第1421题 聚乙烯

A.溶蚀性骨架材料

B.亲水凝腋型骨架材料

C.不溶性骨架材料

D.渗透泵型控释片的半透膜材料

E.常用的植入剂材科

参考答案：C

解析：

C
本题考查缓、控释制剂的常用辅料和作用。缓、控释制剂所用的材料中，溶蚀性骨架材料有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等；亲水凝胶型骨架材料有羟丙甲纤维素、甲基纤维素、CMC-Na等；不溶性骨架材料有泉乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等；渗透泵型控释片的半透膜材料有醋酸纤维素、EC等；常用的植入剂材料有硅橡胶等。故本题答案应选择C。

第1422题 硬脂酸

A.溶蚀性骨架材料

B.亲水凝腋型骨架材料

C.不溶性骨架材料

D.渗透泵型控释片的半透膜材料

E.常用的植入剂材科

参考答案：A

解析：

A
本题考查缓、控释制剂的常用辅料和作用。缓、控释制剂所用的材料中，溶蚀性骨架材料有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等；亲水凝胶型骨架材料有羟丙甲纤维素、甲基纤维素、CMC-Na等；不溶性骨架材料有泉乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等；渗透泵型控释片的半透膜材料有醋酸纤维素、EC等；常用的植入剂材料有硅橡胶等。故本题答案应选择A。

第1423题 羟丙甲纤维素

A.溶蚀性骨架材料

B.亲水凝腋型骨架材料

C.不溶性骨架材料

D.渗透泵型控释片的半透膜材料

E.常用的植入剂材科

参考答案：B

解析：

B
本题考查缓、控释制剂的常用辅料和作用。缓、控释制剂所用的材料中，溶蚀性骨架材料有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等；亲水凝胶型骨架材料有羟丙甲纤维素、甲基纤维素、CMC-Na等；不溶性骨架材料有泉乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等；渗透泵型控释片的半透膜材料有醋酸纤维素、EC等；常用的植入剂材料有硅橡胶等。故本题答案应选择B。

第1424题 有关经皮给药制剂的表述，不正确的是

A.可避免肝脏的首过效应

B.可以减少给药次数

C.可以维持恒定的血药浓度

D.不存在皮肤的代谢与储库作用

E.使用方便，可随时中断给药

参考答案：D

解析：

D
本题考查经皮给药制剂的特点。经皮给药制剂的优点：①可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少胃肠道给药的个体差异；②可以延长药物的作用时间，减少给药次数：③可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用；④使用方便，可随时给药或中断给药，适用于婴儿、老人和不易口服的病人。经皮给药制剂的缺点：①由于皮肤的屏障作用，仅限于剂量小、药理作用强的药物；②大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏性：③存在皮肤的代谢与储库作用。故本题答案应选择D。

第1425题 亲水性凝胶骨架片的材料为

A.硅橡胶

B.蜡类

C.羟丙甲纤维素

D.聚乙烯

E.乙基纤维素

参考答案：C

解析：

C
亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。

第1426题 粒径大于7μm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是

A.骨髓

B.肝、脾

C.肺

D.脑

E.肾

参考答案：C

解析：

C
被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5～10μm时，大部分积集于巨噬细胞；小于7μm 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；200～400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除；小于100nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

第1427题 通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为

A.被动靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.物理靶向制剂

D.化学靶向制剂

E.物理化学靶向制剂

参考答案：A

解析：

A
靶向制剂按靶向原动力分类。靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。被动靶向制剂亦称自然靶向：靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的Kupffer 细胞）摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。

第1428题 缓释制剂常用的增稠剂有

A.乙基纤维素

B.聚维酮（PVP）

C.羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)

D.羟丙甲纤维素(HPMC)

E.蜂蜡

参考答案：B

解析：

B
增稠剂是一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度而增大，可以减慢药物的扩散速度，延缓吸收，主要用于延长液体药剂如滴眼剂等的药效。常用的有明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐等。

第1429题 关于缓（控）释制剂的说法，正确的有

A.缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象

B.可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果

C.可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓（控）释效果

D.可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓（控）释效果

E.可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓（控）释效果

参考答案：ABCD

解析：

A,B,C,D
1.缓释、控释制剂的优点(1)减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。(2)血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。(3)减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果。(4)缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。2.骨架型缓释材料(1)亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。(2)不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。(3)生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。3.渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用半透膜材料：醋酸纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。常用渗透压活性物质（即渗透压促进剂）：无机酸盐类、有机酸盐类、碳水化合物类、水溶性氨基酸类，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。常用推动剂(促渗透聚合物或助渗剂)：分子量为3万- 500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯，分子量为l万～36万的PVP等，聚环氧乙烷。除上述组成外，渗透泵片中还可加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。

