题考查抗溃疡药的结构特点。法莫替丁侧链含磺酰胺基,西咪替丁含胍基及氨基,奥美拉唑含苯并咪唑结构及亚磺酰基,而雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。故本题答案应选D。
第192题 属于磷酸二酯酶抑制剂的药物有
A.孟鲁司特
B.多索茶碱
C.二羟丙茶碱
D.氨茶碱
E.茶碱
参考答案:BCDE
解析:磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。孟鲁司特为选择性白三烯受体拮抗剂。
第193题 关于奥美拉唑的叙述正确的是
A.质子泵抑制剂
B.低温避光保存
C.为两性化合物
D.经H+催化重排成活性物质
E.抗组胺药
参考答案:ABCD
解析:奥美拉唑:质子泵抑制剂,具弱碱性和弱酸性,稳定性差,需低温避光保存。具弱碱性的分子集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,分子发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环,发挥作用。
第194题 用于治疗胃溃疡的药物有
A.法莫替丁
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.埃索美拉唑
E.奥美拉唑
参考答案:ABCDE
解析:本题考查治疗胃溃疡的药物。治疗胃溃疡的药物有组胺H2受体拮抗剂替丁类,H+-K+-ATP酶抑制剂拉唑类。故本题答案应选ABCDE。
第195题 下列哪些药物常用作抗溃疡药
A.H1受体拮抗剂
B.质子泵抑制剂
C.β受体拮抗剂
D.H2受体拮抗剂
E.钙拮抗剂
参考答案:BE
解析:目前临床上使用的抗溃疡药物主要有H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂。
第196题 西咪替丁的化学结构特征为
A.含有咪唑环
B.含有呋喃环
C.含有噻唑环
D.含有胍基
E.含有硫醚
参考答案:ADE
解析:西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三部分构成。
第197题 雷尼替丁具有下列哪些性质
A.为H2受体拮抗剂
B.结构中含有呋喃环
C.为反式体,顺式体无活性
D.具有速效和长效的特点
E.本身为无活性的前药,经H+催化重排为活性物质
参考答案:ABCD
解析:雷尼替丁:组胺H2受体拮抗剂。含呋喃核,氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯,为反式体,顺式体无活性。雷尼替丁在胃肠道吸收迅速,肌注的生物利用度约为90%-100%。其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。
第198题 结构中含有芳伯胺的是
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.甲氧氯普胺
E.法莫替丁
参考答案:D
解析:本组题考查药物的结构特点。含有咪唑环的是西咪替丁;含有呋喃环的是雷尼替丁;含有噻唑环的是法莫替丁;含有苯并咪唑环的是奥美拉唑;含有芳伯胺的是甲氧氯普胺。
第199题 结构中含有苯并咪唑环的是
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.甲氧氯普胺
E.法莫替丁
参考答案:A
解析:本组题考查药物的结构特点。含有咪唑环的是西咪替丁;含有呋喃环的是雷尼替丁;含有噻唑环的是法莫替丁;含有苯并咪唑环的是奥美拉唑;含有芳伯胺的是甲氧氯普胺。
第200题 结构中含有噻唑环的是
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.甲氧氯普胺
E.法莫替丁
参考答案:E
解析:本组题考查药物的结构特点。含有咪唑环的是西咪替丁;含有呋喃环的是雷尼替丁;含有噻唑环的是法莫替丁;含有苯并咪唑环的是奥美拉唑;含有芳伯胺的是甲氧氯普胺。