第1261题

 既可以作片剂的填充剂（稀释剂），也可作为粉末直接压片粘合剂的是

A.乙基纤维素

B.醋酸纤维素

C.羟丙基纤维素

D.低取代羟丙基纤维素

E.微晶纤维素

参考答案：E

解析：羟丙基纤维素（HPC): HPC是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4% -77.5% (其是丙基含量为7%-19%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素，即L-HPC ,见崩解剂），其性状为白色粉末，易溶于冷水 ,加热至50℃发生肢化或溶胀现象;可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。本品既可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉末直接压片的黏合剂

微晶纤维素(MCC):微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度，可作为粉末直接压片的’'干粘合剂’'使用。国外产品的商品名为Avicel ,并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。另外，片

剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。

第1262题

属于半极性溶剂的有

A.聚乙二醇

B.丙二醇

C.脂肪油

D.二甲基亚砜

E.醋酸乙酯

参考答案：AB

解析：

半极性溶剂

1.乙醇 是常用溶剂。乙醇可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、挥发油、树脂、 鞣质、有机酸和色素等。20%以上的乙醇即有防腐作用。

2. 丙二醇 药用一般为1 , 2-丙二醇.丙二醇的性质与甘油相近，但黏度较甘油为小，可作为内服及肌内注射液溶剂。一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。丙二醇的水溶液对药物在皮肤和黏膜上有 一定的促渗透作用，但价格较高。

3.聚乙二醇（PEG )聚乙二醇分子量在1000以下者为液体，超过1000 为半固体或固体。液体制剂中常用聚乙二醇300〜600 ,聚乙二醇不同浓度的水溶液是一个良好溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物。本品对一些易水解的药物有一定的稳定作用。在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿作用。

第1263题

关于固体分散物的说法，正确的有

A.药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材料中

B.载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类

C.可使液体药物固体化

D.药物的分散状态好，稳定性高，易于久贮

E.固体分散物不能进一步制成注射剂

参考答案：ABC

解析：

固体分散物，又称固体分散体，是固体药物分散在固体载体中制成的高度分散体系。通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料或难溶性、肠溶性载体材料中形成固体分散物。固体分散物可进一步制成各种剂型如颗粒剂、片剂、胶嚢剂、栓剂、软膏及注射剂等，还可直接制成滴丸剂。

固体分散物的主要特点是利用不同性质的载体使药物在高度分散状态下， 达到不同要求的用药目的：对于难溶性药物，其生物利用度往往取决于制剂中固体药物的溶出速率。根据Noyes-Whitney方程，药物的溶出速率随药物分散度的增加而提高。如果采用固体分散技术，使药物高度分散在水溶性载体中， 则可大大改善药物的溶出与吸收，从而提高药物生物利用度，成为一种制备高效、速效制剂的新技术；如果采用难溶性载体制备固体分散物，则可达到缓释作用并且能够提高药物的生物利用，肠溶性载体还可控制药物于肠中释放。

利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性,使液态药物固体化，固体分散物的主要缺点是药物的分散状态稳定性不高，久贮往往发生老化现象。

第1264题

关于缓（控）释制剂的说法，正确的有

A.缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象

B.可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果

C.可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓（控）释效果

D.可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架达到缓（控）释效果

E.可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓（控）释效果

参考答案：ABCD

解析：

缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物,减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象，提供平稳持久的有效血药浓度，降低毒副作用，提高药物的安全性和有效往。

不溶性骨架片

骨架材料有不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。此类片剂在胃肠道中不崩解，胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶解并通过骨架中的极细通道缓慢向外扩散。药物释放后完整骨架随粪便排出。

生物溶蚀性骨架片

这类片剂由不溶解但在体内可溶蚀水解的蜡质、脂肪酸及其酯类物质制成 ,如巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。这类骨架片通过孔道扩散与溶蚀控制药物释放，可加入亲水性表面活性剂或水溶性材料调节释药速度。通常将巴西棕榈蜡与硬脂酸或硬脂醇合用。熔点过低或过软的材料不易制成物理性能优良的片剂。

亲水凝胶骨架片 此类骨架片主要骨架材料为羟丙甲纤维素（HPMC ),其规格应在4000cpa.s以上。常用的HPMC为K4M（4000cpa.s）和K15M（5000cpa.s）。其他亲水凝胶骨架材料有甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳多糖和聚羧乙烯等。此类材料遇水或消化液骨架膨胀，形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。

无微晶纤维素渗透泵原理

利用渗透泵原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂更优越。

现以口服单室渗透泵片为例说明其原理和构造：片芯由水溶性药物、具高渗透压的渗透促进剂或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等包衣，形成半渗透膜，即水可渗透进入膜内，而药物不能透过此膜。然后用激光或其他适宜方法在包衣膜一端壳顶开 —个或一个以上细孔。

