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西药学专业知识一(2358题)


对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是


A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性

B.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变

C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加

E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效


知识点:第十一章 常用药物的结构特征与作用


参考答案:C


解析:本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。(1)C-21位的修饰:将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-l位的修饰:在氢化可的松

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