第441题 临床用于控制哮喘症状的糖皮质激素类药物主要有

A.丙酸倍氯米松

B.醋酸可的松

C.丙酸氟替卡松

D.布地奈德

E.醋酸氟轻松

参考答案：ACD

解析：

A,C,D
现在用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有三个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。

第442题 分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有

A.西咪替丁

B.法莫替丁

C.兰索拉唑

D.盐酸雷尼替丁

E.雷贝拉唑

参考答案：CE

解析：

C,E
奥美拉唑的发现激发了对H⁺/K⁺-ATP酶抑制剂的研究，发现其活性分子要求同时具有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环三个部分。

第443题 下列药物结构中含有胍基的是

A.尼扎替丁

B.罗沙替丁

C.西咪替丁

D.雷尼替丁

E.法莫替丁

参考答案：CE

解析：

C,E
这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。

第444题 对奥美拉唑叙述正确的是

A.可视作前药

B.具弱碱性和弱酸性

C.属于可逆性质子泵抑制剂

D.结构中含有亚砜基团

E.S与R异构体具有相同的疗效

参考答案：ABDE

解析：

A,B,D,E

奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，其S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。

第445题 昂丹司琼具有哪些特性

A.结构中含有咔唑结构

B.具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性

C.具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性

D.为选择性的5-HT3受体拮抗剂

E.结构中含有咪唑环

参考答案：ACDE

解析：

A,C,D,E

昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中（R）体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

第446题 下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药

A.多潘立酮

B.莫沙必利

C.伊托必利

D.盐酸格拉司琼

E.甲氧氯普胺

参考答案：ACE

解析：

现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的，莫沙必利对D2受体无亲和力。

第447题 下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

A.盐酸氟西汀

B.文拉法辛

C.舍曲林

D.盐酸帕罗西汀

E.盐酸阿米替林

参考答案：ABE

解析：

A,B,E

氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛（ODV），都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛，它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者的情绪。

第448题 吗啡的分解产物和体内代谢产物包括

A.伪吗啡

B.N-氧化吗啡

C.阿扑吗啡

D.去甲吗啡

E.可待因

参考答案：ABCD

解析：

A,B,C,D

吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。

第449题 下列哪些与布洛芬相符

A.为非甾体消炎镇痛药

B.具有抗菌作用

C.其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体

D.结构中含有异丁基

E.为抗溃疡病药物

参考答案：ACD

解析：

A,C,D
布洛芬非甾体消炎镇痛药，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体。

第450题 下列哪些药物不是非甾体抗炎药

A.可的松

B.吲哚美辛

C.双氯芬酸钠

D.地塞米松

E.吡罗昔康

参考答案：AD

解析：

A,D
地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。

第451题 与乙酰半胱氨酸相符的有

A.具有半胱氨酸的基本结构

B.分子中有巯基，易被氧化

C.有较强的黏液溶解作用

D.与两性霉素等有配伍禁忌

E.属于镇咳药

参考答案：ABCD

解析：

A,B,C,D
乙酰半胱氨酸属于祛痰药。

第452题 下列药物属于白三烯受体拮抗剂的是

A.孟鲁司特

B.扎鲁司特

C.普鲁斯特

D.齐留通

E.色甘酸钠

参考答案：ABC

解析：

A,B,C
临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠。不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂。

第453题 根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

A.洛沙平

B.利培酮

C.喹硫平

D.齐拉西酮

E.多塞平

参考答案：BD

解析：

B,D

利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。

第454题 有关氟西汀的正确叙述是

A.结构中含有对氯苯氧基结构

B.抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取

C.抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶

D.主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用

E.结构中有1个手性碳，临床用外消旋体

参考答案：BDE

解析：

B,D,E
氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用

第455题 直接压片常选用的助流剂是

A.糖浆 

B.微晶纤维素 

C.微粉硅胶 

D.PEG 6000

E.硬脂酸镁 

参考答案：C

解析：

C

略 

第456题 以下为不溶型薄膜衣材料的是

A.羟丙基甲基纤维素 

B.邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素 

C.乙基纤维素 

D.丙烯酸树脂Ⅱ号 

E.丙烯酸树脂Ⅳ号 

参考答案：C

解析：

C

略 

第457题 普通片剂的崩解时限要求为

A.15min

B.30min

C.45min

D.60min

E.120min

参考答案：A

第458题 下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是

A.明胶 

B.羧甲基纤维素钠 

C.微晶纤维素 

D.硬脂酸镁 

E.二氧化钛 

参考答案：E

解析：

E

略 

第459题 下列辅料中，崩解剂的是

A.PEG 

B.HPMC

C.PVP 

D.CMC—Na

E.CCNa

参考答案：E

解析：

E

略 

第460题 不适合粉末直接压片的是

A.微粉硅胶 

B.可压性淀粉 

C.微晶纤维素 

D.蔗糖 

E.乳糖 

参考答案：D

解析：

D

略