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第401题 苯巴比妥表述正确的是
A.具有芳胺结构
B.其钠盐对水稳定
C.苯巴比妥钠水解后仍有活性
D.临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作
E.苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性
参考答案:D
解析:
苯巴比妥分子中有酰亚胺结构,易水解,其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性,可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用,临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
第402题 关于苯妥英钠的表述正确的是
A.对空气比较稳定
B.本品不易水解
C.具有酰亚胺结构
D.为无色结晶
E.本品的水溶液呈酸性
参考答案:C
解析:
本品为白色粉末,易溶于水,有吸湿性,水溶液呈碱性,露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构,易水解。
第403题 巴比妥类药物显弱酸性,是由于分子中有
A.酚羟基
B.醇羟基
C.邻二酚羟基
D.烯胺
E.形成烯醇型的丙二酰脲结构
参考答案:E
解析:
巴比妥类药物为丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物,存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象,烯醇式呈弱酸性。
第404题 作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是
A.饱和烷烃基
B.带支链烃基
C.环烯烃基
D.乙烯基
E.丙烯基
参考答案:A
解析:
巴比妥类药物属于结构非特异性药物,作用时间与5位取代基在体内的代谢有关,当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,作用时效短;为芳烃或直链烷烃时,则作用时间长。
第405题 下列药物分子中含有二苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是
A.硝西泮
B.地西泮
C.乙琥胺
D.卡马西平
E.丙戊酸钠
参考答案:D
解析:
卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构,地西泮为苯二氮(艹卓)。
第406题 以下为广谱抗癫痫药的是
A.地西泮
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.卡马西平
E.盐酸氯丙嗪
参考答案:C
解析:
丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,能抑制脑内酪氨酸的代谢,提高其浓度,从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。
第407题 下列说法正确的是
A.卡马西平片剂稳定,可在潮湿环境下存放
B.卡马西平的二水合物,药效与卡马西平相当
C.卡马西平在长时间光照下,可部分形成二聚体
D.苯妥英钠为广谱抗惊厥药
E.卡马西平只适用于抗外周神经痛
参考答案:C
解析:
卡马西平在干燥条件下稳定,潮湿环境下可生成二水合物,影响药物的吸收,药效为原来的1/3。长时间光照,可部分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药,具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。
第412题 关于氯丙嗪的叙述正确的是
A.本品结构中有噻唑母核
B.氯丙嗪结构稳定,不易被氧化
C.盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为棕红色
D.在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素B
E.本品与三氯化铁反应显棕黑色
参考答案:C
解析:
氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在其注射液中加入维生素C.对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用,显红色。
第413题 关于盐酸阿米替林的叙述正确的是
A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢
参考答案:D
解析:
盐酸阿米替林水溶液不稳定,某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢,代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药,适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
第415题 关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是
A.主要在肾脏代谢,在尿中排泄
B.只生成葡萄糖醛酸代谢物
C.会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌
D.本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿
E.发生重氮化偶合反应,生成紫色
参考答案:C
解析:
乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。
第416题 下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色
A.对乙酰氨基酚
B.双氯芬酸
C.萘普生
D.酮洛芬
E.布洛芬
参考答案:A
解析:
对乙酰氨基酚含酚羟基,遇三氯化铁试液显蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。
第417题 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用
A.对乙酰氨基酚
B.萘普生
C.吡罗昔康
D.芬布芬
E.阿司匹林
参考答案:A
解析:
对乙酰氨基酚为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。
第418题 阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了
A.醋酸
B.苯环
C.苯甲酸
D.乙酰水杨酸
E.水杨酸
参考答案:E
解析:
阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。
第419题 下列叙述正确的是
A.对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液
B.对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,在碱性条件下稳定
C.对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺
D.与三氯化铁反应生成红色
E.不能用重氮化耦合反应鉴别
参考答案:A
解析:
对乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键,易水解生成对氨基酚,酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基,可发生重氮化耦合反应,生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。