第1081题 选择性低的药物，在临床治疗时往往（）。

A.毒性较大

B.副作用较多

C.过敏反应较剧烈

D.成瘾较大

E.药理作用较弱

参考答案：B

解析：

B
副作用指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。

第1082题 下列关于药物作用的选择性，错误的是（）。

A.有时与药物剂量有关

B.与药物本身的化学结构有关

C.选择性高的药物组织亲和力强

D.选择性高的药物副作用多

E.选择性是药物分类的基础

参考答案：D

解析：

D
多数药物所引起的药理效应具有选择性，药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高；如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的基础。而副作用跟选择性高低没有必要联系。

第1083题 抗酸药中和胃酸，用于治疗胃溃疡的作用机制是（）。

A.影响酶的活性

B.干扰核酸代谢

C.补充体内物质

D.改变细胞周围的理化性质

E.影响生物活性物质及其转运体

参考答案：D

解析：

D
本题考查药物的作用机制。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸转运体、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。抗酸药中扣胃酸，改变细胞周围环境的理化性质，从而用于治疗胃溃疡。故本题答案应选D。

第1084题 下列关于药物作用机制的描述中不正确的是（）。

A.影响离子通道

B.干扰细胞物质代谢过程

C.对某些酶有抑制或促进作用

D.影啊细胞膜的通透性或促进、抑制递质的释放

E.改变药物的生物利用度

参考答案：E

解析：

E
生物利用度即指由给药部位进入循环的药物相对量，影响到药物作用的快慢和强弱。药物的作用机制着重探讨药物如何引起机体作用。改变药物的生物利用度不属于药物的作用机制探讨的范围。

第1085题 下列对治疗指数的叙述正确的是（）。

A.值越小则表示药物越安全

B.评价药物安全性比安全指数更加可靠

C.英文缩写为TI，可用LD50／ED50表示

D.质反应和量反应的半数有效量的概念一样

E.需用临床实验获得

参考答案：C

解析：

C
治疗指数(TI)用LD50／ED50表示。可用TI来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50)：质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。

第1086题 患者，男性，60岁，患充血性心力衰竭，采用利尿药治疗。药物A和B具有相同的利尿机制。5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，这提示（）。

A.药物B的效能低于药物A

B.药物A比药物B的效价强度强100倍

C.药物A的毒性比药物B低

D.药物A比药物B更安全

E.药物A的作用时程比药物B短

参考答案：B

解析：

B
药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，其剂量比为100倍，效价强度强100倍。

第1087题 对于G蛋白偶联受体的描述不正确的是（）。

A.G蛋白由三个亚单位组成

B.在基础状态时，α亚单位上接有GDP

C.G蛋白只转导信号，而不会放大信号

D.不同G蛋白在结构上的差别主要表现在α亚单位上

E.受体与效应器间的信号转导都需经过G蛋白介导

参考答案：C

解析：

C
本题考查受体的类型。G蛋白偶联受体即与鸟苷酸结合调节蛋白相偶联的受体，由三个亚单位组成，在静息状态时，α亚基与GDP相结合．当激动药作用于G蛋白偶联受体时，引起GTP结合G蛋白，G蛋白活化，产生细胞效应，原来的信号经转导后被放大。故本题答案应选C。

第1088题 受体占领学说不能解释以下哪种现象（）。

A.受体必须与药物结合才能引起效应

B.被占领的受体越多，效应越强

C.药物产生最大效应不一定占领全部受体

D.当全部受体被占领时，药物效应达到最大值

E.药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度

参考答案：D

解析：

D
占领学说：药物效能大的药物只需要占领少部分受体，即可产生最大效应，并不需要占领全部受体。

第1089题 关于受体的叙述，错误的是（）。

A.可与特异性配体结合

B.一般是功能蛋白质等生物大分子

C.某些受体与配体结合时具有可逆性

D.某些受体与配体结合时具有难逆性

E.拮抗剂与受体结合无饱和性

参考答案：E

解析：

E
受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。

第1090题 关于受体的叙述正确的是（）。

A.化学本质主要为大分子蛋白质

B.是首先与药物结合的细胞成分

C.具有特异性识别药物或配体的能力

D.存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上

E.与药物结合后，受体可直接产生生理效应

参考答案：ABCD

解析：

A,B,C,D
本题考查受体的特性，ABCD都是受体的基本性质，需要熟记，而E选项说法是错误的，受体首先与药物结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。所以E是错误的。

