第121题 以左旋体供药用而右旋体无效的药物是

A.美沙嗣

B.芬太尼

C.哌替啶

D.布栓嗪

E.吗啡

参考答案：E

解析：吗啡：具有菲环结构的生物碱，由5个环稠合而成，含5个手性中心，分别为5R，6S，9R，13S，14R。有效构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全无活性。吗啡3位酚羟基具弱酸性，17位是N-甲基叔胺具碱性，吗啡具有酸碱两性，临床用吗啡盐酸盐。

第122题 分子中含有苯二氮卓结构的药物是

A.唑吡坦

B.硫喷妥钠

C.地西泮

D.氟西汀

E.舒必利

参考答案：C

第123题 含有二苯并氮卓结构，可用于治疗三叉神经痛的药物是

A.苯巴比妥

B.苯妥英钠

C.加巴喷丁

D.卡马西平

E.丙戊酸钠

参考答案：D

第124题 结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是

A.纳洛酮

B.芬太尼

C.羟考酮

D.哌替啶

E.可待因

参考答案：A

解析：本组题考查镇痛药的结构特点及作用特点。可待因在体内有8%代谢成吗啡而产生成瘾性；纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的纯拮抗剂；羟考酮是将可待因6位羟基氧化成酮，7位双键氢化所得，是阿片受体纯激动剂，用于镇痛，还可抗焦虑、止咳和镇静；哌替啶是4-苯基哌啶类结构镇痛药，体内代谢生成哌替啶酸、去甲基哌替啶和去甲基哌替啶酸；芬太尼是哌啶环的4位引入苯基氨基，氮原子上丙酰化得到的4-苯氨基哌啶类结构镇痛药，亲脂性高，易通过血脑屏障，起效快，作用强，镇痛作用为吗啡的80-100倍，作用时间短，仅持续1-2h。

第125题 哌啶类合成镇痛药

A.芬太尼

B.美沙酮

C.纳洛酮

D.曲马多

E.吗啡

参考答案：A

解析：芬太尼是哌啶类合成镇痛药；美沙酮是氨基酮类合成镇痛药；吗啡、纳洛酮是天然生物碱及其类似物；曲马多是弱μ受体激动剂。

第126题 氨基酮类合成镇痛药

A.芬太尼

B.美沙酮

C.纳洛酮

D.曲马多

E.吗啡

参考答案：B

解析：芬太尼是哌啶类合成镇痛药；美沙酮是氨基酮类合成镇痛药；吗啡、纳洛酮是天然生物碱及其类似物；曲马多是弱μ受体激动剂。

第127题 5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂

A.氯米帕明

B.舒必利

C.西酞普兰

D.吗氯贝胺

E.卡马西平

参考答案：C

解析：氯米帕明为去甲肾上腺素重摄取抑制剂；舒必利为酰胺类抗精神痛药；吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂；西酞普兰5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂；卡马西平为二苯并氮卓类抗癫痫药。

第128题 去甲肾上腺素重摄取抑制剂

A.氯米帕明

B.舒必利

C.西酞普兰

D.吗氯贝胺

E.卡马西平

参考答案：A

解析：氯米帕明为去甲肾上腺素重摄取抑制剂；舒必利为酰胺类抗精神痛药；吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂；西酞普兰5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂；卡马西平为二苯并氮卓类抗癫痫药。

