第1601题

冻干保护剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是两性霉素B脂质体冻干制品。两性霉素B为主药，氢化大豆卵磷脂(HSPC)与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体制备材料，胆同醇用于改善脂质体膜流动性，提高制剂稳定性。蔗糖配制成溶液用于制备脂质体，是冻干保护剂。α-维生素E为抗氧化剂，六水琥珀酸二钠用作缓冲剂。

第1602题

有关两性霉素B脂质体的叙述错误的是

A.两性霉素B脂质体属于靶向制剂

B.两性霉素B脂质体属于长循环脂质体

C.脂质体减少了两性霉素B肾排泄和代谢，延长了药效

D.降低药物毒性

E.能增加与肿瘤细胞的亲和力

参考答案：B

解析：

本题考查的是脂质体的种类。一般情况下，只有采用PEG修饰的脂质体才是长循环脂质体。其他选项正确。

第1603题

二硬脂酰磷脂酰甘油在两性霉素B脂质体中的作用是

A.骨架材料

B.稳定剂

C.抗氧剂

D.pH调节剂

E.分散剂

参考答案：A

解析：

本题考查的是脂质体的处方。注射用两性霉素B脂质体处方中，两性霉素B为主药；氢化大豆卵磷脂(HSPC)与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体骨架材料；胆固醇用于改善脂质体膜流动性，提高制剂稳定性；蔗糖配制成溶液用于制备脂质体；维生素E为抗氧化剂；六水琥珀酸二钠用作缓冲剂。

第1604题

使脂质体具有长循环作用的材料是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：本题考查的是最具有代表性的阿霉素脂质体。阿霉素作为主药，HSPC和胆固醇是脂质体的组成材料；MPEG2000-DSPE使脂质体发挥长循环的作用，增加脂质体的稳定性，延长脂质体在体内循环时间，有利于阿霉素药效的发挥；用硫酸铵梯度法制备脂质体时，用硫酸铵水化后用蔗糖透析介质。注射用水为溶剂。

第1605题

脂质体的主要组成材料是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：本题考查的是最具有代表性的阿霉素脂质体。阿霉素作为主药，HSPC和胆固醇是脂质体的组成材料；MPEG2000-DSPE使脂质体发挥长循环的作用，增加脂质体的稳定性，延长脂质体在体内循环时间，有利于阿霉素药效的发挥；用硫酸铵梯度法制备脂质体时，用硫酸铵水化后用蔗糖透析介质。注射用水为溶剂。

第1606题

主动载药中产生浓度梯度的材料是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：本题考查的是最具有代表性的阿霉素脂质体。阿霉素作为主药，HSPC和胆固醇是脂质体的组成材料；MPEG2000-DSPE使脂质体发挥长循环的作用，增加脂质体的稳定性，延长脂质体在体内循环时间，有利于阿霉素药效的发挥；用硫酸铵梯度法制备脂质体时，用硫酸铵水化后用蔗糖透析介质。注射用水为溶剂。

第1607题

该制剂的溶剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：本题考查的是最具有代表性的阿霉素脂质体。阿霉素作为主药，HSPC和胆固醇是脂质体的组成材料；MPEG2000-DSPE使脂质体发挥长循环的作用，增加脂质体的稳定性，延长脂质体在体内循环时间，有利于阿霉素药效的发挥；用硫酸铵梯度法制备脂质体时，用硫酸铵水化后用蔗糖透析介质。注射用水为溶剂。

第1608题

硫酸铵水化后透析介质是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是最具有代表性的阿霉素脂质体。阿霉素作为主药，HSPC和胆固醇是脂质体的组成材料；MPEG2000-DSPE使脂质体发挥长循环的作用，增加脂质体的稳定性，延长脂质体在体内循环时间，有利于阿霉素药效的发挥；用硫酸铵梯度法制备脂质体时，用硫酸铵水化后用蔗糖透析介质。注射用水为溶剂。

第1609题

下列关于微球的叙述错误的是

A.微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体

B.微球的粒径范围一般为1～500μm

C.微球根据靶向性可分为四类:普通注射微球、栓塞性微球、磁性微球、生物靶向性微球

D.微球具有缓释性和靶向性

E.微球可提高毒副作用

参考答案：E

解析：

本题考查微球的特点。缓释性、靶向性、降低毒副作用。

第1610题

注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给，也可使载药的微球滞留在病变部位，提高局部浓度，延长作用时间的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是微球的分类。

