第41题 评价药物安全性大小的最佳指标是

A.半数有效量

B.效价强度

C.效能

D.半数致死量

E.治疗指数

参考答案：E

解析：

治疗指数（TI）：半数致死量与半数有效量的比值（LD₅₀／ED₅₀）。可用TI来估计药物的安全性，其值越大，表示药物越安全。一般认为，比较安全的药物，其治疗指数不应小于3。

第42题 半数致死量(LD50)是指

A.达到50％有效血药浓度的剂量

B.引起50％动物中毒的剂量

C.引起50％动物产生阳性反应的剂量

D.和50％受体结合的剂量

E.引起50％实验动物死亡的剂量

参考答案：E

解析：

半数致死量LD₅₀是能引起50%实验动物死亡的药物剂量。故选E。

第43题 药物的治疗指数是指

A.LD95／ED50

B.LD95／ED5

C.ED5／LD95

D.LD50／ED50

E.ED50／LD50

参考答案：D

第44题 A药和B药作用机制相同，达同一效应时，A药剂量是5mg，B药是500mg，下述说法中，正确的是

A.A药作用持续时间比B药短

B.A药的效价强度是B药的100倍

C.A药毒性比B药小

D.A药效能是B药的100倍

E.B药疗效比A药差

参考答案：B

解析：

效价强度：产生相等效应（一般采用50％效应量）时药物的相对剂量或浓度。 

第45题 用来表示药物的安全范围(安全指数)的距离是

A.ED95～LD50

B.ED5～LD5

C.ED5～LD1

D.ED95～LD5

E.ED50～LD50

参考答案：D

解析：

 安全指数：5％致死量与95％有效量的比值（LD₅／ED₉₅）。

第46题

用来表示药物的安全范围(安全指数)的距离是

A.ED50～LD50

B.ED5～LD5

C.ED5～LD1

D.ED95～LD5

E.ED95～LD50

参考答案：D

解析：

安全指数：5％致死量与95％有效量的比值（LD₅／ED₉₅）。

第47题 量反应是指

A.效应通常表现为全或无两种形式

B.在某一群体中某一效应出现的频率

C.以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率

D.以数量分级来表示个体反应的效应强度

E.以数量分级表示群体反应的效应强度

参考答案：D

解析：

量反应：药理效应的强弱是连续增减的量变，可用具体数量或最大效应的百分率来表示，如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等，这种反应类型称为量反应。

第48题 A药使B药的量-效曲线平行右移，提示

A.A药使B药的效价强度增大

B.A药改变了B药的效能

C.A药和B药可能与同一受体竞争性结合

D.A药不影响B药与受体结合

E.A药是B药的非竞争性拮抗剂

参考答案：C

第49题 属于“质反应”的指标有

A.尿量增减的毫升数

B.死亡或生存的动物数

C.血糖浓度

D.血压升降的千帕数

E.心率增减的次数

参考答案：B

第50题 患者，男性，60岁，患充血性心力衰竭，采用利尿药治疗。药物A和B具有相同的利尿机制。5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，这提示

A.药物A的作用时程比药物B短

B.药物A比药物B的效价强度强100倍

C.药物A的毒性比药物B低

D.药物A比药物B更安全

E.药物B的效能低于药物A

参考答案：B

解析：

 药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，其剂量比为100倍，效价强度强100倍。

第51题

与药物在体内分布的无关的因素是

A.肾脏功能

B.组织器官血流量

C.药物的理化性质

D.血脑屏障

E.药物的血浆蛋白结合率

参考答案：A

解析：

本题重在考核影响药物分布的因素。药物分布的影响因素包括与血浆蛋白结合情况、局部器官血流量、组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质、体内屏障等。肾脏功能影响药物的排泄。故与药物分布无关的因素是A 。 

第52题 药物的体内过程是指

A.药物在靶细胞或组织中的浓度变化

B.药物在血液中的浓度变化

C.药物在肝脏中的生物转化和肾脏排出

D.药物的吸收、分布、代谢和排泄

E.药物与血浆蛋白结合、肝代谢和肾脏排泄

参考答案：D

第53题

药物在肝脏生物转化不属于I相反应的是

A.羟基化

B.还原

C.水解

D.结合

E.氧化

参考答案：D

解析：

 I相反应为氧化、还原或水解反应，在药物分子结构中引入或使之暴露出极性基团，生成极性增高的代谢物。D选项，结合反应是II相反应。故此题选D。

第54题 下述提法不正确的是

A.西咪替丁具有肝药酶抑制作用

B.生物转化是指药物被氧化

C.肝药酶是指细胞色素P450酶系统

D.苯巴比妥具有肝药酶诱导作用

E.药物消除是指生物转化和排泄

参考答案：B

解析：

药物在体内的吸收、分布及排泄过程称转运；代谢变化过程也称生物转化。

第55题 关于表观分布容积小的药物，下列正确的是

A.与血浆蛋白结合多，多在细胞间液

B.与血浆蛋白结合多，较集中于血浆

C.与血浆蛋白结合少，多在细胞内液

D.与血浆蛋白结合多，多在细胞内液

E.与血浆蛋白结合少，较集中于血浆

参考答案：B

第56题 主动转运的特点是

A.包括易化扩散

B.通过载体转运，需要耗能

C.不通过载体转运，不需耗能

D.不通过载体转运，需要耗能

E.通过载体转运，不需耗能

参考答案：B

解析：

 主动转运是指药物从低浓度一侧向高浓度一侧转运，转运时消耗能量，需要载体，故也具有高度特异性、饱和现象、竞争性抑制等特点。

第57题 易化扩散是

A.主动转运

B.不靠载体顺浓度梯度跨膜转运

C.靠载体顺浓度梯度跨膜转运

D.不靠载体逆浓度梯度跨膜转运

E.靠载体逆浓度梯度跨膜转运

参考答案：C

第58题 消除速率是单位时间内被

A.机体消除的药量

B.肾脏消除的药量

C.胆道消除的药量

D.肺部消除的药量

E.肝脏消除的药量

参考答案：A

第59题 可用于治疗高胆红素血症和新生儿核黄疸的药物是

A.地西泮

B.苯巴比妥

C.苯妥英钠

D.红霉素

E.阿司匹林

参考答案：B

解析：

巴比妥类为肝药酶诱导剂，可加速其他药物的代谢。孕妇在产前两周服用苯巴比妥，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁中排除，可用于治疗高胆红素血症和预防新生儿的脑核性黄疸。 

第60题 下列为药物代谢Ⅱ相反应的是

A.还原反应

B.脱氨反应

C.水解反应

D.氧化反应

E.结合反应

参考答案：E

解析：

药物代谢Ⅱ相反应即结合反应。