第81题

属于制剂化学稳定性改变的为

A.混悬剂中药物颗粒结块

B.乳剂的分层、破裂

C.片剂崩解时间延长

D.颗粒剂的吸潮

E.片剂含量下降

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物制剂的稳定性及其变化。

化学不稳定性是指药物由于水解、氧化等化学反应，使药物含量、色泽产生变化。其余选项均属于物理稳定性变化。

【考点延展】

药物制剂稳定性变化：                                                                                      

1.化学不稳定性：是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。

2.物理不稳定性：制剂发生物理变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。

3.生物不稳定性：由于微生物污染滋长引起药物的酶败分解变质。

第82题

易水解变质的药品是

A.β-内酰胺类

B.芳胺类

C.噻嗪类

D.生物制品

E.沙星类

参考答案：A

解析：

 本题考查的是药物的化学降解途径。

易发生水解反应药物是酯类和酰胺类。

【考点延展】

第83题 盐酸普鲁卡因降解的主要途径是

A.水解

B.氧化

C.光学异构化

D.脱羧

E.聚合

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径.

盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。水解时，盐酸普鲁卡因在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用；对氨基苯甲酸还可继续发生氧化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺又可继续被氧化，这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。普鲁卡因的水解与溶液的pH有关，其最稳定的pH为3.5左右。

【考点延展】

（1）属于酯类水解的药物还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。酯类水解，往往使溶液的pH下降，有些酯类药物灭菌后pH下降，即提示有水解可能。

（2）内酯在碱性条件下易水解开环。硝酸毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，可以产生水解。

第84题

易发生氧化降解的药物为

A.盐酸丁卡因

B.维生素C

C.普鲁卡因

D.氨苄青霉素

E.氯霉素

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

维生素C具有还原性，易被氧化；盐酸丁卡因、普鲁卡因为酯类药物易发生水解；氨苄青霉素、氯霉素为酰胺类药物易发生水解。

第85题 制剂中药物的化学降解途径不包括

A.水解

B.氧化

C.结晶

D.脱羧

E.异构化

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

水解和氧化是药物降解的两大主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应，在某些药物中也有发生。

第86题

易发生水解的药物为

A.酚类药物

B.烯醇类药物

C.杂环类药物

D.磺胺类药物

E.酯类与内酯类药物

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

水解是药物降解的主要途径之一，属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。

【考点延展】

第87题

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下生成间氨基酚的反应类型为

A.氧化

B.异构化

C.聚合

D.脱羧

E.水解

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

【考点延展】

第88题

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下生成间氨基酚的反应类型为

A.水解

B.氧化

C.异构化

D.聚合

E.脱羧

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

【考点延展】

第89题 有关制剂中易水解的药物有

A.酚类

B.酰胺类

C.烯醇类

D.六碳糖

E.芳胺类

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

酰胺是一种很弱的碱，它可与强酸形成加合物，如CH₃CONH₂·HCl，很不稳定，遇水即完全水解。酰胺也可形成金属盐，多数金属盐遇水即全部水解，但汞盐(CH₃CONH)₂Hg则相当稳定。

【考点延展】

第90题 下列药物易氧化的是

A.硫酸阿托品

B.氢溴酸后马托品

C.氯霉素

D.左旋多巴

E.头孢菌素

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

氧化多为自氧化反应，易发生氧化反应的结构：酚羟基、烯醇基、芳胺基、吡唑酮类、噻嗪类等化合物。比如：①酚类药物：肾上腺素、左旋多巴、（去水）吗啡、水杨酸钠；②烯醇类：维生素C。

【考点延展】

第91题

关于药物氧化降解反应表述正确的是

A.维生素C的氧化降解反应与pH无关

B.含有酚羟基的药物极易氧化

C.药物的氧化反应与光线无关

D.金属离子不可催化氧化反应

E.药物的氧化降解反应与温度无关

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

发生氧化反应的药物结构特点：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。维生素C在无氧条件下，发生脱水作用和水解作用生成呋喃甲醛和二氧化碳，由于H⁺的催化作用，在酸性介质脱水作用比碱性介质快；易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对其的影响；微量金属离子对氧化反应有明显的催化作用；温度升高，反应速度加快。

第92题

毛果芸香碱在碱性pH时转化为异毛果芸香碱

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

毛果芸香碱在碱性pH时转化为异毛果芸香碱属于异构化。

第93题

青霉素G钾在磷酸盐缓冲液中降解

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物，H⁺催化下容易水解生成氨基物和酸。

第94题

氯霉素在pH7以下生成氨基物和二氯乙酸

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物，H⁺催化下容易水解生成氨基物和酸。

【考点延展】

第95题

肾上腺素颜色变红

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

肾上腺素具有酚羟基，较易氧化，药物氧化后，不仅效价损失，而且产生颜色。

【考点延展】

第96题

维生素A转化为2，6-顺式维生素A，属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物稳定性及其变化。

异构化：维生素A的活性形式是全反式，转化为2，6-顺式异构体，其生理活性会降低。

第97题

青霉素钾在磷酸盐缓冲液中降解，属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物稳定性及其变化。

水解：青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下很易裂环失效。

第98题

氨苄西林钠在贮存过程中不稳定，属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物稳定性及其变化。

聚合：氨苄西林钠在贮存过程中可发生聚合反应形成高聚物，这种高聚物可诱发和导致变态反应。

第99题

易发生水解降解反应的药物是

A.吗啡

B.肾上腺素

C.布洛芬

D.盐酸氯丙嗪

E.头孢唑林

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

头孢唑林属于β-内酰胺类抗生素，容易发生水解反应。

【考点延展】

第100题

氯霉素在PH7以下生成氨基物和二氯乙酸

A.水解

B.氧化

C.异构化

D.聚合

E.脱羧

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的化学降解途径。

氯霉素在PH7以下生成氨基物和二氯乙酸，属于水解反应。