第341题 与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是

A．米格列醇

B．吡格列酮

C．格列齐特

D．二甲双胍

E．瑞格列奈

参考答案：A

第342题 下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是

A.喜树碱

B.羟基喜树碱

C.依托泊苷

D.盐酸伊立替康

E.盐酸拓扑替康

参考答案：C

解析：

C

ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

第343题 结构中含有吡嗪结构的是

A．格列吡嗪

B．格列齐特

C．格列喹酮

D．格列本脲

E．格列美脲

参考答案：A

第344题 作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是

A．喜树碱

B．氟尿嘧啶

C．环磷酰胺

D．盐酸伊立替康

E．依托泊苷

参考答案：A

解析：

A
喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

第345题 与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是

A．丙磺舒

B．克拉维酸

C．甲氧苄啶

D．氨曲南

E．亚叶酸钙

参考答案：A

解析：

A

第346题 卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性

A．庆大霉素

B．阿米卡星

C．奈替米星

D．卡那霉素

E．阿奇霉素

参考答案：B

解析：

B
阿米卡星（Amikacin）是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

第347题 阿米卡星结构有含有手性碳的α-羟基丁酰胺结构，活性最强的异构体是

A.DL(±)型

B.L-(+)型

C.L-(-)型

D.D-(+)型

E.D-(-)型

参考答案：C

解析：

C

阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型；若为D(+)型，则抗菌活性大为降低；如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。

第348题 舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是

A.1:1

B.2:1

C.1:2

D.3:1

E.1:3

参考答案：A

解析：

A

将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林（Sultamicillin）。

第349题 下列不属于抗菌增效剂的是

A.克拉维酸

B.舒巴坦

C.他唑巴坦

D.亚胺培南

E.丙磺舒

参考答案：D

解析：

D
亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂；ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

第350题 以下哪个不符合头孢曲松的特点

A.其结构的3位是氯原子取代

B.其结构的3位取代基含有硫

C.其7位是2-氨基噻唑肟

D.其2位是羧基

E.可以通过脑膜

参考答案：A

解析：

A

头孢曲松（Ceftriaxone）的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

第351题 在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是

A.克拉霉素

B.阿奇霉素

C.罗红霉素

D.琥乙红霉素

E.麦迪霉素

参考答案：D

解析：

D

可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

第352题 作用机制主要与D2受体有关的药物是

A.多潘立酮

B.莫沙必利

C.盐酸昂丹司琼

D.盐酸格拉司琼

E.托烷司琼

参考答案：A

解析：

A

多潘立酮为较强的外周性多巴胺D₂受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常；

而莫沙必利是强效、选择性5-HT₄受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状；而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT₃受体拮抗相关。

第353题 结构与β受体拮抗剂相似，同时具有β受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用，主要用于室性心律失常的是

A.普罗帕酮

B.美西律

C.胺碘酮

D.多非利特

E.奎尼丁

参考答案：A

解析：

A

普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。

第354题 不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是

A.盐酸普罗帕酮

B.奎尼丁

C.盐酸美西律

D.盐酸利多卡因

E.盐酸胺碘酮

参考答案：E

解析：

E

盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂；ABCD属于钠通道阻滞剂；所以此题选E。

第355题 他汀类药物的特征不良反应是

A.干咳

B.溶血

C.皮疹

D.横纹肌溶解

E.血管神经性水肿

参考答案：D

解析：

D

所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

第356题 与洛伐他汀叙述不符的是

A.结构中有多个手性碳原子，有旋光性

B.对酸碱不稳定，易发生水解

C.易溶于水，不溶于氯仿和丙酮

D.为HMG-CoA还原酶抑制剂

E.结构中含有氢化萘环

参考答案：C

解析：

C
在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

第357题 去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

A.土霉素

B.四环素

C.多西环素

D.美他环素

E.米诺环素

参考答案：E

解析：

E

米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

第358题 对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是

A.对苯二酚

B.对氨基酚

C.N-乙酰基胺醌

D.对乙酰氨基酚硫酸酯

E.对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

参考答案：B

解析：

B

对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

第359题 具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

A.吲哚美辛

B.布洛芬

C.芬布芬

D.吡罗昔康

E.塞来昔布

参考答案：B

解析：

B

芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。

第360题 可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是

A.乙酰半胱氨酸

B.盐酸氨溴索

C.羧甲司坦

D.磷酸苯丙哌林

E.喷托维林

参考答案：A

解析：

A

乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。