第421题 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是

A.培美曲塞

B.克拉维酸

C.磺胺甲噁唑

D.甲氨蝶呤

E.甲氧苄啶

参考答案：ADE

解析：

A,D,E
ADE都属于二氢叶酸还原酶抑制剂，而磺胺甲噁唑抗菌机制主要是通过竞争性的与二氢蝶酸合成酶，阻止细菌合成二氢叶酸还原酶。

第422题 结构中含有环丙基的喹诺酮类药物有

A.左氧氟沙星

B.环丙沙星

C.诺氟沙星

D.司帕沙星

E.加替沙星

参考答案：BDE

解析：

B,D,E
诺氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪环，氟原子等，但是不含有环丙基。左氧氟沙星也不含有环丙基。

第423题 下列属于嘧啶类的抗肿瘤药物有

A.吉西他滨

B.阿糖胞苷

C.卡培他滨

D.巯嘌呤

E.氟达拉滨

参考答案：ABC

解析：

A,B,C
阿糖胞苷属于胞嘧啶抗代谢物。吉西他滨为双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物；卡培他滨从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是5-氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物。

第424题 下列属于蒽醌类抗肿瘤药物的是

A.多柔比星

B.表柔比星

C.米托蒽醌

D.柔红霉素

E.盐酸伊立替康

参考答案：ABCD

解析：

A,B,C,D
ABCD都属于蒽醌类，盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分。

第425题 以下哪些药物属于激素类抗肿瘤药

A.氟他胺

B.他莫昔芬

C.吉非替尼

D.氣鲁米特

E.长春瑞滨

参考答案：ABD

解析：

A,B,D
本题考点是抗肿瘤药的分类及代表药，ABD均与激素有关，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂；而长春瑞滨属于长春碱类抗肿瘤药物。

第426题 下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有

A.阿莫西林

B.头孢氨苄

C.氨曲南

D.亚胺培南

E.美罗培南

参考答案：DE

解析：

D,E

亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。

第427题 下列头孢类抗生素结构中含有肟基的是

A.头孢氨苄

B.头孢羟氨苄

C.头孢克洛

D.头孢呋辛

E.头孢曲松

参考答案：DE

解析：

D,E

头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基。

第428题 下列大环内脂类抗生素中含有14元环的是

A.红霉素

B.琥乙红霉素

C.克拉霉素

D.罗红霉素

E.阿奇霉素

参考答案：ABCD

解析：

选项中阿奇霉素含有15环大环，而其余药物含有14元大环；注意区分。

第429题 下列性质中哪些符合阿莫西林

A.为广谱的半合成抗生素

B.口服吸收良好

C.对β-内酰胺酶不稳定

D.会发生降解反应

E.室温放置会发生分子间的聚合反应

参考答案：ABCDE

解析：

A,B,C,D,E
ABCDE

第430题 哪些药物属于红霉素的衍生物

A.阿奇霉素

B.克拉霉素

C.琥乙红霉素

D.罗红霉素

E.柔红霉素

参考答案：ABCD

解析：

A,B,C,D
柔红霉素是干扰选项，柔红霉素是蒽环类抗肿瘤抗生素；不属于大环内脂类抗生素。

第431题 下列药物中哪些属于四环素类抗生素

A.多西环素

B.阿米卡星

C.美他环素

D.麦迪霉素

E.乙酰螺旋霉素

参考答案：AC

解析：

A,C
阿米卡星为氨基糖苷类；麦迪霉素为大环内酯类；乙酰螺旋霉素为大环内酯类。

第432题 下列哪些药物的光学异构体活性不同

A.维拉帕米

B.替米沙坦

C.硝苯地平

D.盐酸可乐定

E.地尔硫（艹卓）

参考答案：AE

解析：

A,E

维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。

盐酸地尔硫（艹卓）分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。

BCD结构中不含有手性碳。

第433题 氯沙坦符合下列哪些性质

A.结构中含有四氮唑基

B.为ACE抑制剂

C.为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

D.临床主要用于抗心律失常

E.能与钾离子成盐

参考答案：ACE

解析：

A,C,E

氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物，分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa 5～6，能与钾离子成盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基，在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物。代谢物的活性比氯沙坦强10～40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。

第434题 下列关于辛伐他汀的叙述正确的是

A.洛伐他汀结构改造而得

B.羟甲戊二酰还原酶抑制剂

C.降血脂

D.活性不及洛伐他汀

E.水溶性

参考答案：ABC

解析：

A,B,C

辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。

第435题 具有苯氧乙酸结构的降血脂药为

A.硝苯地平

B.氯贝丁酯

C.氟伐他汀

D.非诺贝特

E.洛伐他汀

参考答案：BD

解析：

B,D

氯贝丁酯和非诺贝特都属于苯氧乙酸类的衍生物。

第436题 与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有

A.多西环素

B.美他环素

C.米诺环素

D.四环素

E.土霉素

参考答案：ABCDE

解析：

A,B,C,D,E

四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。

第437题 下列药物中可用于治疗心律失常的是

A.盐酸利多卡因

B.奎尼丁

C.利血平

D.普萘洛尔

E.洛伐他汀

参考答案：ABD

解析：

A,B,D

盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常；利血平为抗高血压药；洛伐他汀属于调血脂药物。

第438题 关于福辛普利性质的说法，正确的有

A.福辛普利属于巯基类ACE抑制剂

B.福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂

C.福辛普利结构中含有两个游离的羧基

D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢

E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

参考答案：BDE

解析：

B,D,E

福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

第439题 下列属于卡托普利与结构中巯基有关的特殊不良反应是

A.干咳

B.头痛

C.恶心

D.斑丘疹

E.味觉障碍

参考答案：DE

解析：

D,E

卡托普利除了ACE抑制剂的一般副作用外，还有两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，这与其分子中含有巯基直接相关。

第440题 下列哪些叙述符合盐酸维拉帕米的性质

A.结构中含有多个甲氧基

B.结构中含有氰基

C.药用右旋体

D.右旋体比左旋体的活性强

E.药用外消旋体

参考答案：ABDE

解析：

A,B,D,E

盐酸维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。

本品为芳烷基胺类钙通道阻滞剂，能抑制心肌及房室传导，并能选择性扩张冠状动脉，增加冠状动脉流量。用于治疗阵发性室上性心动过速，也可用于急、慢性冠状动脉功能不全或心绞痛，对于房室交界的心动过速疗效也较好。

本品副作用较小，偶有胸闷、口干、恶心、呕吐等不良反应。静脉滴注时可使血压下降，房室传导阻滞及窦性心动过缓。