第1430题 骨架型缓释、控释制剂包括

A.压制片

B.骨架片

C.泡腾片

D.生物黏附片

E.分散片

参考答案：BD

解析：

B,D
根据药物的存在状态：缓释、控释制剂可分为骨架型、贮库型以及渗透泵型三种。骨架型缓释、控释制剂主要有：①骨架片：亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片；②缓释、控释颗粒（微囊）压制片；③胃内滞留片；④生物黏附片；⑤骨架型小丸。

第1431题 属于被动靶向给药系统的是

A.丝裂霉素栓塞微球

B.阿昔洛韦免疫脂质体

C.5-氟尿嘧啶W/O型乳剂

D.甲氨蝶呤热敏脂质体

E.5-氨基水杨酸结肠靶向制剂

参考答案：C

解析：

C
被动靶向制剂亦称自然靶向：靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的Kupffer细胞）摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。免疫脂质体、结肠靶向制剂是主动靶向制剂，热敏脂质体、栓塞微球是物理化学靶向制剂。

第1432题 靶向制剂应具备的要求是

A.定位、浓集、无毒及可生物降解

B.浓集、控释、无毒及可生物降解

C.定位、浓集、控释、无毒及可生物降解

D.定位、控释、可生物降解

E.定位、浓集、控释

参考答案：C

解析：

C
此题重点考察靶向制剂的特点。成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒度可生物降解。故本题答案应选择C。

第1433题 制备脂质体常用的材料是

A.聚乙烯吡咯烷酮

B.乙基纤维素

C.β-环糊精

D.磷脂和胆固醇

E.聚乳酸

参考答案：D

解析：

D
脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。磷脂包括天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂等，均可用作脂质体双分子层基本材料。胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。

第1434题 评价药物制剂靶向性参数有

A.包封率

B.相对摄取率

C.载药量

D.峰面积比

E.清除率

参考答案：B

解析：

B
药物制剂的靶向性评价参数有：相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等。

第1435题 被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于

A.粒径大小

B.荷电性

C.疏水性

D.表面张力

E.相变温度

参考答案：A

解析：

A
被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小。除粒径外，微粒的表面性质如荷电性、疏水性和表面张力等对分布亦起到重要作用。

第1436题 不属于物理化学靶向制剂的是

A.磁性靶向制剂

B.栓塞靶向制剂

C.热敏靶向制剂

D.免疫靶向制剂

E.pH敏感靶向制剂

参考答案：D

解析：

D
物理化学靶向制剂：是用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。①磁性靶向制剂：利用体外磁场将磁性载药微粒导向靶部位的制剂。如磁性微球和磁性纳米囊。②热敏靶向制剂：能携载药物并且在高温条件下有效地释放药物的靶向制剂。③pH 敏感靶向制剂：利用肿瘤附近及炎症部位的pH 比周围正常组织低，采用pH 敏感微粒载体可将药物靶向释放到这些部位，如pH 敏感脂质体。④栓塞性制剂：用于阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，如栓塞微球和栓塞复乳。

第1437题 靶向制剂按靶向原动力可分为

A.主动靶向制剂

B.被动靶向制剂

C.物理化学靶向制剂

D.热敏感靶向制剂

E.结肠靶向制剂

参考答案：ABC

解析：

A,B,C
靶向制剂按靶向原动力可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。

第1438题 人工合成的可生物降解的微囊材料是

A.聚乳酸

B.硅橡胶

C.卡波姆

D.明胶-阿拉伯胶

E.醋酸纤维素

参考答案：A

解析：

A
常用的囊材可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类。（1）天然高分子囊材：①明胶②阿拉伯胶③海藻酸盐④壳聚糖。（2）半合成高分子囊材：①羧甲基纤维素盐②醋酸纤维素酞酸酯（CAP）③乙基纤维素④甲基纤维素⑤羟丙甲纤维素。（3）合成高分子囊材：非生物降解且不受pH 影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。非生物降解但可在一定pH 条件下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中，PLA 和PLGA是被FDA 批准的可降解材料，而且已有产品上市。

第1439题 属于天然高分子成囊材料的是

A.凝甲基纤维素钠

B.乙基纤维素

C.聚乳糖

D.甲基纤维素

E.海藻酸盐

参考答案：E

解析：

E
常用的囊材可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类。(1)天然高分子囊材①明胶 ②阿拉伯胶 ③海藻酸盐 ④壳聚糖。(2)半合成高分子囊材①羧甲基纤维素盐②醋酸纤维素酞酸酯 (CAP)③乙基纤维④甲基纤维素⑤羟丙甲纤维素。(3)合成高分子囊材：非生物降解且不受pH 影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。非生物降解但可在一定pH 条件下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中，PLA 和PLGA是被FDA 批准的可降解材料，而且已有产品上市。

第1440题 将β-胡萝卜素制成微囊的目的是

A.掩盖药物不良气味

B.提高药物稳定性

C.防止其挥发

D.减少其对胃肠道的刺激性

E.增加其溶解度

参考答案：B

解析：

B
易氧化药物β-胡萝卜素制成微囊化制剂后能够在一定程度上避免光线、湿度和氧的影响，防止药物的分解，提高药物的化学稳定性。