第241题 尼莫地平

A.对称结构的二氢吡啶类药物

B.含有苯并硫氮杂?结构

C.芳烷基胺结构

D.二氢吡啶母核，能选择性扩张脑血管

E.具有三苯哌嗪结构

参考答案：D

解析：维拉帕米：芳烷基胺类抗心绞痛药，分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强。硝苯地平：对称结构的二氢吡啶类药物。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。硝苯地平适用于各种类型的高血压。尼莫地平

第242题 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

B.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加

E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

参考答案：C

解析：本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。(1)C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-l位的修饰：在氢化可的松

第243题 用于抗心绞痛的药物有

A.维拉帕米

B.硝苯地平

C.单硝酸异山梨酯

D.硝酸甘油

E.氯沙坦

参考答案：ABCD

解析：本题考查抗心绞痛的药物。除E答案为抗高血压药外，其余均具有抗心绞痛作用，故本题答案应选ABCD。

第244题 钙通道阻滞剂按化学结构可分为

A.二氢吡啶类

B.芳烷基胺类

C.苯氧乙酸类

D.苯硫氮?类

E.三苯哌嗪类

参考答案：ABDE

第245题 二氢吡啶类钙拮抗剂的药物分子结构中含有2，6-甲基的有

A.氨氯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.硝苯地平

E.非洛地平

参考答案：BCDE

解析：氨氯地平的2，6位取代基不同，一边是甲基，另一边是2-氨基乙氧基甲基。其余四项2，6位均为甲基。

第246题 有关氯沙坦的叙述，正确的是

A.结构中含有四氮唑基

B.为ACE抑制剂

C.为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

D.临床主要用于抗心律失常

E.无ACE抑制剂的干咳副作用

参考答案：ACE

解析：氯沙坦：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药，分子中含四氮唑取代联苯和咪唑环结构。分子中的四氮唑结构为酸性基团，可成钾盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基，在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物，代谢物的活性比氯沙坦强10~40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。

第247题 与卡托普利相关的性质是

A.结构中含2个手性碳

B.具有酸性

C.含L-脯氨酸

D.为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

E.结构中含有巯基

参考答案：ABCE

解析：卡托普利：含两个手性碳，具酸性；含巯基的ACE抑制剂的唯一代表，巯基可与酶中的锌离子有效结合，为关键药效团，但会产生皮疹和味觉障碍；由于巯基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应形成二硫键；卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是产生药效的关键药效团。

第248题 下列药物中属于前体药物的有

A.洛伐他汀

B.赖诺普利

C.依那普剁

D.卡托普利

E.福辛普利

参考答案：ACE

解析：本题考查前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶押制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酸结构ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是非活性前体药物，口服吸收后在肝水解为活性产物β羟酸(LA)而抑制HMG-CoA还原酶。故本题答案应选ACE。

第249题 钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有

A.美西律

B.卡托普利

C.奎尼丁

D.普罗帕酮

E.普萘洛尔

参考答案：ACD

解析：考查抗心律失常药物的作用机制。卡托普利为ACE抑制剂；美西律、奎尼丁、普罗帕酮均为钠通道阻滞剂的抗心律失常药物，还用于降血压；普萘洛尔为β受体拮抗剂也可用于抗心律失常，还具有降压及抗心绞痛作用。故本题答案应选ACD。

第250题 属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的药物是

A.瑞格列奈

B.格列本脲

C.罗格列酮

D.二甲双胍

E.阿卡波糖

参考答案：D

解析：本组题考查降糖药的结构分类。非磺酰脲类促胰岛素分泌剂主要有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。胰岛素增敏剂主要有噻唑烷二酮类及双胍类，双胍类药物代表药是二甲双胍。

第251题 属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

A.阿卡波糖

B.葡萄糖

C.格列吡嗪

D.吡格列酮

E.胰岛素

参考答案：A

解析：α-葡萄糖苷酶抑制剂：均为单糖或多糖类似物，主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

第252题 属于胰岛素增敏剂的药物是

A.格列本脲

B.瑞格列奈

C.二甲双胍

D.阿卡波糖

E.格列吡嗪

参考答案：C

解析：本题考查降血糖药的作用机制及分类。二甲双胍为双胍类胰岛素增敏剂；格列类药物为胰岛素分泌促进剂；阿卡波糖为α-葡萄糖苷酶抑制剂。故本题答案应选C。

第253题 化学结构中含有孕甾母核并含有乙炔基的药物是

A.雌二醇

B.米非司酮

C.炔诺酮

D.黄体酮

E.达那唑

参考答案：C

解析：炔诺酮：对睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基，19位去甲基，化学结构为孕甾烷类。

第254题 具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的药物是

A.苯丙酸诺龙

B.黄体酮

C.甲睾酮

D.达那唑

E.地塞米松

参考答案：C

解析：在睾酮17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮，甲睾酮结构母核为雄甾烷。

第255题 属于胰岛素分泌促进剂的药物是

A.二甲双胍

B.罗格列酮

C.格列本脲

D.格列齐特

E.瑞格列奈

参考答案：CDE

解析：考查本组药物的作用机制。二甲双胍与罗格列酮为胰岛素增敏剂。故本题答案应选CDE。

第256题 属于磺酰脲类的降血糖药物有

A.格列齐特

B.格列吡嗪

C.瑞格列奈

D.格列美脲

E.吡格列酮

参考答案：ABD

解析：磺酰脲类胰岛素分泌促进剂降血糖药有甲苯磺丁脲格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。瑞格列奈为非磺酰脲类的降血糖药，吡格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

第257题 对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强

A.17位羟基被酯化

B.除去19位甲基

C.9α位引入卤素

D.A环2，3位并入五元杂环

E.3位羰基还原成醇

参考答案：BD

解析：将睾酮的19位甲基去除得苯丙酸诺龙，可显著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用；对睾酮A环进行结构修饰，引入2位羟甲烯基，并且辅以引入17α位甲基，得羟甲烯龙，其蛋白同化作用为甲睾酮的4倍，雄激素活性仅为后者的五分之二；在睾酮的A环并上咪唑环，17α位引入甲基得司坦唑醇，其蛋白同化作用为甲睾酮的30倍，雄激素活性仅为后者的四分之一。

第258题 具有雄甾烷结构的药物是

A.非那雄胺

B.甲睾酮

C.炔诺酮

D.黄体酮

E.丙酸睾酮

参考答案：BE

解析：雄激素的化学结构为雄甾烷类，天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，雄性激素代表药物有丙酸睾酮、甲睾酮。

第259题 氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为

A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸

B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸

C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛

D.发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮

E.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物

参考答案：D

解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题及作用特点。氨苄西林和阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。A、B、C、E均为青霉素的分解产物，故本题答案应选D。

第260题 具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是

A.舒巴坦

B.克拉维酸

C.亚胺培南

D.氨曲南

E.克拉霉素

参考答案：C

解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。舒巴坦为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故本题答案应选C。