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第282题 属于抗代谢物的抗肿瘤药是
A.塞替派
B.巯嘌呤
C.阿糖胞苷
D.甲氨蝶呤
E.环磷酰胺
参考答案:BCD
解析:抗代谢物的抗肿瘤根据其结构不同分为:嘧啶类抗代谢物(氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、阿糖胞苷、卡培他滨、吉西他滨);嘌呤类抗代谢物(巯嘌呤、巯鸟嘌呤);叶酸类抗代谢物(甲氨蝶呤、亚叶酸钙)。塞替派和环磷酰胺为烷化剂类抗肿瘤药物。故本题答案应选BCD。
第283题 作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物
A.来曲唑
B.依托泊苷
C.伊立替康
D.紫杉醇
E.顺铂
参考答案:B
解析:本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物有羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康;作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有生物碱类和抗生素类,生物碱类主要为鬼臼毒素及其衍生物,如依托泊苷、替尼泊苷等。
第285题 地西泮化学结构中的母核是
A.1,4-二氮杂卓环
B.1,5-苯并二卓环
C.二苯并氮杂卓环
D.1,4-苯并二氮卓环
E.苯并硫氮杂卓环
参考答案:D
解析:重点考查苯二氯卓类镇静催眠药的基本结构及结构特征。苯二氮卓类是镇静催眠药的基本结构类型之一,此类药物都具有1,4-苯二氮卓基本母核。故本题答案应选D。
第287题 地西泮经体内代谢,1位脱甲基,3位羟基化生成的活性代谢产物为()
A.去甲西泮
B.劳拉西淬
C.替马西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
参考答案:D
解析:地西泮经体内代谢,1位脱甲基,3位羟基化生成的活性代谢产物为奥沙西泮,答案选D。
第288题
含有喹啉酮环母核结构的药物是
A.氨苄西林
B.环丙沙星
C.尼群地平
D.格列本脲
E.阿昔洛韦
参考答案:B
解析:环丙沙星:喹诺酮类抗菌药物,母核结构1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。 故答案为B。
第289题
在苯二氮䓬结构的1,2位并合三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血脑屏障,产生较强的镇静催眠作用的药物是
A.地西泮
B.奥沙西泮
C.氟西泮
D.阿普唑仑
E.氟地西泮
参考答案:D
解析:1,4-苯二氮䓬的1,2位并上三唑环,代谢稳定性增加,与受体的亲和力提高,活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑,活性比地西泮强。
第290题 分子中含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是
A.磺胺甲噁唑
B.诺氟沙星
C.环丙沙星
D.氧氟沙星
E.吡嗪酰胺
参考答案:D
解析:考查合成抗菌药(氧氟沙星)的立体结构及使用特点。在五个备选答案中,只有氧氟沙星含手性中心,其左旋体为左氧氟沙星,抗菌活性大于右旋体和消旋体,故本题答案应选D。
第291题 罗红霉素是
A.红霉素C-9腙的衍生物
B.红霉素C-9肟的衍生物
C.红霉素C-6甲氧基的衍生物
D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物
E.红霉素扩环重排的衍生物
参考答案:B
解析:本题考查罗红霉素的结构特征。红霉素C。一甲氧基的衍生物为克拉霉素,红霉素琥珀酸乙酯的衍生物是琥乙红霉素,红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素,红霉素C9一肟衍生物为罗红霉素,故本题答案应选B。
第297题 以下药物属于全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂是
A.洛伐他汀
B.辛伐他汀
C.氟伐他汀
D.依那普利
E.福辛普利
参考答案:C
解析:重点考查药物的结构和用途。A为天然的HMG—CoA还原酶抑制剂,B为半合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,而DE为ACE抑制剂。故本题答案应选C。
第300题 左氧氟沙星具有哪些结构特征和作用特点
A.结构中具有一个手性碳原子
B.结构中含有吡啶并嘧啶羧酸
C.抗菌活性比氧氟沙星强两倍
D.水溶性比氧氟沙星大,易制成注射剂使用
E.是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的药物
参考答案:ACDE