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第1621题
天然微球骨架材料不包括
A.壳聚糖
B.白蛋白
C.葡聚糖
D.聚丙交酯
E.明胶
参考答案:D
解析:
本题考查微球的载体材料。微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。
天然聚合物:如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等;
合成聚合物:如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。
第1622题
制备微球可生物降解的材料为
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
本题考查的是制剂所专属的材料。PLGA为FDA批准的生物可降解载体材料,磷脂是静脉注射用脂肪乳的乳化剂和脂质体的膜材。
第1623题
靶向乳剂的乳化剂为
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
本题考查的是制剂所专属的材料。PLGA为FDA批准的生物可降解载体材料,磷脂是静脉注射用脂肪乳的乳化剂和脂质体的膜材。
第1624题
脂质体的膜材之一为
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
本题考查的是制剂所专属的材料。PLGA为FDA批准的生物可降解载体材料,磷脂是静脉注射用脂肪乳的乳化剂和脂质体的膜材。
第1625题
可作为抗肿瘤药物载体的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题考查微球的用途。阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等,为治疗晚期癌症提供有效途径。采用生物可降解聚合物,特别是PLGA为骨架材料,包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂,使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。由于微球技术的发展,长效局部麻醉制剂的研制方向已转向各种形式的局部麻醉药微球的制备,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。
第1626题
可作为多肽载体的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:B
解析:
本题考查微球的用途。阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等,为治疗晚期癌症提供有效途径。采用生物可降解聚合物,特别是PLGA为骨架材料,包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂,使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。由于微球技术的发展,长效局部麻醉制剂的研制方向已转向各种形式的局部麻醉药微球的制备,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。
第1627题
可作为局部麻醉药实现长效缓释作用的是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:E
解析:
本题考查微球的用途。阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等,为治疗晚期癌症提供有效途径。采用生物可降解聚合物,特别是PLGA为骨架材料,包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂,使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。由于微球技术的发展,长效局部麻醉制剂的研制方向已转向各种形式的局部麻醉药微球的制备,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。
第1628题
药物微囊化的特点不包括
A.可改善制剂外观
B.可提高药物稳定性
C.可掩盖药物不良臭味
D.可达到控制药物释放的目的
E.可减少药物的配伍变化
参考答案:A
解析:
本题考查药物微囊化的特点。药物微囊化后,可提高药物稳定性;可掩盖药物不良臭味;可达到控制药物释放的目的;可减少药物的配伍变化。
第1629题
将β-胡萝卜素制成微囊的目的是
A.掩盖药物不良气味
B.提高药物稳定性
C.防止其挥发
D.减少其对胃肠道的刺激性
E.增加其溶解度
参考答案:B
解析:
本题考查药物微囊化的特点。易氧化药物β-胡萝卜素制成微囊化制剂后能够在一定程度上避免光线、湿度和氧的影响,防止药物的分解,提高药物的化学稳定性。
第1630题
下列属于微型胶囊的特点的有
A.药物的溶出速率随分散度的增加而增加
B.微囊能掩盖药物的不良嗅味
