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执业药师《药学专业知识二》历史真题(1329题)
第1282题
在卡那霉素的分子中引入L-（-）氨基羟丁酰基侧链，所得到的药物对奶卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著地抑制作用。该药物是
A.
克拉霉素
B.
硫酸奈替米星
C.
阿米卡星
D.
硫酸依替米星
E.
盐酸米诺环素
参考答案：C
解析：
阿米卡星又称丁胺卡那霉素
阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺基（有立体位阻，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易形成耐药。
阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺基（有立体位阻，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易形成耐药。
仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药性的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和 金黄色葡萄球菌均有显著作用。
第1283题
抗结核药吡嗪酰胺是烟酰胺的抗代谢物，在体内水解为吡嗪羧酸而发挥作用。吡嗪酰胺的结构是
A.
B.
C.
D.
E.
参考答案：C
解析：
吡嗪酰胺，一定含有酰胺结构排除A。在找含吡嗪结构的因此答案为C。
第1284题
分子中含有8-氨基喹啉结构片段，在体内转化为具有较强氧化性的喹啉醌衍生物，用做防止疟疾复发和传播的抗疟药物是
A.
盐酸左旋咪唑
B.
阿苯达唑
C.
吡喹酮
D.
磷酸氯喹
E.
磷酸伯氨喹
参考答案：E
解析：
8-氨基喹啉只有D和E，防止疟疾复发和传播的是伯氨喹。
第1285题
脂溶性大，易进入中枢，起效快，半衰期短，按第一类精神药品管理的镇静催眠药是
A.
艾司唑仑
B.
奥沙西泮
C.
扎来普隆
D.
奥沙唑仑
E.
三唑仑
参考答案：E
解析：
一类精神药品，只有三唑仑符合。
第1286题
精神病患者服用盐酸氯丙嗪后若在日光强烈照射下易发生光过敏反应，产生光过敏反应的原因
A.氯丙嗪分子中的吩噻嗪环遇光被氧化后，与体内蛋白质发生反应
B.氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜，与体内蛋白质发生反应
C.氯丙嗪分子中的碳-氯键遇光会分解产生自由基，与体内蛋白质发生反应
D.氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羧基，与体内蛋白质发生反应
E.氯丙嗪分子中等的侧链氮原子遇光被氧化成N氧化物，与体内蛋白质发生反应
参考答案：C
解析：
氯丙嗪的光毒反应书上只介绍“可能是氯丙嗪遇光分解产生的自由基所致”，只有C选项提及自由基。
第1287题
分子中含有氨基甲酸酯结构，为选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂的药物是
A.吡拉西坦
B.酒石酸新斯的明
C.石杉碱甲
D.茴拉西坦
E.盐酸多奈哌齐
参考答案：B
解析：
氨基甲酸酯类唯有B选项。
第1288题
为莨菪碱类药物，天然品为左旋体（称654-1），合成品为外消旋体（称654-2），临床上用于解痉的药物是
A.硫酸阿托品
B.氢溴酸山莨菪碱
C.丁溴东莨菪碱
D.氢溴酸东莨菪碱
E.溴丙胺太林
参考答案：B
解析：
654-2是氢溴酸山莨菪碱。
第1289题
分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶（ACE）产生较强抑制作用的抗高血压药物是
A.卡托普利
B.马来酸依那普利
C.福辛普利
D.赖诺普利
E.雷米普利
参考答案：A
解析：
ACE抑制剂只有卡托普利含有巯基。
第1290题
分子中含有双簧酰胺结构，碱性溶液中易水解失活，不宜与碱性药物配伍的利尿药物是
A.
螺内酯
B.
氨苯喋啶
C.
吲哒帕胺
D.
氢氯噻嗪
E.
氮噻酮
参考答案：D
解析：
1. 结构含有两个磺酰胺，连接在磺酰胺基氮上的氢原子具有弱酸性， 2 位N 上H 酸性强，可形成钠盐。
2. 在氢氧化钠溶液中溶解，可做主射剂；
3. 碱性溶液中易水解失活，可生成4-氯-6-氨基间二苯磺酰胺（3,4位处开环),不宜与碱性药物配伍；
4. 大剂量或长期使用时，应与氯化钾同服，以避免血钾过低。体内不经代谢 ,以原型排泄；
5.常与其他降压药合用，以增强疗效。双磺酰胺——D氢氯噻嗪
第1291题
分子中含有甾体结构，体内代谢生成饮料酮的利尿药物是
A.
螺内酯
B.
氨苯喋啶
C.
吲哒帕胺
D.
氢氯噻嗪
E.
氮噻酮
参考答案：A
解析：
1.结构特征：甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯；
2. 副作用：因保钾利尿，具高血钾者忌用，可引起阳痿和男性雌性化；
3. 代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）和坎利酮酸（无活性，但可内酯化为坎利酮）
甾体结构——A螺内酯
第1292题
含有半胱氨酸结构，可降低痰液粘稠性的祛痰药物是
A.
