第501题 作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是

A.法莫替丁

B.奥美拉唑

C.哌仑西平

D.丙胺太林

E.米索前列醇

参考答案：B

解析：

奥美拉唑为H⁺／K⁺-ATP酶（质子泵）抑制药，抑制胃酸分泌的最后一步。

第502题 雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药

A.咪唑

B.呋喃

C.噻唑

D.吡啶

E.哌嗪甲苯类

参考答案：B

解析：

雷尼替丁为呋喃类H₂受体拮抗药。

第503题 下列药物哪个是前体药物

A.奥美拉唑

B.氯雷他定

C.西咪替丁

D.法莫替丁

E.雷尼替丁

参考答案：A

解析：

奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H⁺／K⁺-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。

第504题 奥美拉唑的作用机制是

A.质子泵抑制剂

B.磷酸二酯酶抑制剂

C.组胺H2受体拮抗剂

D.血管紧张素转化酶抑制剂

E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

参考答案：A

解析：

在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H₂受体拮抗剂和H⁺／K⁺-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

第505题 以下关于胰岛素的叙述错误的是

A.是治疗糖尿病唯一有效药物

B.人胰岛素含有16种51个氨基酸

C.猪胰岛素常替代人胰岛素用于临床

D.单峰胰岛素是经凝胶过滤处理后的胰岛素

E.胰岛素笔芯应与专门的胰岛素笔配合使用

参考答案：A

解析：

胰岛素是人体内唯一的能使血糖降低的激素。但不是唯一治疗糖尿病的药物。

第506题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是

A.可水解生成磺酸类化合物

B.结构中的磺酰脲具有碱性

C.第一代与第二代的体内代谢方式相同

D.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也越大

E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

参考答案：E

解析：

磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。

第507题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是

A.可以促进胰岛素的分泌

B.可以增加葡萄糖的无氧酵解

C.水溶液显氯化物的鉴别反应

D.具有高于一般脂肪胺的强碱性

E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出

参考答案：A

解析：

盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性，水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，在肝脏代谢较少，几乎全部以原药形式由尿排出。

第508题 格列本脲结构中有

A.苯磺酰脲和酰胺结构

B.吡啶结构和酰胺结构

C.环戊基和酰胺结构

D.有苯酰胺和吡啶结构

E.吡咯结构

参考答案：A

解析：

格列本脲为第2代磺酰脲类口服降糖药的第1个代表药物，分子中含有磺酰脲结构和酰胺结构。

第509题 属于孕甾烷结构的甾体激素是

A.雌性激素

B.雄性激素

C.蛋白同化激素

D.糖皮质激素

E.睾丸素

参考答案：D

解析：

甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

第510题 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

参考答案：C

解析：

糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：
(1)引入双键：C₁上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C₁均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C₂₁-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

第511题 醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

A.5个

B.6个

C.7个

D.8个

E.9个

参考答案：D

解析：

考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。

第512题

17位引入了炔基

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第513题

A环芳构化，母体位雌甾烷，C₁₉无甲基，C₃有羟基

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第514题

孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第515题

母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第516题 下列叙述哪个与黄体酮不符

A.为孕激素类药物

B.用于先兆性流产和习惯性流产等症

C.有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色

D.结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟

E.结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀

参考答案：E

解析：

黄体酮结构中没有乙炔基。

第517题 下列激素类药物中不能口服的是

A.炔雌醇

B.己烯雌酚

C.炔诺酮

D.左炔诺孕酮

E.雌二醇

参考答案：E

解析：

雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

第518题 黄体酮属哪一类甾体药物

A.雄激素

B.孕激素

C.盐皮质激素

D.雌激素

E.糖皮质激素

参考答案：B

解析：

黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

第519题 经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

A.孕激素

B.雌激素

C.雄激素

D.盐皮质激素

E.糖皮质激素

参考答案：C

解析：

将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

第520题 有关环磷酰胺的性质描述，不正确的是

A.本品与氮芥一样均可在体外抑制肿瘤细胞

B.本品结构中存在磷酰基

C.本品水溶液不稳定

D.本品属于前药

E.本品在体外无抗肿瘤活性

参考答案：A

解析：

环磷酰胺
本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。
本品属前体药物，抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小。