第521题 缓释、控释制剂常用的阻滞剂有

A.单硬脂酸甘油酯

B.羟丙基纤维素

C.脱乙酰壳酯糖

D.羟丙甲纤维素

E.聚乙烯醇

参考答案：A

解析：

阻滞剂：是一大类疏水性强的脂肪类或蜡类材料。常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂酸(十八酸)、硬脂醇(十八醇)、单硬脂酸甘油酯等。常用肠溶包衣阻滞材料有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)及丙烯酸树脂L型、R型(eudragit L、eudragit R)等。

第522题 以下哪类药物不适合做成缓释、控释制剂

A.抗哮喘药

B.解热镇痛药

C.抗心律失常药

D.降压药

E.抗生素

参考答案：E

解析：

抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，加之耐药性问题，一般不宜制成缓控释制剂。
虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物（一般指＞1.0g）；半衰期很短的药物（t_1/2＜1h）；半衰期很长的药物（t_1/2＞24h）；不能在小肠下端有效吸收的药物；药效剧烈的药物；溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物；有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。

第523题 属于利用扩散原理达到缓控释作用的方法的是

A.制成微囊

B.控制粒子大小

C.制成溶解度小的盐

D.与高分子化合物生成难溶性盐

E.用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片

参考答案：A

解析：

药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散；②通过含水性孔道的膜扩散；③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。

第524题 可用于溶蚀性骨架片的材料为

A.卡波姆

B.无毒聚氯乙烯

C.甲基纤维素

D.乙基纤维素

E.单硬脂酸甘油酯

参考答案：E

解析：

溶蚀性骨架材料：指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。

第525题 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定的取样点的个数是

A.1个

B.2个

C.3个

D.4个

E.5个

参考答案：C

解析：

测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点（累计释放率约30％），用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样点（累计释放率约50％），用于确定释药特性；最后的取样点（累计释放率约＞75％），用于考察释放量是否基本完全。

第526题 最适合制备缓(控)释制剂的生物半衰期为

A.<1小时

B.2～8小时

C.＞12小时

D.24小时

E.48小时

参考答案：B

解析：

生物半衰期：生物半衰期（t_1/2）为2～8h的药物最适合制备缓控释制剂。（t_1/2）很短（＜1h）的药物，制成缓控释制剂比较困难。t_1/2很长（＞12h）的药物本身作用时间很长，从体内蓄积的可能性考虑，不宜制备缓控释制剂，从减少毒副作用的角度考虑，有必要制备缓控释制剂。

第527题 关于渗透泵型控释制剂，正确的叙述为

A.渗透泵型片剂与包衣片剂很相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出

B.半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键

C.渗透泵型片剂以一级释药，为控释制剂

D.渗透泵型片剂的释药速度受pH影响

E.渗透泵型片剂工艺简单

参考答案：B

解析：

渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开一细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。故只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃内与肠内的释药速度相等。其缺点是造价贵。普通包衣片所用的膜材、控释原理等均与渗透泵片有明显不同。

第528题 测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在

A.5％以下

B.10％以下

C.20％以下

D.30％以下

E.50％以下

参考答案：D

解析：

测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点（累计释放率约30％），用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样点（累计释放率约50％），用于确定释药特性；最后的取样点（累计释放率约＞75％），用于考察释放量是否基本完全。

第529题 HPMC的全称是

A.羧甲基纤维素

B.羟丙基纤维素

C.聚维酮

D.羟丙甲纤维素

E.交联羧甲基纤维素

参考答案：D

解析：

羟丙甲纤维素简称HPMC。

第530题

属于溶蚀性骨架材料的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。

第531题

属于不溶性骨架材料的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素（EC）、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

第532题

属于亲水凝胶骨架材料的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等；②纤维素衍生物，如甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羟乙基纤维素（HEC）等；③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖（壳聚糖）、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等；④高分子聚合物，如聚维酮（PVP）、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇（PVA）等。