第1265题

不影响药物溶出速度的有

A.粒子大小

B.颜色

C.晶型

D.旋光度

E.溶剂化物

参考答案：BD

解析：

1粒子大小对药物溶出速度的影响

2多晶型对药物溶出速度的影响

3无定型对药物溶出速度的影响

4溶剂化物对药物溶出速度的影响

5成盐对药物溶出速度的影响

第1266题

属于药物制剂的物理配伍变化的有

A.结块

B.变色

C.产气

D.潮解

E.液化

参考答案：ADE

解析：

物理的配伍变化

几种药物相互配合，常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变，造成药物制剂不符合质量和医疗要求。常见的有：

1.溶解度改变 不同性质溶剂的制剂配合在一起，常因药物在混合溶液中的溶解度变小而析出沉淀。例如以丙二醇与水为混合溶剂制成的12.5%的氯霉素注射液当用输液稀释至浓度在0.25%以上时，会出现氯霉素沉淀。酊剂、醑剂 、流浸膏等是以乙醇为溶剂，若与某些药物的水溶液配合，有效成分很可能析出。含黏液质、蛋白质多的水溶液若加入多量的醇能产生沉淀。于某些药物饱和溶液中加入其他物质时可能发生分层或沉淀。例如芳香水中加入一定量的盐 可使挥发油分离出来。

2. 潮解、液化和结块与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生 、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时，在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化，其原因有：①混合物的相对临界湿度下降而吸湿；②形成低共熔混合物，如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。

3.分散状态或粒径变化 乳剂、混悬剂中分散相的粒径可因与其他药物配伍，也可能因久贮而粒径变粗，或分散相聚结或凝聚而分层或析出。导致使用不便或分剂量不均，甚至使药物生物利用度降低。

第1267题

需要加入抑菌剂的有

A.低温灭菌的注射剂

B.滤过除菌的注射剂

C.无菌操作制备的注射剂

D.多剂量装的注射剂

E.静脉给药的注射剂

参考答案：ABCD

解析：

抑菌剂只有在必要时加入，一般绝大多数注射剂均不需要加人抑菌剂， 凡采用低温灭菌、过滤除菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装的注射液， 应加人适宜的抑菌剂，以确保用药安全。但剂量超过5时的注射液添加抑菌剂 ,必须特别慎重选择。供静脉或椎管用注射液，除特殊规定外，一般均不得加入抑菌剂。注射用附加剂符合《中国药典》或药政部门颁布的标准要求，并有相应的质量标准。

第1268题

关于注射剂质量要求的说法，正确的有

A.无菌

B.无热源

C.无可见异物

D.渗透压与血浆相等或接近

E.静脉给药的注射剂

参考答案：ABCDE

解析：

由于注射剂直接注入人体内部，所以必须确保注射剂质量，以确保用药安全， 注射剂的质量要求有：

1.无菌 注射剂成品中不应含有任何活的微生物。不管用何种方法制备，都必须达到《中国药典》无菌检查的要求。

2.无热原 无热原是注射剂的重要质量指标，特别是用大量的，供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热原检查，合格后方能使用。

3.可见异物（澄明度）注射剂要在规定条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物。鉴于微粒引入人体所造成的危害，目前对可见异物的要求更严。具体内容参看本章质量检查部分。

4.安全性 注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应，特别是非水溶剂及—些附加剂，必须经过必要的动物实验，确保使用安全。

5.渗透压 注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。

6.pH 注射剂的pH值要求与血液相等或接近（血液pH7.4 ),注射剂的pH值一般控制在4〜9的范围内。

7.稳定性 注射剂多系水溶液，而且从制造到使用需要经过一段时间，所以稳定性问题比其他剂型更突出，故要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。

8.降压物质 有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定 ，以保证用药安全

9.澄清度 澄清度是检查药品溶液的混浊程度，即浊度。具体见《中国药典 》2010年版二部附录。

10.不溶性微粒微粒引入人体可能造成很大危害，可见异物检查只能检查大于50um的微粒和异物，但是不可见的微粒和异物也能造成严重的后果，所以《中国药典》2010年版二部附录对溶液型静脉用注射剂中的不溶微粒的大小和数量进行检查。

