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第201题 与依那普利不相符的叙述是
A.属于血管紧张素转化酶抑制剂
B.可单独应用
C.结构中含有3个手性碳
D.结构中含有2个手性碳
E.为前药,体内水解代谢为依那普利拉而生效
参考答案:D
解析:依那普利:双羧基ACE抑制剂药物的代表,分子中含三个手性中心,均为S构型。依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。依那普利拉在小肠内,仲胺易被离子化,与邻近近的羧基形成两性离子,导致其亲脂性降低和较低的口服生物利用度,口服吸收极差,只能静脉注射给药。依那普利在体内主要以非离子形式存在,因此口服较好。依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成,导致全身血管舒张,血压下降。主要用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用;也可治疗心力衰竭,可单独应用或与强心药、利尿药合用。
第202题 结构与利多卡因相似,以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键的药物是
A.美西律
B.利多卡因
C.普鲁卡因胺
D.普罗帕酮
E.奎尼丁
参考答案:A
解析:美西律:化学结构与利多卡因类似,以醚键代替了利多卡因的酰胺键,稳定性更好。抗心律失常和局麻作用与利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常,如室性早搏,室性心动过速,心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。
第203题 不属于抗心律失常药物类型的是
A.钠通道阻滞剂
B.ACE抑制剂
C.钾通道阻滞剂
D.钙通道阻滞剂
E.β受体拮抗剂
参考答案:B
解析:重点考查抗心律失常药物的分类,ACE抑制剂为抗高血压药。故本题答案应选B。
第204题 属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是
A.利多卡固
B.胺碘酮
C.普罗帕酮
D.奎尼丁
E.普萘洛尔
参考答案:B
解析:重点考查胺碘酮作用机制。A、C、D均为钠通道阻滞剂,E为β受体拮抗剂。故本题答案应选B。
第205题 下列药物中,主要用于抗心律失常的是
A.硝酸甘油
B.甲基多巴
C.美西律
D.洛伐他汀
E.硝苯地平
参考答案:C
解析:重点考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛,甲基多巴为中枢降压药,洛伐他汀为调血脂药,硝苯地平既有抗心绞痛作用,也具有降压作用,同时还有抗心律失常作用,而美西律主要用于抗心律失常。故本题答案应选C。
第206题 与普萘洛尔的叙述不相符的是
A.属于β受体拮抗剂
B.属于α受体拮抗剂
C.结构中含有异丙氨基丙醇
D.结构中含有萘环
E.属于心血管类药物
参考答案:B
解析:普萘洛尔:β受体拮抗剂,芳氧丙醇胺类结构,芳环为萘核。普萘洛尔游离碱的亲脂性较大,主要在肝脏代谢,因此肝损害患者慎用。由于游离碱的高度脂溶性,易产生中枢效应。较强的抑制心肌收缩力和引起支气管痉挛及哮喘的副作用。普萘洛尔对β1受体和β2受体均有阻断作用。
第207题 属于莨菪生物碱的药物有
A.甲氧氯普胺
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.山莨菪碱
E.托烷司琼
参考答案:BCD
解析:莨菪生物碱类代表药物有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和丁溴东莨菪碱及后马托品。临床使用的颠茄片是从茄科植物中提取的颠茄浸膏压制成片。
第208题 以下药物属于全合成的HMC-CoA还原酶抑制剂是
A.洛伐他汀
B.辛伐他汀
C.氟伐他汀
D.依那普利
E.福辛普利
参考答案:C
解析:重点考查药物的结构和用途。A为天然的HMG-CoA还原醇抑制剂,B为半合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,而D、E为ACE抑制剂。故本题答案应选C。
第209题 厄贝沙坦属于
A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
B.肾上腺素α1受体拮抗剂
C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
D.磷酸二酯酶抑制剂
E.钙通道阻滞剂
参考答案:A
解析:厄贝沙坦:血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,缺乏氯沙坦中羟基的螺环化合物,但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍。治疗原发性高血压,合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。
第210题 血管紧张素转化酶抑制剂可以
A.抑制体内胆固醇的生物合成
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻断钙离子通道
D.抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平
