第1241题 某药物的组织结合率很低，说明

A.药物的吸收速度慢

B.药物在某些组织有蓄积

C.药物的排泄速度慢

D.表观分布容积小

E.表观分布容积大

参考答案：D

解析：

药物的组织结合率很低，主要分布血浆中，血浆药物浓度高，则表观分布容积小。

第1242题 一般来说，容易向脑脊液转运的药物是

A.中性

B.弱碱性

C.强酸性

D.强碱性

E.弱酸性

参考答案：B

解析：

在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以解离型存在，所以一般来说，弱碱性药物容易向脑脊液转运。

第1243题 安替比林在体内的分布特征是

A.组织中药物浓度与血液中药物浓度无关

B.组织中药物浓度比血液中药物浓度低

C.组织中药物浓度高于血液中药物浓度

D.组织中药物浓度与血液中药物浓度之间的关系没有规律

E.组织中药物浓度与血液中药物浓度相等

参考答案：E

解析：

大多数药物由于本身理化性质及其与机体组织的亲和力差别，在体内的分布大致分三种情况：
(1)组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等的药物，即具有在各组织内均匀分布特征的药物。安替比林是这一类药物的代表，也就是说该类药物的分布容积近似于总体液量。
(2)组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低，则V将比该药实际分布容积小。水溶性药物或与血浆蛋白结合率高的药物，例如水杨酸、青霉素、磺胺等有机酸类药物，主要存在于血液中，不易进入细胞内或脂肪组织，故它们的V值通常较小，为0.15～0.30L／kg。
(3)组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度，则V将比该药实际分布容积大。脂溶性药物易被细胞或脂肪组织摄取，血浆浓度较低，V值常超过体液总量，如地高辛的表观分布容积为600L。当一种药物具有较大的表观分布容积时，此药物排出就慢，比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强且持久，毒性要大。

第1244题 关于药物血管通透性的叙述错误的是

A.游离型药物容易透过毛细血管壁

B.大分子药物也可以透过肝窦上不连续性毛细血管

C.水溶性药物难以透过脑和脊髓

D.低分子量非水溶性药物易透过肠道和肾部毛细血管壁

E.血液循环速度越快药物透过血管壁的速度越快

参考答案：D

解析：

肠道和肾部位的毛细血管壁低分子量的水溶性物质易透过。

第1245题 肝脏代谢以哪种反应为主

A.加成反应

B.水解反应

C.氧化反应

D.还原反应

E.结合反应

参考答案：C

解析：

肝脏的代谢以氧化反应为主。药物代谢酶主要位于肝细胞的微粒体中，其次是线粒体和溶酶体。

第1246题 下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是

A.小分子药物

B.水溶性较大

C.极性较大

D.结构类似体内正常物质

E.脂溶性较小

参考答案：A

解析：

通常，凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系(非微粒体酶系)代谢。 

第1247题 下列影响药物代谢因素错误的是

A.生产厂家

B.给药剂量

C.药物剂型

D.患者因素

E.给药途径

参考答案：A

第1248题

两种以上药物配伍后，药物原来的体内过程，组织对药物的感受性，药物的理化性质等发生变化而引起药效学和药动学变化

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

第1249题

某些药物可使体内药酶活性、数量升高

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

第1250题

通过氧化、还原和水解等反应导入功能团

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

第1251题

药物连续使用后在组织中浓度逐渐上升的现象

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

第1252题

血管外给药用药剂量中进入体循环的药物的相对数量和相对速率

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

第1253题

下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是

A.首过效应是导致体内代谢差异的主要原因

B.代谢反应会出现饱和现象

C.剂型也会对代谢产生影响

D.酶抑制剂可以促进药物的代谢

E.性别差异也会对药物代谢产生影响

参考答案：D

解析：

药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂，分为可逆抑制与不可逆抑制。 

第1254题 混合功能氧化酶主要存在于

A.肝脏、肾脏、胃肠道、脾脏

B.肝脏、肾脏、心肝、皮肤

C.肝脏、肾脏、心脏、肺

D.肝脏、肾脏、胃肠道、皮肤

E.肝脏、肾脏、肺、脾脏

参考答案：D

解析：

哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。它是肝微粒体中最重要的一族氧化酶，不是一族特异性很强的酶系统，除肝脏之外还主要存在于肾脏、胃肠道、皮肤和肺等组织细胞的内质网的亲脂性膜上，催化氧化、还原和水解反应。

第1255题 经胃肠道吸收的药物，通过肝脏时有一大部分药物被代谢掉，此过程叫做

A.首剂效应

B.胃肠道循环

C.首关效应

D.线粒体循环

E.肝肠循环

参考答案：C

解析：

经胃肠道吸收的药物，在到达体循环前，首先经过门静脉进入肝脏，在首次通过肝脏的过程中，有相当大的一部分药物在肝组织被代谢或与肝组织结合，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“首关效应”。 

第1256题 尿液呈酸性时，弱碱性性药物经尿排泄的情况正确的是

A.解离度↑，重吸收量↓，排泄量↓

B.解离度↑，重吸收量↑，排泄量↑

C.解离度↓，重吸收量↑，排泄量↓

D.解离度↑，重吸收量↓，排泄量↑

E.解离度↑，重吸收量↑，排泄量↓

参考答案：D

解析：

弱碱性药物在酸性尿液中易解离，多以离子状态存在，不易被机体吸收，因此重吸收量减少，排泄量增多。 

第1257题 关于肠肝循环的叙述错误的是

A.氯霉素、苯妥英钠等存在肠肝循环现象

B.肠肝循环的药物应适当减低剂量

C.肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中

D.肠肝循环的药物在体内停留时间缩短

E.肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程

参考答案：D

解析：

肠肝循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物在肠道中又重新被吸收，经门静脉返回肝脏的现象。药物在胆汁中排出量多时能使有药物在体内停留较长的时间，延长药物作用时间。存在肠肝循环现象的药物如强心苷类如地高辛和洋地黄毒苷、氯霉素、吗啡、苯妥英钠、卡马西平、己烯雌酚、螺内酯、美沙酮和吲哚美辛等药物。 

第1258题 以下选项是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积的是

A.消除速率常数

B.清除率

C.半衰期

D.一级动力学消除

E.零级动力学消除

参考答案：B

解析：

清除率的定义为：单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积（表观分布容积数）。

第1259题 药物排泄最主要的器官是

A.肺

B.皮肤

C.消化道

D.肾

E.肝

参考答案：D

解析：

肾是药物排泄最主要的器官。

第1260题 下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制

A.血浆蛋白结合

B.胆汁排泄

C.肾小管分泌

D.肾小管重吸收

E.肾小球过滤

参考答案：E

解析：

药物经肾小球滤过的方式称为被动转运，不需要载体和能量，因此不存在竞争性抑制。而肾小管分泌为主动转运，肾小管重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式，都可存在竞争性抑制。胆汁排泄具有主动分泌的特点，对有共同排泄机制的药物存在竞争效应；药物与血浆蛋白结合是一种动态平衡，当有其他结合力更强的药物存在时即可竞争血浆蛋白从而抑制其结合。