第441题 下列关于栓剂的叙述中正确的为

A.水溶性药物选择油脂性基质有利于发挥全身作用

B.栓剂使用时塞得深，药物吸收多，生物利用度好

C.可可豆脂为基质的栓剂模型栓孔内涂液状石蜡为润滑剂

D.局部用药应选释放快的基质

E.置换价是药物的重量与基质体积的比值

参考答案：A

解析：

全身作用的栓剂一般要求迅速释放药物，特别是解热镇痛类药物宜迅速释放、吸收。一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质；如药物是水溶性的则选择脂溶性基质，这样溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短。为了提高药物在基质中的均匀性，可用适当的溶剂将药物溶解或者将药物粉碎成细粉后再与基质混合。

第442题 药物肝脏首过效应大时，可选用的剂型是

A.肠溶片剂

B.糖浆剂

C.口服剂

D.胶囊剂

E.栓剂

参考答案：E

解析：

根据栓剂直肠吸收的特点，如何避免或减少肝的首过效应，在栓剂的处方和结构设计以及在栓剂的应用方法上要加以考虑。

第443题 在制备栓剂中，不溶性药物一般应粉碎成细粉，过滤药物用的筛子是

A.5号筛

B.6号筛

C.7号筛

D.8号筛

E.9号筛

参考答案：B

解析：

栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。供制栓剂用的固体药物，除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛：根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。

第444题 以聚乙二醇为基质的栓剂选用的润滑剂

A.乙醇

B.肥皂

C.甘油

D.水

E.液体石蜡

参考答案：E

解析：

栓孔内涂的润滑剂通常有两类：①脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇五份混合所得；②水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。有的基质不粘模，如可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂。

第445题 全身作用的栓剂中常加入表面活性剂或Azone，其作用是

A.抗氧剂

B.防腐剂

C.硬化剂

D.乳化剂

E.吸收促进剂

参考答案：E

解析：

吸收促进剂：起全身治疗作用的栓剂，为了增加全身吸收，可加入吸收促进剂以促进药物被直肠黏膜的吸收。常用的吸收促进剂有：①表面活性剂；②Azone。

第446题 下列不是对栓剂基质的要求的是

A.在体温下保持一定的硬度

B.不影响主药的作用

C.不影响主药的含量测量

D.与制备方法相适宜

E.水值较高，能混入较多的水

参考答案：A

解析：

理想的基质应：①在室温下有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解；②与主药无配伍禁忌，即为不影响主药的作用无毒性、无过敏性、对黏膜无刺激性，不影响主药的含量测定；③熔点与凝固点相距较近，具润湿与乳化能力，水值较高，能混入较多的水；④在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定等。

第447题 下列关于局部作用的栓剂叙述不正确的是

A.局部作用的栓剂，药物通常不吸收，应选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质

B.水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢

C.痔疮栓是局部作用的栓剂

D.脂肪性基质较水溶性基质更有利于发挥局部药效

E.甘油明胶常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质

参考答案：D

解析：

水溶性基质较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。

第448题 全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在

A.接近直肠上、中、下静脉

B.接近肛门括约肌

C.接近直肠上静脉

D.应距肛门口2cm处

E.远离直肠下静脉

参考答案：D

解析：

栓剂给药后的吸收途径有两条：通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再由肝进人体循环；通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝进入下腔大静脉，再进人体循环。栓剂在应用时塞人距肛门口约2cm处为宜。

第449题 制备甘油明胶栓时，应采用的润滑剂是

A.乙醇

B.硬脂酸镁

C.甘油

D.滑石粉

E.液状石蜡

参考答案：E

解析：

制备栓剂时栓孔内涂的润滑剂通常有两类：①脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各-份与95％乙醇五份混合所得；②水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。甘油明胶栓是水溶性基质的栓剂。