E.阻断肾上腺素受体
参考答案:B
解析:所有ACE抑制剂都能有效阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化,同时都具有相似的治疗与生理作用。
第211题 含有磷酰结构的ACE抑制剂是
A.卡托普利
B.依那普利
C.福辛普利
D.赖诺普利
E.缬沙坦
参考答案:C
解析:福辛普利:含有磷酰基的ACE抑制剂。以次磷酸类结构替代依那普利拉中的羧基,可产生与依那普利相似的方式和ACE结合,锌离子与次磷酸的相互作用与巯基和羧基与锌离子的结合方式相类似。其作用效果优于卡托普利,但低于依那普利拉。
第212题 与氨氯地平的结构特点不符的是
A.含有邻氯苯基
B.含有邻硝基苯
C.含有二氢吡啶环
D.含有双酯结构
E.含有手性中心
参考答案:B
解析:重点考查氨氯地平的化学结构和结构特征。氨氯地平不含硝基(为氧原子)。故本题答案应选B。
第213题 结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是
A.福辛普利
B.氯沙坦
C.赖诺普利
D.缬沙坦
E.厄贝沙坦
参考答案:D
解析:重点考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环,其余沙坦均有,A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选D。
第214题 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6位取代基不同的药物是
A.尼莫地平
B.尼群地平
C.氨氯地平
D.硝苯地平
E.硝苯吡啶
参考答案:C
解析:本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。
第215题 为延长动作电位时程的抗心律失常药
A.胺碘酮
B.美西律
C.维拉帕米
D.硝苯地平
E.普萘洛尔
参考答案:A
解析:重点考查药物的用途和作用机理。胺碘酮是钾通道阻滞剂代表性药物,选择性地扩张冠状血管,减慢心律。用于阵发性心房扑动或心房颤动,室上性心动过速及室性心律失常。主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似活性,延长心肌动作电位时程和有效不应期。美西律为钠通道阻滞剂类抗心律失常药;普萘洛尔为β受体拮抗剂类抗心律失常药;维拉帕米、硝苯地平为钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。
第216题 为钠通道阻滞剂类抗心律失常药
A.胺碘酮
B.美西律
C.维拉帕米
D.硝苯地平
E.普萘洛尔
参考答案:B
解析:重点考查药物的用途和作用机理。胺碘酮是钾通道阻滞剂代表性药物,选择性地扩张冠状血管,减慢心律。用于阵发性心房扑动或心房颤动,室上性心动过速及室性心律失常。主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似活性,延长心肌动作电位时程和有效不应期。美西律为钠通道阻滞剂类抗心律失常药;普萘洛尔为β受体拮抗剂类抗心律失常药;维拉帕米、硝苯地平为钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。
第217题 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以
A.降低血中三酰甘油的含量
B.阻止内源性胆固醇的合成
C.抑制血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ的转化
D.抑制体内cAMP的降解
E.促进胆固醇的排泄
参考答案:B
解析:羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内胆固醇生物合成的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点。
第218题 非诺贝特属于
A.中枢性降压药
B.苯氧乙酸类降血脂药
C.强心药
D.抗心绞痛药
E.烟酸类降血脂药
参考答案:B
解析:非诺贝特:苯氧乙酸类降血脂药,在体内迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。具有明显的降低胆固醇,甘油三酯和升高HDL的作用。临床上用于治疗高脂血症,尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症。
第219题 阿托伐他汀主要用于治疗
A.高甘油三酯血症
B.高胆固醇血症
C.高磷脂血症
D.慢性心力衰竭
E.室性心动过速
参考答案:B
解析:阿托伐他汀:全合成HMG-CoA还原酶抑制剂,吡咯环替代洛伐他汀分子的双环,具有开环的二羟基戊酸侧链。用于各型高胆固醇血症和混合型高脂血症;也可用于冠心病和脑卒中的防治。本品可降低心血管病的总死亡率,亦适用于心肌梗死后不稳定型心绞痛及血管重建术后。聽
第220题 属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是
A.氟伐他汀
B.卡托普利
C.美托洛尔
D.尼群地平
E.普萘洛尔
参考答案:A
解析:氟伐他汀:第一个通过全合成得到的他汀类药物,属于HMG-CoA还原酶抑制剂。B为ACE抑制剂,CE为受体拮抗剂抗心律失常药,D为抗心绞痛药。