第541题 属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是

A.克拉维酸

B.亚胺培南

C.沙纳霉素

D.西司他丁

E.氨曲南

参考答案：E

解析：

氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。

第542题 下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

A.多西环素

B.阿莫西林

C.阿米卡星

D.克拉维酸

E.头孢羟氨苄

参考答案：D

解析：

β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

第543题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是

A.苯唑西林

B.青霉素V

C.青霉素钠

D.克拉维酸

E.氨苄西林钠

参考答案：A

解析：

青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

第544题 属于头孢噻肟钠特点的是

A.在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基

B.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基

C.不具有耐酶和广谱特点

D.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代

E.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强

参考答案：E

解析：

头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

第545题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是

A.分解为青霉醛和青霉酸

B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

参考答案：D

解析：

青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

第546题 β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A.影响细胞膜的渗透性

B.干扰细菌蛋白质的合成

C.为二氢叶酸还原酶抑制剂

D.干扰核酸的复制和转录

E.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成

参考答案：E

解析：

影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

第547题 下列具有酸碱两性的药物是

A.吡罗昔康

B.土霉素

C.氢氯噻嗪

D.丙磺舒

E.青霉素

参考答案：B

解析：

土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

第548题

属于四环素类抗生素的药物是

A.多西环素

B.氨曲南

C.红霉素

D.头孢哌酮

E.盐酸克林霉素

参考答案：A

解析：

C为大环内脂类抗生素，B、D为β-内酰胺类抗生素，E为林可胺类抗生素。

第549题 可用于抗铜绿假单胞菌的药物是

A.链霉素

B.庆大霉素

C.卡那霉素B

D.卡那霉素A

E.新霉素B

参考答案：B

解析：

链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用，新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

第550题 阿米卡星的临床应用是

A.抗菌药

B.抗疟药

C.麻醉药

D.利尿药

E.抗高血压药

参考答案：A

解析：

阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。

第551题 与罗红霉素在化学结构相似的药物是

A.土霉素

B.红霉素

C.克拉维酸

D.四环素

E.青霉素

参考答案：B

解析：

抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类；四环素类，代表药物有四环素和多西环素；大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素；氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

第552题 红霉素的结构改造位置是

A.C3的糖基，C12的羟基

B.C9酮，C6羟基，C7的氢

C.C9酮，C6羟基，C8的氢

D.C9酮，C6氢，C8羟基

E.C9酮，C6氢，C7羟基

参考答案：C

解析：

对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C₉-酮、C₆-羟基及C₈-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

第553题 关于氯霉素的特点表述不正确的是

A.白色或者微带黄绿色粉末

B.具有1，3-丙二醇结构

C.含有两个手性碳原子

D.只有1R，2R-或D(-)异构体有活性

E.水溶液在pH2～7性质稳定

参考答案：E

解析：

氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D(-)苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定，但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

第554题 不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是

A.阿昔洛韦

B.呋喃妥因

C.奈韦拉平

D.左氧氟沙星

E.金刚烷胺

参考答案：D

解析：

左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药，其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。

第555题 下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是

A.环丙沙星

B.诺氟沙星

C.培氟沙星

D.吉米沙星

E.西诺沙星

参考答案：D

解析：

喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸；第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等；第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物。

第556题 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

A.5位氨基

B.7位无取代基

C.8位氟原子取代

D.1位氮原子无取代

E.3位羧基和4位羰基

参考答案：E

解析：

喹诺酮类抗菌药的构效关系
(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
(2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

第557题 甲氧苄啶(TMP)的作用机制是

A.抗代谢作用

B.参与DNA的合成

C.抑制β-内酰胺酶

D.抑制二氢叶酸合成酶

E.抑制二氢叶酸还原酶

参考答案：E

解析：

磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

第558题 下列与磺胺类药物不符的叙述是

A.为二氢叶酸还原酶抑制剂

B.苯环被其他取代则抑制作用消失

C.抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系

D.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位

E.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

参考答案：A

解析：

磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
磺胺类药物的构效关系

(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。
(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。

第559题 复方磺胺甲噁唑的处方成分药是

A.磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑

B.磺胺嘧啶+丙磺舒

C.磺胺甲噁唑+阿昔洛韦

D.磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

E.磺胺嘧啶+甲氧苄啶

参考答案：D

解析：

复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。

第560题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是

A.环丙沙星

B.阿昔洛韦

C.诺氟沙星

D.利福平

E.异烟肼

参考答案：E

解析：

异烟肼具有还原性，与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。