第1801题

多剂量包装的耳用制剂在启用后，使用时间最多不超过

A.2周

B.4周

C.2个月

D.3个月

E.6个月

参考答案：B

解析：

本题考查的是耳用制剂的质量要求。除另有规定外，多剂量包装的耳用制剂在启用后最多不超过4周。

第1802题

下列可作耳用制剂的溶剂的是

A.水

B.乙醇

C.甘油

D.丙二醇

E.聚乙二醇

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查耳用制剂的常用溶剂。耳用制剂一般常以水、乙醇、甘油为溶剂；也有以丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇为溶剂

第1803题

有关耳用制剂的质量要求、临床应用与注意事项正确的包括

A.溶液型滴耳剂，应澄明、不浑浊、不沉淀、无颗粒和异物

B.混悬型滴耳剂，颗粒应细腻、分布均匀，振摇后半小时内不应分层

C.滴耳剂不应产生灼烧感或刺痛感

D.用于手术、耳部伤口或耳膜穿孔的滴耳剂与洗耳剂，须为灭菌制剂

E.新霉素的滴耳剂，应禁止长时间使用

参考答案：ADE

解析：

本题考查的是耳用制剂的质量要求、临床应用与注意事项。外观完好，没有过期失效，变质。溶液型滴耳剂，应澄明，不浑浊，不沉淀，无颗粒和异物；混悬型滴耳剂，颗粒应细腻，分布均匀，振摇后数分钟内不应分层，放置后颗粒不结块。应严格按说明书要求贮藏和保管滴耳剂，以保证质量。滴耳剂产生的灼烧感或刺痛感不应长于几分钟，如疼痛时间长或有过敏等不良反应，应停药，请医生更换。新霉素具有耳毒性，如耳部有皮肤破损或鼓膜穿孔，药液易吸收，长期使用可引起神经性耳聋，应禁止长时间使用。

第1804题

药物从给药部位向循环系统转运的过程

A.胃排空速率

B.肠肝循环

C.首过效应

D.代谢

E.吸收

参考答案：E

解析：

本题考查药物吸收的概念。吸收是指药物从用药部位进入血液循环系统的过程。

第1805题

药物消除过程包括

A.吸收

B.分布

C.处置

D.排泄

E.代谢

参考答案：DE

解析：本题考查机体对药物的作用。代谢和排泄过程合称为消除。

第1806题

药物从用药部位进入血液循环的过程是

A.吸收

B.分布

C.代谢

D.排泄

E.转运

参考答案：A

解析：本题考查机体对药物的作用。吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。转运：药物的吸收、分布和排泄过程。