第1269题

常使用药物水溶液，注射剂量可以超过5ml的给药途径有

A.静脉注射

B.脊椎腔注射

C.肌内注射

D.皮下注射

E.皮内注射

参考答案：AB

解析：肌注一般1〜5ml不超过5mL所以不选C ,但不排除文字游戏（一般说明可能有例外）的可能。

第1270题

可以静脉给药的剂型有

A.水溶液型注射剂

B.油溶液型注射剂

C.O/W型乳剂型注射剂

D.油混悬液型注射剂

E.水混悬液型注射剂

参考答案：AC

解析：静脉注射剂多为水溶液，非水溶液、混悬型注射液一般不能作静脉注射药物经静脉注入后，作用不能中途终止，故对静脉注射剂的质量要求应特别严格。

第1271题

在膜剂处方中，除主药和成膜材料外，还包括

A.着色剂

B.脱模剂

C.增塑剂

D.表面活性剂

E.填充剂

参考答案：ABCDE

解析：

膜剂除主药和成膜材料，通常还含有以下一些附加剂：

着色剂:色素

增塑剂:甘油、山梨醇、丙二醇等

填充剂:Caco3、淀粉、糊精等

表面活性剂：聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等

脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80等。

第1272题

胶囊剂包括

A.硬胶囊

B.软胶囊

C.缓释胶囊

D.控释胶囊

E.肠溶胶囊

参考答案：ABCDE

解析：

依据胶嚢剂的溶解与释放特性，可分为硬胶嚢（通称为胶嚢）软胶嚢（胶丸）、缓释胶嚢、控释胶嚢和肠溶胶囊，主要供口服用。

第1273题

以非均匀分散体系构成的剂型包括

A.溶液型

B.高分子溶液型

C.乳浊型

D.混选型

E.固体分散型

参考答案：CDE

解析：

此题不选AB以及选CD应该没有疑问， "固体分散物的主要缺点是分散状态稳定性不高〃说明其仍属于热力学不稳定体系，另书中仅将溶液剂和高分子溶液剂说明为均匀分散，此处选项是可能是"固体分散型液体制剂〃的简写而不是指"固体分散物'故笔者认为E要选。欢迎讨论。

第1274题

关于硝酸甘油性质和作用的说法，错误的是

A.常温下为液体，有挥发性

B.在遇热或撞击下易发生爆炸

C.在碱性条件下迅速水解

D.在体内不经代谢而排出

E.口腔黏膜吸收迅速，心绞痛发作时，可在舌下含服

参考答案：D

解析：

硝酸甘油在体内代谢后排出。

第1275题

分子中含有香豆素的内酯结构，易与多种药物发生相互作用而影响安全性的抗凝药物是

A.

盐酸噻氯匹定

B.

华法林钠

C.

奥扎格雷

D.

硫酸氯吡格雷

E.

替罗非班

参考答案：B

解析：

香豆素内酯结构直接指向华法林钠（另也是抗凝药章节唯一代表药）。

第1276题

属于M受体拮抗剂，因分子内含有季铵集团，不能通过血脑屏障，而没有中枢神经系统副作用的抗尿失禁药物是

A.

曲司氯铵

B.

盐酸奥昔布宁

C.

甲磺酸酚妥拉明

D.

盐酸伐地那非

E.

盐酸哌唑嗪

参考答案：A

解析：

季铵集团（N原子接4个分支）直接锁定曲司氯铵。

第1277题

含有苯异吡喃的双色酮结构，在肺部的吸收率是8%，在肠道为1%，常做气雾剂使用的抗哮喘药物是

A.

孟鲁司特

B.

曲尼司特

C.

色甘酸钠

D.

氨茶碱

E.

齐留通

参考答案：C

解析：

苯并吡喃双色酮说明含苯环和2个酮基，直接锁定答案：色甘酸钠（另抗哮喘气雾剂也可以直接锁定）。

第1278题

为S-（-）-光学异构体，体内代谢慢，维持时间长的抗溃疡药物是

A.奥美拉唑

B.埃索美拉唑

C.兰索拉唑

D.泮托拉唑

E.雷贝拉唑钠

参考答案：B

解析：

有光学异构体的S :埃索美拉唑

第1279题

既能抑制环氧合酶，又能抑制脂氧合酶的芳基乙酸类非甾体抗炎类药物是

A.双氯芬酸钠

B.萘丁美酮

C.布洛芬

D.美洛昔康

E.塞来昔布

参考答案：A

解析：

巧妙记忆，双重抑制，"双〃字。

第1280题

为取代苯甲酸衍生物，分子中含有一个手性碳，S-异构体的活性大于R-异构体，在体内代谢迅速，作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是

A.

米格列奈

B.

那格列奈

C.

盐酸吡格列酮

D.

瑞格列奈

E.

格列吡嗪

参考答案：D

解析：

取代苯甲酸结构，只有D符合。