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第1441题 关于缓释和控释制剂特点说法,错误的是
A.减少给药次数,尤其是需要长期用药的慢病患者
B.血药浓度平稳,可降低药物毒副作用
C.可提高治疗效果减少用药总量
D.临床用药,剂量方便调整
E.肝脏首过效应大,生物利用度不如普通制剂
参考答案:D
解析:
D
缓释、控释制剂的特点:
(1)减少半衰期短或需要频繁使用的药物的给药次数,提高患者的用药顺应性,特别适用于需要长期用药的慢性病患者。
(2)血药浓度平稳,减少峰谷现象,降低药物毒副作用,减少耐药性的发生。
(3)减少用药的总剂量,发挥药物的最佳疗效。
(4)缓释、控释制剂也包括眼用、耳道、鼻腔、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入,使药物缓慢释放吸收,避免肝门系统的“首过效应”。
不足:①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;②价格昂贵;③易产生体内药物的蓄
积,对于首过效应大的药物如普萘洛尔制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
第1442题 固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物时,药物的分散状态是
A.分子状态
B.胶态
C.分子复合物
D.微晶态
E.无定形
参考答案:D
解析:
D
低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物。
第1443题 下面不属于主动靶向制剂的是
A.修饰的微球
B.pH敏感脂质体
C.脑部靶向前体药物
D.长循环脂质体
E.免疫脂质体
参考答案:B
解析:
B
本题考查靶向制剂的分类。
主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体靶向药物。修饰的药物载体有修饰的脂质体(如长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的微乳、修饰的微球和修饰的纳米球。前体靶向药物有抗癌药物前体药物、脑部靶向前体药物和其他前体药物。 而PH敏感脂质体属于吴丽华学靶向制剂。故本题正确答案选择B。
第1445题 下面关于脂质体的叙述不正确的是
A.脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体
B.脂质体由磷脂和胆固醇组成
C.脂质体结构与表面活性剂的胶束相似
D.脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体
E.脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类
参考答案:C
解析:
C
此题考查脂质体的组成、结构和理化性质。
脂质体的结构与由表面活性剂构成的胶束不同,胶束是由单分子层所组成,而脂质体由双分子层组成。故本题答案应选择C。
第1447题 小于100nm微粒可缓慢积集于
A.肝脏
B.脾脏
C.肺
D.淋巴系统
E.骨髓
参考答案:E
解析:
E
本题考查靶向制剂的特点。
被动靶向的微粒经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于粒径大小。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓;小于31.Lm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;大于7um的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题正确答案选择E。
第1449题 下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是
A.吸附、脂交换、内吞和融合
B.吸附、脂交换、融合和内吞
C.脂交换、吸附、内吞和融合
D.吸附、内吞、脂交换和融合
E.吸附、融合、脂交换和内吞
参考答案:A
第1453题 有关微囊的特点不正确的是
A.速效
B.使药物浓集于靶区
C.液体药物固化
D.提高药物稳定性
E.减少复方药物的配伍变化
参考答案:A
解析:
A
此题重点考察微囊的特点。利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜,将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊,简称微囊。用微囊可制备缓释或控释制剂,使药物浓集于靶区提高疗效,降低毒副作用,提高药物稳定性,液体药物固化,减少复方药物的配伍变化等。故本题答案应选择A。
第1455题 关于微囊技术的说法错误的是
A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物的降解
B.利用缓、控释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放
C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊
D.PLA是生物可降解的高分子囊材
E.将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍
参考答案:C
第1456题 聚乙烯醇
A.控释膜材料
B.骨架材料
C.压敏胶
D.背衬材料
E.保护膜材料
参考答案:B
解析:
B
本题考查经皮给药制剂的处方材料组成。
经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料、药库材料和保护膜材料。控释膜材料常用乙烯一醋酸乙烯共聚物。骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三类。背衬材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝箔。保护膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。药库材料可以用单一材料.也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、HPMC、PVA等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。故本组题答案应选择BCAED
第1457题 渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料
A.醋酸纤维素
B.乙醇
C.聚氧化乙烯(PEO)
D.氯化钠
E.1.5%CMC—Na溶液
参考答案:A
解析:
A
本题考查渗透泵型控释片剂型特点。
渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成,半透膜材料有醋酸纤维素、乙烯一醋酸乙烯共聚物、乙基纤维素等。推动剂(亦称为促渗透聚合物或助渗剂)有分子量为3万到500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯和分子量为l万到36万的PVP等。渗透压活性物质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇和氯化钠。故本组题答案应选择ACD。
第1458题 羟丙甲纤维素
A.溶蚀性骨架材料
B.亲水凝胶型骨架材料
C.不溶性骨架材料
D.渗透泵型控释片的半透膜材料
E.常用的植入剂材料
参考答案:B
解析:
B
本题考查缓、控释制剂的常用辅料和作用。
缓、控释制剂所用的材料中,溶蚀性骨架材料有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等;亲水凝胶型骨架材料有羟丙甲纤维素、甲基纤维素、CMC-Na等;不溶性骨架材料有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等;渗透泵型控释片的半透膜材料有醋酸纤维素、EC等;常用的植入剂材料有硅橡胶等。故本组题答案应选择BAC。
A.氯化钾
B.氯化钠
C.HPMC
D.三氯甲烷
E.聚环氧乙烷
参考答案:E
第1460题 可用于制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨架材料是
A.羟丙甲纤维素
B.单硬脂酸甘油酯
C.大豆磷脂
D.无毒聚氯乙烯
E.乙基纤维素
参考答案:A
解析:
A
此题考查缓、控释制剂的辅料。
骨架材料分为不溶性骨架材料、溶蚀性骨架材料和亲水凝胶骨架材料。亲水凝胶骨架材料主要是一些亲水性聚合物,包括天然胶、纤维素衍生物、非纤维素糖类和高分子聚合物。乙基纤维素为不溶性物,属于不溶性骨架物。所以本题答案应选择A。