第1807题

体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是

A.吸收

B.分布

C.代谢

D.排泄

E.转化

参考答案：D

解析：本题考查机体对药物的作用。药物及其代谢产物排出体外的过程称为排泄。

第1808题

药物分布、代谢、排泄过程称为

A.转运

B.处置

C.生物转化

D.清除

E.转化

参考答案：B

解析：

本题考查机体对药物的作用。药物分布、代谢、排泄过程称为处置。

第1809题

某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数K_b约为

A.0.05h-1

B.0.78h-1

C.0.14h-1

D.0.99h-1

E.0.42h-1

参考答案：E

解析：

本题考查速率常数的计算。

T_1/2=0.693/K

K=0.693/1=0.693

K_b=0.693*(1-0.4)=0.42

第1810题

某药物的常规剂量是50mg，生物半衰期为1.386h，其消除速率常数为

A.0.5h-1

B.1h-1

C.0.5h

D.1h

E.0.693h-1

参考答案：A

解析：

本题考查的是速率常数的计算。速率常数与生物半衰期成反比。k=0.693/ t_1/2=0.693/1.386=0.5h^-1。

第1811题

药物的半衰期主要用于衡量药物的

A.药物的溶解度

B.吸收的速度

C.消除的速度

D.分布的速度

E.给药的途径

参考答案：C

解析：

本题考查半衰期的概念及临床意义。生物半衰期表示药物从体内消除的快慢。

第1812题

某药静脉注射经 3 个半衰期后，其体内药量为原来的

A.1/2

B.1/4

C.1/8

D.1/16

E.1/32

参考答案：C

解析：

本题考查的是对半衰期的理解。

即在一个半衰期内药量/血药浓度降低一半，即 50%。经 3 个半衰期后，其体内药量为原来的 1/8。

第1813题

如果患者的肝清除率下降了一半，则下面说法正确的是

A.此时药物的消除速率常数约为0.029h-1

B.临床使用时应增加剂量

C.此时药物的达峰时的为10h

D.此时药物的达峰浓度小为原来的12左右

E.此时药物的半衰期约为48h

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的半衰期。

其消除半衰期约为24h，如果患者的肝清除率下降了一半，消除半衰期变为原来的2倍，即48h。

第1814题

舍曲林在体内主要代谢产物仍有活性，约为舍曲林的1/20，该主要代谢产物是

A.3-羟基舍曲林

B.去甲氨基舍曲林

C.7-羟基舍曲林

D.N-去甲基舍曲林

E.脱氯舍曲林

参考答案：D

解析：

本题考查的是舍曲林的药动学特征。

舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林，其药理活性是舍曲林的1/20。

第1815题

舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99％，半衰期为6～12h)合用时可能引起低血糖，其主要原因是

A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶

B.舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白

C.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶

D.舍曲林对格列本脲的药效有协同作用

E.舍曲林对格列本脲有增敏作用

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物与血浆蛋白结合的能力。

舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99％，半衰期为6～12h)合用，舍曲林置换已经与血浆蛋白结合的格列本脲，导致游离的格列本脲浓度升高，引起低血糖。

第1816题

舍曲林优选的口服剂型是

A.普通片

B.缓释片

C.控释片

D.肠溶片

E.舌下片

参考答案：A

解析：

本题考查的是各剂型特点。

舍曲林口服，每天给药一次，肝肾功能正常的某患者服用该药后的达峰时间约为5h，其消除半衰期约为24h。因此不需要制成缓控释剂型。也没有快速起效的要求，因此不用制成舌下片。没有提到药物在胃中易被破坏，因此不需要制成肠溶片。综上所述，制成普通片即可。

第1817题

关于生物半衰期的叙述错误的是

A.肾功能、肝功能低下者，药物生物半衰期延长

B.体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间

C.正常人的生物半衰期基本相似

D.药物的生物半衰期可以衡量药物消除速度的快慢

E.具有相似药理作用、结构类似的药物，其生物半衰期相差不大

参考答案：E

解析：

本题考查半衰期的概念及临床意义。生物半衰期系指药物自体内消除半量所需的时间，以符号T_1/2表示。t_1/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加，药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。一般情况下，代谢快、排泄快的药物，其生物半衰期短，而代谢慢、排泄慢者的生物半衰期较长。临床上可根据各种药物的半衰期来确定适当的给药间隔时间，以维持有效的血浓度和避免蓄积中毒。但是由于个体差异，同一药物的半衰期不同人常有明显的差异，肝、肾功能不良者或老年人的血浆半衰期常较年青健康者为长。药物相互作用也会有干扰，使半衰期发生变化。

第1818题

药物的表观分布容积越大则该药

A.组织摄取越少

B.起效越慢

C.组织摄取越多

D.代谢越快

E.起效越快

参考答案：C

解析：

本题考查表观分布容积。药物的表观分布容积越大，表明药物在体内分布越广，该药组织摄取越多。

第1819题

静脉注射某药100mg，立即采集血样，测出血药浓度为5μg/mL，其表观分布容积约为

A.5L

B.2L

C.20L

D.50L

E.20ml

参考答案：C

解析：

本题考查的是表观分布容积的计算。

5μg/mL=5mg/L，V=100mg，V=𝑋/𝐶=100mg/5 mg/L=20L。

第1820题

下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积不可能超过体液量

D.水溶性或极性大的药物通常血药浓度较小，表观分布容积较大

E.表观分布容积具有生理学意义

参考答案：A

解析：

本题考查的是表观分布容积。

V没有生理学与解剖学上的意义，不代表生理空间，仅仅是反映药物在体内分布程度的一项比例常数，因此是“表观”的。V也是药物的特征参数，对某一个体，某一药物的V是个确定值(常数)，其值的大小能够表示出该药物的分布特性。当药物的V远大于体液总体积时，表示其血中药物浓度很小，说明分布到组织中的药物多，提示药物在某些组织或器官可能存在蓄积，一般排泄较慢，在体内能保持较长时间。血液中水溶性或极性大的药物通常不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。