C.制成肠溶微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
D.注射用微囊制剂能使药物浓集于靶区
E.可发挥局部定位作用
参考答案:BCD
解析:
本题考查的是药物微囊化的特点:①提高药物稳定性;②掩盖药物的不良嗅味;③提高药物在胃肠道稳定性,减少刺激性;④缓释或控释药物;⑤液体药物固态化;⑥减少药物配伍变化;⑦使药物浓集于靶区。
第1632题
制备缓释固体分散体常用的载体材料是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:B
解析:
采用难溶性载体制备固体分散体,可达到缓释作用改善药物的生物利用度。乙基纤维素是不溶性骨架材料。
第1634题
人工合成的可生物降解的微囊材料是
A.聚乳酸
B.硅橡胶
C.卡波姆
D.明胶-阿拉伯胶
E.醋酸纤维素
参考答案:A
解析:
本题考查常用的囊材。可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类。(1)天然高分子囊材:①明胶②阿拉伯胶③海藻酸盐④壳聚糖。(2)半合成高分子囊材:①羧甲基纤维素盐②醋酸纤维素酞酸酯(CAP)③乙基纤维素④甲基纤维素⑤羟丙甲纤维素。(3)合成高分子囊材:非生物降解且不受pH 影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。非生物降解但可在一定pH 条件下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中,PLA 和PLGA是被FDA 批准的可降解材料,而且已有产品上市。
第1635题
属于天然高分子成囊材料的是
A.凝甲基纤维素钠
B.乙基纤维素
C.聚乳糖
D.甲基纤维素
E.海藻酸盐
参考答案:E
解析:
本题考查微囊常用的囊材。可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类。(1)天然高分子囊材①明胶 ②阿拉伯胶 ③海藻酸盐 ④壳聚糖。(2)半合成高分子囊材①羧甲基纤维素盐②醋酸纤维素酞酸酯 (CAP)③乙基纤维④甲基纤维素⑤羟丙甲纤维素。(3)合成高分子囊材:非生物降解且不受pH 影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。非生物降解但可在一定pH 条件下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中,PLA 和PLGA是被FDA 批准的可降解材料,而且已有产品上市。
第1636题
影响微囊中药物释放速度的因素包括
A.囊壁的厚度
B.微囊的粒径
C.药物的性质
D.微囊的载药量
E.囊壁的物理化学性质
参考答案:ABCE
解析:
本题考查影响微囊中药物释放的因素。影响微囊中药物释放速度的因素有微囊的粒径;囊膜的厚度;载体材料的物理化学性质;药物的性质等因素。
第1637题
复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中羧甲基纤维素钠用作 [处方] 甲地孕酮 15mg 戌酸雌二醇 5mg 阿拉伯胶 适量 明胶 适量 羧甲基纤维钠(黏度300~600厘泊) 适量 硫柳汞(注射用) 适量
A.包衣囊材
B.分散剂
C.黏合剂
D.助悬剂
E.稳定剂
参考答案:D
解析:
本题考查的是微囊的举例。
复方甲地孕酮制剂处方中羧甲基纤维素钠用作助悬剂。
【考点延展】
复方甲地孕酮微囊注射液的处方分析:复方甲地孕酮微囊注射液的囊材是明胶和阿拉伯胶,复方甲地孕酮微囊注射液为主药,系由甲地孕酮与戊酸雌二醇二者配伍,其配伍最适量为3:1,即甲地孕酮15mg,戊酸雌二醇5mg,微囊化后制成微囊注射液。甲地孕酮与戊酸雌二醇配伍为囊心物,用明胶和阿拉伯胶作囊材,以复凝聚法包囊,羧甲基纤维素钠作助悬剂,硫柳汞作抑菌剂。
第1638题
乳滴粒径在100~1000nm范围,热压灭菌时间太长或两次灭菌会分层的是
A.普通乳
B.亚微乳
C.纳米乳
D.纳米粒
E.微囊
参考答案:B
解析:
本题考查的是亚微乳。
亚微乳乳滴粒径在100~1000nm范围,其稳定性介于纳米乳与普通乳之间,热压灭菌时间太长或两次灭菌会分层。
第1639题
利妥昔单抗注射液属于
A.乳剂型注射剂
B.混悬型注射剂
C.生物技术药物注射剂
D.白蛋白纳米注射剂
E.亚微乳注射剂
参考答案:C
解析:
本题考查的是生物技术药物注射剂的临床应用。常见的有:伊那西普冻干粉针剂、英夫利昔单抗冻干粉针剂、贝伐珠单抗注射液、利妥昔单抗注射液、阿达木单抗注射液、阿法依伯汀注射液、曲妥珠单抗冻干粉针剂等。
第1640题
生物技术药物注射剂的稳定技术包括
A.加入小分子稳定剂
B.加入EDTA等螯合剂
C.加入少量表面活性剂
D.加入pH调节剂,调节pH为蛋白等电点
E.加入适宜的缓冲体系
参考答案:ABCE
解析:
本题考查的是生物技术药物注射剂的临床应用与注意事项。①溶液的pH和缓冲盐:制剂需要选择最能保证蛋白稳定性的溶液pH范围及缓冲体系。②加入小分子稳定剂和抗氧化剂:可加入蔗糖等稳定剂,也可以加入EDTA等螯合剂抑制氧化发生。③使用表面活性剂:为防止蛋白的变性,可以添加少量的表面活性剂分子,如吐温80等。