第421题 下列药物中哪种药物不具有旋光性

A.阿司匹林(乙酰水杨酸)

B.葡萄糖

C.盐酸麻黄碱

D.青霉素

E.四环素

参考答案：A

解析：

阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。

第422题 下列鉴别反应正确的是

A.吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色

B.双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别

C.吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色

D.阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色

E.对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色

参考答案：A

解析：

吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。

第423题 下列叙述正确的是

A.布洛芬与萘普生的化学性质不同

B.萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液

C.萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎

D.布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体

E.布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大

参考答案：C

解析：

布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。

第424题 下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体

A.萘普生

B.羟布宗

C.双氯芬酸钠

D.安乃近

E.吡罗昔康

参考答案：A

解析：

临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。

第425题 下列说法正确的是

A.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

B.R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性

C.R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体

D.吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解

E.布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类

参考答案：A

解析：

布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

第426题 萘普生属于下列哪一类药物

A.1，2-苯并噻嗪类

B.吡唑酮类

C.芬那酸类

D.芳基乙酸类

E.芳基丙酸类

参考答案：E

解析：

非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松
二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸
三、芳基烷酸类
(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康
五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布

第427题 在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是

A.普鲁卡因胺

B.诺氟沙星

C.吡罗昔康

D.布洛芬

E.贝诺酯

参考答案：D

解析：

布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。

第428题 下列描述与吲哚美辛结构不符的是

A.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质

B.结构中含有羧基

C.结构中含有对氯苯甲酰基

D.结构中含有甲氧基

E.结构中含有咪唑杂环

参考答案：E

解析：

第429题 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是

A.在杀菌作用上有协同作用

B.对细菌有双重阻断作用

C.延缓耐药性产生

D.两者竞争肾小管的分泌通道

E.以上都不对

参考答案：D

解析：

丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。

第430题 下列化学结构中哪个是别嘌醇

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：B

解析：

A.秋水仙碱

B.别嘌醇
Ｃ.安乃近
D.巯嘌呤
E.吡罗昔康

第431题 以下哪些与阿片受体模型相符

A.一个适合芳环的平坦区

B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C.有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

D.有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应

E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

参考答案：A

解析：

吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：

(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。

(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。

(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

第432题 关于吗啡性质叙述正确的是

A.本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

B.具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

C.显酸碱两性

D.吗啡结构稳定，不易被氧化

E.吗啡为半合成镇痛药

参考答案：C

解析：

吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

第433题 阿扑吗啡是

A.吗啡的还原产物

B.吗啡的水解产物

C.吗啡的重排产物

D.吗啡的氧化产物

E.吗啡的开环产物

参考答案：C

解析：

吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

第434题 对吗啡的构效关系叙述正确的是

A.酚羟基醚化活性增加

B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

C.双键被还原活性和成瘾性均降低

D.叔胺是镇痛活性的关键基团

E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

参考答案：D

解析：

酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

第435题 下列说法正确的是

A.吗啡氧化生成阿扑吗啡

B.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

C.吗啡为α受体强效激动剂

D.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

E.吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

参考答案：E

解析：

吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

第436题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是

A.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱

B.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱

C.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱

D.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

E.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱

参考答案：A

解析：

盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1／10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍

第437题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是

A.本品为β受体激动剂

B.本品为μ受体抑制剂

C.镇痛作用为吗啡的10倍

D.本品不能透过胎盘

E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

参考答案：E

解析：

盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1／10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

第438题 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是

A.去甲哌替啶酸

B.哌替啶酸

C.去甲哌替啶

D.去甲哌替啶碱

E.羟基哌替

参考答案：C

解析：

盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

第439题 关于磷酸可待因的叙述正确的是

A.可与三氯化铁发生颜色反应

B.本品比吗啡稳定，但遇光变质

C.易溶于水，水溶液显碱性

D.本品具有右旋性

E.属于合成镇痛药

参考答案：B

解析：

磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

第440题

盐酸美沙酮属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。