第181题

根据《中华人民共和国药典临床用药须知》中规定，在注射前必须做皮试的药物是

A.红霉素

B.氨苄西林

C.克林霉素

D.维生素K1

E.万古霉素

参考答案：B

解析：

本题考查皮试药物。

根据《中华人民共和国药典临床用药须知》中规定，青霉素类必须做皮试，氨苄西林属于青霉素类，在注射前必须做皮试。

红霉素、克林霉素、维生素K₁、万古霉素不属于必须做皮试的药物。

第182题

属于P-糖蛋白抑制剂的药物是

A.卡马西平

B.利福平

C.圣约翰草提取物

D.维拉帕米

E.苯巴比妥

参考答案：D

解析：

本题考查P-糖蛋白抑制剂。部分药物对P-糖蛋白具有抑制作用，属于P-糖蛋白抑制剂的药物有维拉帕米、红霉素、克拉霉素、利托那韦、环孢素、奎尼丁、普罗帕酮等。卡马西平、利福平、圣约翰草提取物、苯巴比妥属于P-糖蛋白诱导剂。

第183题

属于CYP2C8代谢酶的强抑制剂药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

第184题

属于CYP2D6代谢酶的强抑制剂药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

第185题

属于CYP1A2代谢酶的强抑制剂药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

第186题

属于CYP3A4代谢酶的强抑制剂药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查肝药酶抑制剂。强、中等、弱抑制剂定义为：在特定的代谢通路中使敏感底物的AUC增加≥5倍、2倍≤AUC增加<5倍、1.25倍≤AUC增加<2倍。其中代谢酶CYP1A2的强抑制剂有环丙沙星、依诺沙星、氟伏沙明、扎鲁司特，CYP2C8的强抑制剂有氯吡格雷、吉非贝齐，CYP2C19的强抑制剂有，氟康唑、氟西汀、氟伏沙明、噻氯吡啶、伏立康唑，CYP2D6的强抑制剂有丁螺环酮、氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁、特比萘芬，CYP3A4的强抑制剂有利托那韦、伊曲康唑、伏立康唑、葡萄柚汁、克拉霉素、奈法唑酮等。

第187题

CYP450酶系包括CYP1A2、CYP286、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4等多种肝药酶。部分药物既可抑制也可诱导酶的活性，也是酶的底物。对下列肝药酶，利托那韦对其活性具有抑制作用的是

A.CYP1A2

B.CYP286

C.CYP3A4

D.CYP2C9

E.CYP2C19

参考答案：C

解析：

本题考查肝药酶抑制剂。

利托那韦是CYP1A2、CYP286、CYP2C9、CYP2C19的诱导剂，是CYP3A4的抑制剂。

【考点延展】

第188题

与环孢素合用，因P-糖蛋白受到抑制，使合用药物的转运能力下降的有

A.紫杉醇

B.茚地那韦

C.地塞米松

D.地尔硫革

E.特非那定

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查P-糖蛋白抑制剂与底物。很多药物在体内转运时需依靠P-糖蛋白的协助，如抗肿瘤药物紫杉醇、多西他赛；糖皮质激素类药物地塞米松、甲泼尼龙；蛋白酶抑制剂茚地那韦、利托那韦、奈非那韦等；他汀类药物如阿托伐他汀、洛伐他汀；抗组胺药特非那定；钙通道阻滞剂地尔硫革、维拉帕米。

第189题

患者，男，52岁，因冠心病行支架植入，出院后服用阿司匹林、氯吡格雷进行二级预防，应告知患者用药期间避免服用的药物是

A.奥美拉唑

B.单硝酸异山梨酯

C.曲美他嗪

D.美托洛尔

E.卡托普利

参考答案：A

解析：

本题考查冠心病的二级预防和药物相互作用。氯吡格雷属于P2Y12受体阻断剂，是无活性的前药，吸收后经肝脏CYP3A4和CYP2C19等肝药酶代谢活化后才能产生活性，奥美拉唑、艾司奥美拉唑是CYP2C19的抑制剂，从而阻碍氯吡格雷被代谢转化为有效活性形式，故氯吡格雷避免与奥美拉唑、艾司奥美拉唑合用。

第190题

下列复方制剂中，不具有联合增效意义的是

A.口服左氧氟沙星和硫酸亚铁

B.左旋多巴一苄丝肼

C.磺胺甲嗯唑-甲氧苄啶

D.头孢哌酮一舒巴坦

E.阿莫西林一克拉维酸钾

参考答案：A

解析：

本题考查药物相互作用。卡比多巴或苄丝肼和左旋多巴合用，能减少左旋多巴在外周代谢为多巴胺所导致的毒副作用，增加其在脑组织脱羧转变成多巴胺发挥疗效，属于疗效协同增强。磺胺甲唑( SMZ)和甲氧苄啶(TMP)合用可从多个途径阻断细菌叶酸的合成，增强抗菌效果，属于疗效协同增强。β一内酰胺类抗生素（如阿莫西林、头孢哌酮）与β-内酰胺酶抑制剂（如克拉维酸钾、舒巴坦）合用，可减少β-内酰胺类抗生素的分解，增加抗感染疗效，属于疗效协同增强。口服左氧氟沙星和硫酸亚铁，两者可发生络合反应，降低口服吸收效果，属于药动学吸收降低，不具有联合增效意义。

第191题

患者，男，65岁，诊断为持续性心房颤动，医生处方胺碘酮和华法林治疗。患者既往有高血压、糖尿病、冠心病和高脂血症，目前正在服用贝那普利、美托洛尔、二甲双胍、阿卡波糖、辛伐他汀等药物治疗。根据患者用药情况，药师提出的合理化药物治疗建议，不包括

