第101题 引起青霉素过敏的主要原因是

A.青霉素的侧链部分结构所致

B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

C.青霉素与蛋白质反应物

D.青霉素的水解物

E.青霉素本身为致敏原

参考答案：B

解析：青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。

第102题 青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是

A.2R，5R，6R

B.2S，5S，6S

C.2S，5R，6R

D.2S，5S，6R

E.2S，5R，6S

参考答案：C

解析：青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

第103题 含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是

A.磺胺甲噁唑

B.诺氟沙星

C.环丙沙星

D.左氧氟沙星

E.吡嗪酰胺

参考答案：D

解析：左氧氟沙星，含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8-128倍。

第104题 和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点

A.活性是氧氟沙星的2倍

B.毒副作用小

C.具有旋光性，溶液中呈左旋

D.水溶性好，更易制成注射剂

E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用

参考答案：E

解析：左氧氟沙星与氧氟沙星相比其特点主要有三个：①活性是氧氟沙星的2 倍；②水溶性好，是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂；③毒副作用小，是喹诺酮类已上市药物中毒副作用最小者。

第105题 下列不符合多柔比星特点的是

A.属于蒽环糖苷抗生素

B.易透过细胞膜

C.针状结晶

D.碱性条件下不稳定

E.治疗慢性淋巴细胞性白血病首选

参考答案：E

解析：多柔比星，又名阿霉素，蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

第106题 在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是

A.苯妥英钠

B.苯巴比妥

C.艾司唑仑

D.阿米替林

E.氟西汀

参考答案：A

解析：本题考查具有饱和代谢动力学的药物。在代谢过程中县有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英钠。如果用量过大或短时间反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。而其他几种药物无此现象，故本题答案应选A。

第107题 具有咪唑并吡啶结构的药物是

A.舒必利

B.异戊巴比妥

C.唑吡坦

D.氟西汀

E.氯丙嗪

参考答案：C

解析：本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯环，异戊巴比妥含嘧啶环，氟丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“吡”二字得到提示，故本题答案应选C。

第108题 在1，4-苯二氮卓类结构的l，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

A.药物对代谢的稳定性增加

B.药物与受体的亲和力增加

C.药物的极性增大

D.药物的亲水性增大

E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

参考答案：E

第109题 吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是

A.布洛芬

B.布桂嗪

C.右丙氧芬

D.纳洛酮

E.曲马多

参考答案：D

解析：纳洛酮：吗啡的N-甲基被烯丙基取代后所得。吗啡受体的拮抗剂，主要用作吗啡过量的解毒剂、戒毒剂。

第110题 纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.烯丙基

C.环丁基

D.环丙基

E.丁烯基

参考答案：B

解析：纳洛酮：吗啡的N-甲基被烯丙基取代后所得。

第111题 镇痛药美沙酮的化学结构类型属于

A.生物碱类

B.吗啡喃类

C.哌啶类

D.苯吗喃类

E.氨基酮类

参考答案：E

解析：氨基酮类药物可看作是仅仅保留吗啡结构中A环的类似物，也可被称为二苯基庚酮类或苯基丙胺类，为高度柔性的开链吗啡类似物。代表药物是美沙酮。

第112题 根据化学结构氯丙嗪属于

A.苯并二氮卓类

B.吩噻嗪类

C.硫杂蒽类

D.丁酰苯类

E.酰胺类

参考答案：B

解析：本题考查氯丙嗪的结构特征及类型。氯丙嗪属于吩噻嗪类，故本题答案应选B。

第113题 抗癫痫药苯妥英钠属于

A.巴比妥类

B.丁二酰亚胺类

C.苯并二氮卓类

D.乙内酰脲类

E.二苯并氮卓类

参考答案：D

解析：将巴比妥类药物的一个-CONH-换成-NH-即得到乙内酰脲类。乙内酰脲类本身无抗癫痫作用，当5位两个氢被苯基取代后得到苯妥英，临床用其钠盐苯妥英钠。

第114题 药物分子中含有两个手性碳原子的是

A.美沙酮

B.曲马多

C.布桂嗪

D.哌替啶

E.吗啡

参考答案：B

解析：曲马多：环己烷上甲氧基苯基和二甲氨基甲基呈反式，2个手性碳，临床用外消旋体。

第115题 吗啡及合成镇痛药均具镇痛活性，是因为

A.具有相似的疏水性

B.具有相似的构型

C.具有相同的药效构象

D.具有相似的化学结构

E.具有相似的电性性质

参考答案：C

解析：镇痛药按来源分为天然和合成镇痛药。化学结构有较大的区别，但都具有相似的药理作用，都是通过与体内的阿片受体作用，呈现共同的镇痛作用。吗啡及合成镇痛药具有相同的药效构象。

第116题 与吗啡叙述不符的是

A.结构中含有酚羟基

B.结构中有苯环

C.结构中有羰基

D.临床上用其盐酸盐

E.结构中有5个手性碳原子

参考答案：C

解析：吗啡：具有菲环结构的生物碱，由5个环稠合而成，含5个手性中心，分别为5R，6S，9R，13S，14R。有效构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全无活性。吗啡3位酚羟基具弱酸性，17位是N-甲基叔胺具碱性，吗啡具有酸碱两性，临床用吗啡盐酸盐。

第117题 芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是

A.含有4-苯基嗪啶结构

B.含有4-苯氨基哌啶结构

C.含有苯吗喃结构

D.含有吗啡喃结构

E.含有氨基酮结构

参考答案：B

解析：芬太尼：哌啶环的4位引入苯基氨基，氮原子上丙酰化得4-苯氨基哌啶类结构镇痛药。

第118题 吡咯酮类药物，具有短效催眠作用

A.唑吡坦

B.阿普唑仑

C.奥沙西泮

D.劳拉西泮

E.佐匹克隆

参考答案：E

解析：（1）地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。（2）奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。（3）佐匹克隆：吡咯酮类药物，含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。

第119题 是奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子

A.唑吡坦

B.阿普唑仑

C.奥沙西泮

D.劳拉西泮

E.佐匹克隆

参考答案：D

解析：（1）地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。（2）奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。（3）佐匹克隆：吡咯酮类药物，含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。

第120题 地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物

A.唑吡坦

B.阿普唑仑

C.奥沙西泮

D.劳拉西泮

E.佐匹克隆

参考答案：C

解析：（1）地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。（2）奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。（3）佐匹克隆：吡咯酮类药物，含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。