第129题 具有抗癫痫作用的药物是

A.苯巴比妥

B.奥卡西平

C.奋乃静

D.地西泮

E.苯妥英钠

参考答案：ABDE

解析：奋乃静是吩噻嗪类抗精神病药；苯巴比妥、奥卡西平、苯妥英钠、地西泮均有抗癫痫作用。

第130题 以苯二氮卓受体为作用靶点的药物有

A.地西泮

B.奥沙西泮

C.阿普唑仑

D.艾司唑仑

E.卡马西平

参考答案：ABCD

第131题 能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是

A.纳洛酮

B.芬太尼

C.羟考酮

D.哌替啶

E.可待因

参考答案：E

解析：本组题考查镇痛药的结构特点及作用特点。可待因在体内有8%代谢成吗啡而产生成瘾性；纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的纯拮抗剂；羟考酮是将可待因6位羟基氧化成酮，7位双键氢化所得，是阿片受体纯激动剂，用于镇痛，还可抗焦虑、止咳和镇静；哌替啶是4-苯基哌啶类结构镇痛药，体内代谢生成哌替啶酸、去甲基哌替啶和去甲基哌替啶酸；芬太尼是哌啶环的4位引入苯基氨基，氮原子上丙酰化得到的4-苯氨基哌啶类结构镇痛药，亲脂性高，易通过血脑屏障，起效快，作用强，镇痛作用为吗啡的80-100倍，作用时间短，仅持续1-2h。

第132题 对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

A.2位被吸电子基团取代时活性增强

B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子．再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药

D.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等

E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

参考答案：ABCDE

解析：（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。（2）母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。（3）侧链末端的碱性基团常为叔胺，如二甲氨基；也可为氮杂环，以哌嗪作用最强（奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍）。（4）氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长，如庚氟奋乃静。（5）吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代，则得到噻吨类（硫杂蒽类）抗精神病药。

第133题 与盐酸阿米替林相符的正确描述是

A.具有抗精神失常作用

B.抗抑郁作用机理是抑制去甲肾上腺素重摄取

C.抗抑郁作用机理是抑制单胺氧化酶

D.肝脏内代谢为具有抗抑郁活性的去甲替林

E.肝脏内代谢为无抗抑郁活性的去甲替林

参考答案：BD

解析：阿米替林：去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有双苯并稠环共轭体系且侧链含有脂肪族叔胺结构。对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙米嗪强，可改善患者情绪。

第134题 通过抑制中枢神经对5-HT重摄取而具有抗抑郁作用的药物是

A.阿米替林

B.帕罗西汀

C.舍曲林

D.文拉法辛

E.地昔帕明

参考答案：BCD

解析：重点考查对5-HT重摄取有抑制作用的抗抑郁药，AE为去甲肾上腺素重摄取抑制剂。

第135题 不属于苯二氮卓类的镇静催眠药物是

A.唑吡坦

B.阿普唑仑

C.奥沙西泮

D.艾司唑仑

E.佐匹克隆

参考答案：AE

解析：苯二氮卓类的镇静催眠药有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、氟西泮、氟地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、三唑仑等。非苯二氮卓结构的镇静催眠药：咪唑并吡啶结构药物唑吡坦；吡咯酮药物佐匹克隆。

第136题 与奥卡西平相关的正确描述是

A.二苯并氮卓母核

B.具有苯二氮卓母核

C.是卡马西平的10-酮基衍生物

D.具有酰胺结构

E.具有不良反应低、毒性小的优点

参考答案：ACDE

第137题 属于选择性COX-2抑制剂的药物是

A.安乃近

B.甲芬那酸

C.塞来昔布

D.双氯芬酸

E.吡罗昔康

参考答案：C

解析：塞来昔布：含吡唑环、氨磺酰基、三氟甲基结构。选择性COX-2抑制剂，治疗类风湿性关节炎和骨关节炎引起的疼痛，该类药物有增大心血管事件的风险。

第138题 下列药物中，哪个药物结构中不含羧基却具有酸性

A.阿司匹林

B.美洛昔康

C.布洛芬

D.吲哚美辛

E.舒林酸

参考答案：B

解析：考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。故本题答案应选B。

第139题 具有l，2-苯并噻嗪结构的药物是

A.美洛昔康

B.吲哚美辛

C.萘普生

D.芬布芬

E.酮洛芬

参考答案：A

解析：考查美洛昔康的结构特征。其余答案均为芳基烷酸类。故本题答案应选A。

第140题 以下叙述与美沙酮相符的是

A.含有5-庚酮结构

B.含有3-庚酮结构

C.属于哌啶类合成镇痛药

D.临床以外消旋体供药用，但其左旋体的活性强

E.可用于戒除海洛因成瘾

参考答案：BDE

解析：美沙酮：氨基酮类镇痛药，3-庚酮结构，左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，药用其外消旋体。常用作海洛因等成瘾造成的戒断症状治疗（戒毒药）。