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第561题 用PEG修饰的脂质体是
A.长循环脂质体
B.免疫脂质体
C.半乳糖修饰的脂质体
D.甘露糖修饰的脂质体
E.热敏感脂质体
参考答案:A
解析:
A
本题考查主动靶向制剂分类。
修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后,可避免单核一吞噬细胞系统吞噬,延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体,如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基,改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。
第562题 脂质体的主要特点不包括
A.工艺简单易行
B.缓释作用
C.在靶区具有滞留性
D.提高药物稳定性
E.降低药物毒性
参考答案:A
解析:
A
此题考查脂质体的特点。
脂质体具有靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性的特点,脂质体制备工艺不是简单易行,相对较复杂。故
本题答案应选择A。
第565题 生物可降解性合成高分子囊材
A.明胶
B.乙基纤维素
C.聚乳酸
D.13-CD
E.枸橼酸
参考答案:C
解析:
C
本题考查药物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等,其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸,不是高分子材料。β-CD属于环糊精,是包合材料。故本组题答案应选CBA。
第569题 有一癌症晚期患者,近日疼痛难忍,使用中等程度的镇痛药无效,为了减轻或消除患者的痛苦。 根据病情表现,可选用的治疗药物是
A.地塞米松
B.桂利嗪
C.美沙酮
D.对乙酰氨基酚
E.可待因
参考答案:C
解析:
C
根据病情表现,可选用的治疗药物是美沙酮,美沙酮属于氨基酮 类,该药还可用于吸食阿片成瘾者戒毒。故本组题答案应选CCB。
第570题 在1,4一苯二氮革类结构的l,2位上并人三唑环,生物活性明显增强,原因是
A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物与受体的亲和力增加
C.药物的极性增大
D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
参考答案:E
第572题 地西泮在肝脏经l位去甲基,3一位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物
A.唑吡坦
B.阿普唑仑
C.奥沙西泮
D.劳拉西泮
E.佐匹克隆
参考答案:C
解析:
C
重点考查本组药物的化学结构特征。结构中舍三氮唑环的为阿普唑仑。故本组题答案应选CADE。
第574题 有一45岁妇女,近几日出现情绪低落、郁郁寡欢、愁眉苦脸,不愿和周围人接触交往,悲观厌世,睡眠障碍、乏力,食欲减退。 根据病情表现,该妇女可能患有
A.帕金森病
B.焦虑障碍
C.失眠症
D.抑郁症
E.自闭症
参考答案:D
解析:
D
根据病情表现,该妇女可能患有抑郁症;可选用的治疗药物是阿米替林,阿米替林结构的母核是二苯并庚二烯。故本组题答案应选DCC。
第575题 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
A.氯米帕明
B.舒必利
C.西酞普兰
D.吗氯贝胺
E.文拉法辛
参考答案:A
解析:
A
重点考查本组药物的作用(机制)。舒必利为酰胺类抗精神病药,吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂。故本组题答案应选ACE。
第577题 含有环状丙二酰脲结构,属国家特殊管理的精神药品是
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.加巴喷丁
D.卡马西平
E.丙戊酸钠
参考答案:A
解析:
A
本组题考查抗癫痫药物的结构特征及作用特点。苯巴比妥存在环状丙二酰脲结构,属于国家特殊管理的二类精神药品。苯妥英钠的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应。卡马西平属于二苯并氮蕈类,最早用于治疗三叉神经痛。加巴喷丁是γ氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性,使其容易通过血脑屏障。丙戊酸钠为脂肪酸类广谱抗癫痫药物。故本组题答案应选ABD。
第578题 分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是
A.唑吡坦
B.硫喷妥钠
C.地西泮
D.氟西汀
E.舒必利
参考答案:A
解析:
A
本题考查药物的结构特征。唑吡坦为咪唑并吡啶类催眠药;地西泮为苯并二氮蕈类镇静催眠药;舒必利为苯磺酰胺类抗精神病药物。其余选项中硫喷妥钠为巴比妥类麻醉用药;氟西汀为非三环类抗抑郁药。故本组题答案应选ACE。
第579题 美沙酮含有
A.吗啡喃结构
B.苯吗喃结构
C.哌啶结构
D.氨基酮结构
E.环己基胺结构
参考答案:D
解析:
D
本组题考查药物的结构特征。具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺:具有苯吗喃结构的为喷他佐辛,具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶;含有氨基酮结构的是美沙酮;含有环己基胺结构的是溴己新。故本组题答案应选DCC。另外本组题也可根据药名和结构中的关键字相应选出正确答案,如关沙酮对应氨基酮,哌替啶对应哌啶,溴己新对应环己基胺。
第580题 结构中含有环丁烷甲基,属部分激动剂的药物是
A.纳洛酮
B.布托啡诺
C.右丙氧芬
D.苯噻啶
E.可待因
参考答案:B
解析:
B
本组题考查镇痛药的结构特点及作用特点。可待因在体内有8%代谢成吗啡而产生成瘾性,布托啡诺结构中含环丁烷基,为阿片受体部分激动剂,纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物,是阿片受体的纯拮抗剂,右丙氧芬用于轻、中度疼痛,镇咳作用很小,左丙氧芬主要用于镇咳,几乎无镇痛作用。故本组题答案应选BAEC。