第533题 关于控释片说法正确的是

A.临床上吞咽困难的患者，可将片剂掰开服用

B.释药速度主要受胃肠蠕动影响

C.释药速度主要受胃肠pH影响

D.释药速度主要受胃肠排空时间影响

E.释药速度主要受剂型控制

参考答案：E

解析：

控释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢恒速或接近恒速地释放药物。

第534题

用脂肪或蜡类物质为骨架制成的片剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。

第535题

用海藻酸钠或羧甲基纤维素钠为骨架的片剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等；②纤维素衍生物，如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等；③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等；④高分子聚合物，如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。亲水凝胶骨架材料的特点是遇水或消化液后经水合作用而膨胀，并在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障，药物可以通过扩散作用透过凝胶屏障而释放，释放速度因凝胶屏障的作用而延缓，材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。

第536题

用乙基纤维素、醋酸纤维素包衣的片剂，片面用激光打一个孔是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

单室渗透泵片的构造和原理：单室渗透泵片由片芯、包衣膜和释药小孔三部分组成。片芯由水溶性药物、水溶性聚合物(包括渗透活性物质)或其他辅料组成；包衣膜由水不溶性聚合物，如CA、EC或EVA等组成，在胃肠液中形成半透膜；释药小孔是用激光或其他方法在包衣膜上开的一个或一个以上的小孔当渗透泵片置于胃肠道或人工胃肠液中时，由于薄膜的半透性，只允许胃肠液中的水通过半透膜进入渗透泵内，泵内的药物溶液不能通过半透膜进入胃肠液。由于渗透活性物质的存在，片芯内药物溶解形成饱和溶液，渗透压4053～5066kPa(体液渗透压760kPa)。由于渗透压的差别，药物由释药小孔持续流出，流出的药物量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止。

第537题 下列适合作成缓控释制剂的药物是

A.半衰期小于1小时的药物

B.药效剧烈的药物

C.吸收很差的药物

D.氯化钾

E.抗生素

参考答案：D

解析：

虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物（一般指＞1.0g）；半衰期很短的药物（t_1/2＜1h）；半衰期很长的药物（t_1/2＞24h）；不能在小肠下端有效吸收的药物；药效剧烈的药物；溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物；有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。

第538题 生物等效性是

A.一种药物的同一制剂在不同试验条件下，给以相同的剂量，其吸收速度和程度没有明显差异

B.一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同的剂量，其吸收速度和程度没有明显差异

C.是确定半衰期的依据

D.指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度

E.它可反映整个体外释放曲线与整个血药浓度一时间曲线之间的关系

参考答案：B

解析：

生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同的剂量，其吸收速度和程度没有明显差异。

第539题 关于肠溶片的叙述，错误的是

A.胃内不稳定的药物可包肠溶衣

B.强烈刺激胃的药物可包肠溶衣

C.在胃内不崩解，而在肠中必须崩解

D.肠溶衣片服用时不宜嚼碎

E.必要时也可将肠溶片粉碎服用

参考答案：E

解析：

为了防止药物在胃内失活或对胃的刺激性，可制成口服小肠释药系统。此类释药系统口服后，在胃内保持完整，进入小肠后，能按设计要求释放药物，达到速释和缓释的目的，主要是包肠溶衣的释药系统。可根据要求，选用适宜pH范围溶解的聚合物。也可以采用定时释药系统，通过改变释药系统的时滞长短控制药物释放的时间和位置。由于胃排空时间的影响，仅应用控制释药系统的时滞不一定完全达到小肠定位释药的目的，可将控制释药时间的技术和采用肠包衣技术结合，以保证药物只在小肠释放。

第540题 固体分散体难溶性载体材料是

A.PEG

B.EC

C.木糖醇

D.PVP

E.泊洛沙姆188

参考答案：B

解析：

难溶性载体材料：常用的有乙基纤维素(EC)、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括E、RL和RS等几种)，其他类常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。