第461题 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是

A.重酒石酸去甲肾上腺素

B.盐酸异丙肾上腺素

C.盐酸克仑特罗

D.盐酸甲氧明

E.盐酸氯丙那林

参考答案：A

解析：

去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比S构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。

第462题 对盐酸麻黄碱描述正确的是

A.属苯丙胺类

B.不具有中枢作用

C.药用(R，R)构型

D.药用(R，S)构型

E.药用(S，S)构型

参考答案：D

解析：

麻黄碱属于苯异丙胺类；麻黄碱分子结构中含有两个手性中心，有四个光学异构体。本品为(1R，2S)-(-)-麻黄碱，β碳原子构型与儿茶酚胺类一致，是四个异构体中活性最强的。而伪麻黄碱药用(S，S)构型。

第463题 下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是

A.肾上腺素

B.间羟胺

C.麻黄碱

D.去甲肾上腺素

E.异丙肾上腺素

参考答案：E

解析：

我们可以从化学名称着手此类题：
异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚，又称喘息定。

第464题 以下关于普萘洛尔的叙述错误的是

A.又名心得安

B.分子结构中含有手性碳原子

C.临床上用其外消旋体

D.其右旋体活性强

E.为非选择性的β受体阻断剂

参考答案：D

解析：

盐酸普萘洛尔
化学名：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。
本品易溶于水，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。
本品遇光易氧化变质，主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用。
本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β₁，和β₂受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。

第465题 选择性突触后α1受体阻断剂为

A.多巴胺

B.甲氧明

C.麻黄碱

D.哌唑嗪

E.普萘洛尔

参考答案：D

第466题

盐酸哌唑嗪属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

第467题

盐酸麻黄碱属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

第468题

盐酸异丙肾上腺素属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

第469题 属于α-受体阻滞剂的药物是

A.地平类

B.特罗类

C.唑嗪类

D.奈德类

E.沙星类

参考答案：C

第470题 第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是

A.异山梨酯

B.洛伐他汀

C.吉非贝齐

D.硝苯地平

E.尼群地平

参考答案：B

解析：

1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。

第471题 调血脂药物洛伐他汀属于

A.HMG-CoA还原酶抑制剂

B.苯氧乙酸及类似物

C.苯氧戊酸类

D.烟酸类

E.贝特类

参考答案：A

解析：

洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

第472题 下列叙述中错误的是

A.洛伐他汀是抗心律失常药

B.肾上腺素具有儿茶酚结构

C.哌唑嗪为α1受体拮抗药

D.吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药

E.艾司唑仑是镇静催眠药

参考答案：A

解析：

洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，为调血脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症。

第473题 属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

A.非诺贝特

B.辛伐他汀

C.吉非罗齐

D.氟伐他汀

E.氯贝丁酯

参考答案：C

第474题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是

A.盐酸地尔硫（艹卓）

B.尼群地平

C.盐酸普萘洛尔

D.硝酸异山梨醇酯

E.盐酸哌唑嗪

参考答案：B

解析：

本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫（艹卓）和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

第475题 不具有抗心绞痛作用的药物是

A.硝苯地平

B.氯贝丁酯

C.氟桂利嗪

D.尼卡地平

E.硝酸甘油

参考答案：B

解析：

氯贝丁酯是调血脂的药物；没有抗心绞痛作用。

第476题

以下关于盐酸地尔硫䓬的叙述不正确的是

A.有较高的首过效应

B.2R-顺式异构体活性最高

C.分子中有两个手性碳原子

D.是高选择性的钙离子通道阻滞剂

E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛

参考答案：B

解析：

盐酸地尔硫䓬
本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。
本品为苯并硫氮杂（䓬）类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。
本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。

第477题 对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是

A.氯贝丁酯

B.硝苯地平

C.硝酸异山梨酯

D.辛伐他汀

E.吉非罗齐

参考答案：B

解析：

硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

第478题 甲基多巴起到降压作用的原因是在体内转化为

A.肾上腺素

B.左旋多巴胺

C.去甲肾上腺素

D.异丙肾上腺素

E.甲基去甲肾上腺素

参考答案：E

解析：

甲基多巴是左旋多巴的类似物，在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢α₂受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，使血管扩张而降压。

第479题 下列降压药物中以酶为作用靶点的是

A.维拉帕米

B.卡托普利

C.硝苯地平

D.可乐定

E.氯沙坦

参考答案：B

解析：

硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。

第480题 关于甲基多巴叙述正确的是

A.专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭

B.兴奋中枢α2受体，有扩血管作用

C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

D.抑制心脏上β1受体，用于治疗心律失常

E.作用于交感神经末梢，抗高血压

参考答案：B

解析：

甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。