第1091题 药物的非特异性作用（）。

A.主要与药物基因有关

B.与机体免疫系统有关

C.与药物的化学结构有关

D.主要与药物作用的载体有关

E.与药物本身的理化性质有关

参考答案：E

解析：

E
有些药物无特异性作用机制，但与理化性质有关。如消毒防腐剂使蛋白质变性，只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。酚、醇、醛和重金属盐类等作为蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等；还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微量元素等。

第1092题 使激动剂的最大效应降低的是（）。

A.激动剂

B.拮抗剂

C.竞争性拮抗剂

D.部分激动剂

E.非竞争性拮抗剂

参考答案：E

解析：

E
非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移（即达到原同效应所需的剂量增大），又可以使激动剂的最大效应降低（即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应）。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。

第1093题 下列关于竞争性拮抗药的叙述错误的是（）。

A.与激动药的作用受体相同

B.可使激动药量效曲线右移

C.不影响激动药的量效曲线的最大效应

D.不影响药物的效能

E.能与受体发生不可逆的结合

参考答案：E

解析：

E
竞争性拮抗剂与受体形成可逆性的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，竞争性拮抗药存在时，可以减少激动药与受体的结合，使激动药需要更大的剂量才能达到原有效应。所以，整体的量效曲线会右移。

第1094题 根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，将受体分为（）。

A.离子通道受体

B.突触前膜受体

C.G蛋白偶联受体

D.调节基因表达的受体

E.具有酪氨酸激酶活性的受体

参考答案：ACDE

解析：

A,C,D,E
根据受体蛋白结构、信息转导过程、信号转导通路、受体蛋白位置和效应器性质等特点，受体大致可分为：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体。

第1095题 已确定的第二信使不包括（）。

A.cAMP

B.cGMP

C.钙离子

D.甘油二酯

E.三酰甘油

参考答案：E

解析：

E
G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+ )转导至效应器，从而产生生物效应。DG就是甘油二酯。

第1096题 影响药物作用的机体方面的因素是（）。

A.年龄

B.性别

C.身高

D.病理状态

E.精神状态

参考答案：ABDE

解析：

A,B,D,E
在机体方面，影响药物作用的因素有年龄、性别、遗传因素、精神因素、病理状态、机体反应性变化。

第1097题 以下哪些给药途径会影响药物的作用（）。

A.口服

B.肌内注射

C.静脉注射

D.呼吸道给药

E.皮肤黏膜用药

参考答案：ABCDE

解析：

A,B,C,D,E
选择不同给药途径可以影响药物的吸收和分布，从而影响药物效应的强弱，甚至出现效应性质的改变。 (1)消化道给药：①口服给药：大多数药物最常用的给药方法。 优点：方便、经济，较注射给药相对安全，无感染发生。 缺点：易受胃内容物影响，可发生首过效应，有些药物根本不能吸收，不适合昏迷、不合作、呕吐、抽搐和急、重症患者。②口腔给药：可避免胃肠道刺激、吸收不全和首过效应。 ③直肠给药：由直肠黏膜血管吸收，可避免胃肠道刺激及药物被破坏。 (2)注射给药：①肌内注射：吸收较完全，生效迅速，其吸收的速率顺序为水溶液>混悬液>油溶液。②皮下注射：吸收较快且完全，但对注射容量有限制。 ③静脉注射或静脉滴注 ④椎管内给药：将药物注入蛛网膜下腔的脑脊液中产生局部作用。 (3)呼吸道给药：某些挥发性或气雾性药物常采用吸入给药方法。 (4)皮肤黏膜给药：将药物施放于皮肤、黏膜局部发挥局部疗效。各种给药途径产生效应由快到慢的顺序：静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。

第1098题 连续用药后，病原体对药物的敏感性降低称为（）。

A.耐受性

B.依赖性

C.耐药性

D.继发反应

E.特异质反应

参考答案：C

解析：

C
耐药性或抗药性：病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失。

第1099题 连续用药较长时间，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效的现象是（）。

A.耐药性

B.耐受性

C.成瘾性

D.习惯性

E.快速耐受性

参考答案：B

解析：

B
耐受性：机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效。

第1100题 某药的量效关系曲线平行右移，说明（）。

A.药物用量变少

B.作用受体改变

C.效价增加

D.有竞争性拮抗剂存在

E.有非竞争性拮抗剂存在

参考答案：D

解析：

D
由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。