A.患者在复律成功后，尽可能以最小的胺碘酮剂量维持治疗

B.因为胺碘酮和贝那普利存在具有潜在临床意义的药物相互作用，建议换成氨氯地平等CCB类降压药

C.胺碘酮可以显著抑制CYP2D6，减慢美托洛尔的代谢，应该根据患者心率和血压调整美托洛尔剂量

D.胺碘酮能增加华法林的抗凝活性，在逐渐降低胺碘酮剂量的同时，注意随时根据INR值调整华法林的剂量

E.胺碘酮和辛伐他汀存在具有潜在临床意义的药物相互作用，合用时应该限制辛伐他汀的日剂量（不超过20mg/d）

参考答案：B

解析：

本题考查药物相互作用。胺碘酮是肝药酶CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4抑制剂，不影响贝那普利代谢。

第192题

患者，女，65岁，因高血压长期使用硝苯地平控释片，血压控制良好。为防止药物相互作用导致低血压，今后用药中应避免使用的药物有

A.胺碘酮

B.克拉霉素

C.西咪替丁

D.卡马西平

E.伊曲康唑

参考答案：ABCE

解析：

本题考查肝药酶抑制剂。卡马西平是肝药酶诱导剂，与硝苯地平合用会降低后者血药浓度，药效降低，降压作用减弱。胺碘酮、克拉霉素、西咪替丁、伊曲康唑是肝药酶抑制剂，可减慢硝苯地平代谢，提高其血药浓度，增强药效，易导致低血压。

第193题

患者，男，57岁，服用吗丁啉片10mg tid治疗消化不良。昨日因急性细菌性扁桃体炎就诊，医师处方克拉霉素片250mg bid。药师认为处方不适宜，原因是

A.克拉霉素是肝药酶诱导剂，促进多潘立酮代谢，降低其药效

B.克拉霉素是肝药酶抑制剂，抑制多潘立酮代谢，增加其疗效的同时也增加心脏风险

C.吗丁啉是肝药酶抑制剂，抑制克拉霉素代谢，增加其中毒风险

D.吗丁啉是促动力药，加快克拉霉素排泄，降低其药效

E.吗丁啉能加快克拉霉素吸收速度，容易造成克拉霉素血药浓度过高导致中毒

参考答案：B

解析：

本题考查药物相互作用。多潘立酮（吗丁啉）在体内被CYP3A4代谢，与肝药酶CYP3A4抑制剂如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、胺碘酮、泰利霉素合用时，代谢减慢，血药浓度升高，Q-T间期延长风险增大。

第194题

下列药物中，属于酶抑制剂的是

A.红霉素

B.胺碘酮

C.地塞米松

D.伊曲康唑

E.卡马西平

参考答案：ABD

解析：

本题考查肝药酶抑制剂。

肝药酶抑制剂如下表，所以选择红霉素、胺碘酮、伊曲康唑。地塞米松属于P糖蛋白底物；卡马西平属于诱导剂。

第195题

下列药物中，属于酶诱导剂的是

A.利福平

B.异烟肼

C.苯巴比妥

D.苯妥英钠

E.环丙沙星

参考答案：ACD

解析：

本题考查肝药酶诱导剂。

常见CYP450酶诱导剂如下表，所以选择利福平、苯巴比妥、苯妥英钠。异烟肼、环丙沙星属于肝药酶抑制剂。

第196题

塞来昔布在体内代谢的主要肝药酶是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

第197题

S-兰索拉唑在体内代谢的主要肝药酶是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

第198题

右美沙芬在体内代谢的主要肝药酶是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考査肝药酶敏感底物药物。药物在体内被肝药酶代谢，肝药酶种类较多，不同药物对各种肝药酶的敏感性不同。塞来昔布是CYP2C9的敏感底物，S-兰索拉唑是CYP2C19的敏感底物，右美沙芬是CYP2D6的敏感底物。

第199题

配伍相容性包括物理方面的相容性和化学方面的稳定性两个方面，只要有一个方面存在不相容性或不稳定性，则可以确定两种药物存在配伍禁忌。属于化学稳定性的是

A.颜色变化

B.pH变化致药物水解

C.浑浊或沉淀

D.产生气体

E.渗透压改变

参考答案：B

解析：

本题考查配伍相容性。物理相容性包括颜色变化、浑浊、沉淀、气体产生、渗透压改变、脂质体和乳剂的破乳或分层、吸附。化学稳定性包括pH变化导致药物发生水解反应、药物含量变化或新化合物的产生。

第200题

下列关于临床药物配伍的说法，不正确的是

A.配伍禁忌是一种可以避免的药疗差错

B.物理相容性并不是指是否发生物理变化，而是特指混合后分散系的外观变化

C.配伍禁忌可发生在注射剂之间，也可以发生在外用的滴眼剂、雾化吸入剂等分散相之间

D.配伍禁忌的发生与配伍条件密切相关

E.通常来说，在预混注射器内将药物混合发生配伍禁忌的概率远低于Y型输液通路混合、静脉输液袋（瓶）混合

参考答案：E

解析：

本题考查配伍。具备充足的药学专业知识，很多配伍禁忌是可以避免的。配伍禁忌包括物理不相容性和化学不稳定性2种情形，物理相容性并不是指是否发生物理变化，而是特指混合后分散系的外观变化，故颜色变化、沉淀、气体产生均属于物理不相容。药物制剂的分散相不同，就可能产生配伍禁忌，可以存在于注射剂之间，也可以存在于滴眼剂、乳膏剂、雾化吸入剂等分散相之间。预混注射器内混合，药物浓度大，存储时间久，如果没有确定的实验研究支持，混合物往往具有配伍禁忌；而Y型输液通路混合、静脉输液袋（瓶）混合的药物浓度较低，混合时间较短，发生配伍禁忌的概率低于预混注射器。