盐酸氨溴索
B.
羧甲司坦
C.
右美沙芬
D.
磷酸苯丙哌林
E.
磷酸可待因
参考答案：B
解析：
124题用作黏痰调节剂，使痰液的黏滞性降低，易于咳出。巯基不是游离的，其作用机制与乙酰半胱氨酸不同。半胱氨酸结构+袪痰药——羧甲司坦
125题代谢可产生吗啡+麻醉品+镇咳药一磷酸可待因
第1293题
在体内有部分药物可代谢产生吗啡，被列入我国麻醉药品品种目录的磺胺类药物是
A.
盐酸氨溴索
B.
羧甲司坦
C.
右美沙芬
D.
磷酸苯丙哌林
E.
磷酸可待因
参考答案：E
解析：
124题用作黏痰调节剂，使痰液的黏滞性降低，易于咳出。巯基不是游离的，其作用机制与乙酰半胱氨酸不同。半胱氨酸结构+袪痰药——羧甲司坦
125题代谢可产生吗啡+麻醉品+镇咳药一磷酸可待因
第1294题
分子中含有苯甲酰胺结构，通过拮抗多巴胺D2受体，具有促胃动力和止吐作用的药物是
A.
甲氧氟苷胺
B.
盐酸昂丹司胺
C.
多潘立酮
D.
格拉司琼
E.
盐酸阿扎司琼
参考答案：A
解析：
甲氧氯普胺
1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用。
2.机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力和止吐作用。
3.是第一个用于临床的促动力药。
4.由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布，大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用，故大剂量时用作止吐药。用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。
5.副作用：易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。孕妇、晡乳期妇女、小儿、老年人应慎用。苯甲酰胺+胃动力药——甲氧氯普胺
第1295题
分子中含有卡唑环结构，通过拮抗5-羟色胺受体而产生止吐作用的药物是
A.
甲氧氟苷胺
B.
盐酸昂丹司胺
C.
多潘立酮
D.
格拉司琼
E.
盐酸阿扎司琼
参考答案：B
解析：
1.结构含吲哚环，（三个环称咔唑环）
2.咔唑环上的3位手性碳，R异构体的活性较大，使用外消旋体。
3.作用特点：为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。对其它受体无拮抗作用。
4.无锥体外系的副作用，毒副作用极小
咔唑环结构——盐酸昂丹司琼
第1296题
来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药物是
A.丙磺舒
B.苯溴马隆
C.别嘌醇
D.秋水仙碱
E.盐酸赛庚啶
参考答案：D
解析：
1.植物来源的生物碱酰胺结构，双庚环，四个甲氧基。
2. 代谢产物为酰胺键水解后的伯胺衍生物
3. 用于急性痛风、消炎，对一般性疼痛及慢性痛风无效。能抑制细胞有丝分裂，有抗肿瘤作用
4. 毒性大，不良反应与剂量有明显的相关性,口服比注射安全性高。不良反应主要有胃肠道症状，肌肉和周围神经的病变，骨髓抑制作用，致畸等。胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现后应该立即停药。
第1297题
在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物是
A.丙磺舒
B.苯溴马隆
C.别嘌醇
D.秋水仙碱
E.盐酸赛庚啶
参考答案：C
解析：别嘌醇
1. 结构特点：嘌呤结构的异构体,N在8位显酸性，在碱性溶液中易溶，pH3.1 〜3.4时最稳定，pH升高时分解（3-氨基吡唑-4-羧酸胺）。
2. 作用机制：抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸合成。
3. 代谢为有活性的别黄嘌呤，半衰期比别嘌醇更长。该活性代谢物所起的作用是别嘌醇作用的一个重要组成部分。
4. 药物相互作用：与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多；与抗凝药同用时，后者的效用可加强；与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制更明显；与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。
临床用途：原发性和继发性高尿酸血症、反复发作或慢性痛风、尿酸性肾结石等。
第1298题
属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是
A.那格列奈
B.盐酸二甲双胍
C.阿卡波糖
D.格列吡嗪
E.盐酸吡格列酮
参考答案：A
解析：胰岛素分泌促进剂：磺酰脲类（格列XX ）、非磺酰脲类（X格列奈）；噻唑烷二酮类——比格列酮。
第1299题
属于噻唑烷二酮类胰岛素增效剂的降血糖药物是
A.那格列奈
B.盐酸二甲双胍
C.阿卡波糖
D.格列吡嗪
E.盐酸吡格列酮
参考答案：E
解析：胰岛素分泌促进剂：磺酰脲类（格列XX ）、非磺酰脲类（X格列奈）；噻唑烷二酮类——比格列酮。
第1300题
属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是
A.那格列奈
B.盐酸二甲双胍
C.阿卡波糖
D.格列吡嗪
E.盐酸吡格列酮
参考答案：D
解析：
分析：胰岛素分泌促进剂：磺酰脲类（格列XX ）、非磺酰脲类（X格列奈）；噻唑烷二酮类——比格列酮。