栓塞性微球：注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给，也可使载药的微球滞留在病变部位，提高局部浓度，延长作用时间。

第1611题

在制备微球过程中将磁性微粒包入其中，用空间磁场在体外定位，使其具有靶向性的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是微球的分类。

磁性微球：在制备微球过程中将磁性微粒包入其中，用空间磁场在体外定位，使其具有靶向性。

第1612题

1～15μm微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是微球的分类。

普通注射微球：1～15μm微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬。生物靶向性微球：微球经表面修饰后从而具有生物靶向性，带负电荷的微球可大量被肝摄取，而带正电荷的微球则首先聚集于肺，疏水性微球可被网状内皮系统巨噬细胞所摄取

第1613题

常用作栓塞治疗给药的制剂是

A.常规脂质体

B.微球

C.纳米囊

D.pH敏感脂质体

E.免疫脂质体

参考答案：B

解析：

本题考查的是微粒制剂的性质和临床应用。栓塞治疗给药的靶向制剂，栓塞物输送到组织或靶器官，纳米级别的粒径不能达到栓塞的目的，必须足够大，因此选择微米级别的微球。

第1614题

下列关于微球的叙述错误的是

A.系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体

B.粒径通常在l-500μm之间

C.微球均具有靶向性

D.主要通过扩散、材料的溶解和材料的降解三种机制释药

E.大于3μm的微球主要浓集于肺

参考答案：C

解析：

本题考查微球的定义及特点。微球指药物与高分子材料制成的基质骨架的球形或类球形实体，药物溶解或分散于其中。一般制备成混悬剂供注射或口服用。微球粒径范围一般为1~500um，小的可以是几纳米，大的可达800um，其中粒径小于500nm的，通常又称为纳米球（nanospheres）或纳米粒（nanoparticles）,属于胶体范畴。小于10nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取；大于3μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。有的微球具有靶向性如磁性微球，有的微球则可达到缓控释效果，因此不是所有微球均具有靶向性。

第1615题

可以透过血管细胞间隙离开体循环的微球，其粒径

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是微球的分类及特点。静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环（不在肺部），7～14μm的微球主要停留在肺部。而3μm以下的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除，故主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织，最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中。而小于0.1μm的微球可以透过血管细胞的间隙离开体循环。栓塞性微球视栓塞部位不同，粒径大小可由30～800μm不等。

第1616题

栓塞性微球，其粒径

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是微球的分类及特点。静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环（不在肺部），7～14μm的微球主要停留在肺部。而3μm以下的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除，故主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织，最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中。而小于0.1μm的微球可以透过血管细胞的间隙离开体循环。栓塞性微球视栓塞部位不同，粒径大小可由30～800μm不等。

第1617题

被网状内皮系统的巨噬细胞清除的微球，其粒径

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是微球的分类及特点。静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环（不在肺部），7～14μm的微球主要停留在肺部。而3μm以下的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除，故主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织，最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中。而小于0.1μm的微球可以透过血管细胞的间隙离开体循环。栓塞性微球视栓塞部位不同，粒径大小可由30～800μm不等。

第1618题

主要停留在肺部的微球，其粒径

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是微球的分类及特点。静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环（不在肺部），7～14μm的微球主要停留在肺部。而3μm以下的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除，故主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织，最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中。而小于0.1μm的微球可以透过血管细胞的间隙离开体循环。栓塞性微球视栓塞部位不同，粒径大小可由30～800μm不等。

第1619题

大部分在肝、脾部停留的微球，其粒径

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是微球的分类及特点。静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环（不在肺部），7～14μm的微球主要停留在肺部。而3μm以下的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除，故主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织，最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中。而小于0.1μm的微球可以透过血管细胞的间隙离开体循环。栓塞性微球视栓塞部位不同，粒径大小可由30～800μm不等。

第1620题

埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的合成聚合物包括

A.聚乳酸

B.聚丙交酯

C.聚乳酸-羟乙酸

D.聚丙交酯乙交酯

E.聚氯乙烯

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是微球的载体材料。合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸一羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。特别是PLGA为骨架材料，是上市制剂广泛使用材料。聚氯乙烯是塑料的材料。