第450题

栓剂油脂性基质为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

栓剂油脂性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯等。

第451题

栓剂水溶性基质为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

栓剂水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类和泊洛沙姆等。

第452题

软膏剂油脂性基质为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

软膏剂油脂性基质包括凡士林、石蜡和液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡和二甲硅油等。

第453题 属于栓剂的制备基本方法的是

A.研和法

B.乳化法

C.热熔法

D.干法制粒

E.喷雾干燥法

参考答案：C

解析：

栓剂的制备基本方法有两种即冷压法与热熔法。

第454题 下列栓剂基质中，属于亲水性基质的是

A.甘油明胶

B.可可豆脂

C.半合成山苍子油酯

D.半合成棕榈油酯

E.硬脂酸丙二醇酯

参考答案：A

解析：

在栓剂基质中，可可豆脂、半合成脂肪酸脂、硬脂酸丙二醇脂为油脂性基质，甘油明胶是水溶性基质。

第455题 可可豆脂的哪种晶型最稳定

A.γ

B.α

C.β

D.α’

E.β’

参考答案：C

解析：

可可豆脂：可可豆脂主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯，其中可可碱含量可高达2%。可可豆脂为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。有α、β、β’、γ四种晶型，其中以β型最稳定，熔点为34℃。通常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避免上述异物体的形成。每100g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5%～10%吐温-61可增加吸水量，且还有助于药物混悬在基质中。

第456题 以下关于栓剂水溶性基质PEG描述不正确的是

A.遇体温不融化

B.无生理作用

C.吸湿性强

D.对黏膜无刺激

E.PEG即聚乙二醇类

参考答案：D

解析：

聚乙二醇(PEG)：为结晶性载体，易溶于水，熔点较低，多用熔融法制备成形，为难溶性药物的常用载体。于体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。本品吸湿性较强，对黏膜有一定刺激性，加入约20％的水，则可减轻刺激性。为避免刺激还可在纳入腔道前先用水湿润，也可在栓剂表面涂一层蜡醇或硬脂醇薄膜。

第457题 甘油明胶作为水溶性栓剂基质，叙述正确的是

A.在体温时熔融

B.常作为肛门栓的基质

C.药物的溶出与基质的比例无关

D.基质的一般用量是明胶与甘油等量

E.甘油与水的含量越高成品质量越好

参考答案：D

解析：

甘油明胶系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓慢溶于分泌液中，其中药物的溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，一般明胶与甘油等量，水控制在10％以下，甘油与水的含量越高越易溶解，水分过多成品变软。本品常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。

第458题 于体温不熔化，但易吸潮，对黏膜有一定刺激性基质是

A.半合成山苍子油酯

B.甘油明胶

C.聚乙二醇

D.吐温60

E.香果脂

参考答案：C

解析：

聚乙二醇(PEG)：为结晶性载体，易溶于水，熔点较低，多用熔融法制备成形，为难溶性药物的常用载体。于体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。本品吸湿性较强，对黏膜有一定刺激性，加入约20％的水，则可减轻刺激性。为避免刺激还可在纳入腔道前先用水湿润，也可在栓剂表面涂一层蜡醇或硬脂醇薄膜。

第459题 下列关于凝胶剂的叙述错误的是

A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统、

B.氢氧化铝凝胶为单相分散系统

C.卡波姆在水中分散形成酸性溶液

D.卡波姆溶液必须加入碱中和，才形成凝胶剂

E.凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂

参考答案：B

解析：

氢氧化铝凝胶为双相分散系统，小分子无机药物胶体小粒以网状结构存在于液体中，具有触变性。

第460题 将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用

A.半合成山苍子油酯

B.半合成椰子油酯

C.聚乙二醇

D.半合成棕榈油酯

E.可可豆脂

参考答案：C

解析：

基质因素对栓剂中药物吸收的影响:水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放于分泌液中，而脂溶性药物分散于油脂性基质，药物须由油相转入水性分泌液中，这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。脂溶性药物分散于水溶性基质中能较快释放。