关于抗癫痫药物苯妥英钠临床用药评价的说法，正确的是

A.发挥抗癫痫作用时，可引起中枢神经系统的全面抑制

B.口服吸收较缓慢，绝大部分在十二指肠吸收

C.肌内注射吸收完全且存在剂量线性规律

D.血浆蛋白结合率高，主要与白蛋白结合

E.主要在肝脏代谢，代谢产物仍具有药理活性

参考答案：D

解析：

苯妥英钠产生抗癫病作用时，不引起中枢神经系统的全面抑制（A错）。苯妥英钠口服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收（B错），肌内注射吸收不完全且不规律。血浆蛋白结合率高，主要与白蛋白结合（D对）。主要在肝脏内代谢，代谢产物无药理活性（E错），经肾脏排泄，碱性尿排泄较快。苯妥英钠能诱导肝脏微粒体酶，因而加速了与这些酶有关的药物代谢。苯妥英钠体内代谢过程存在限速或饱和现象，在小剂量时代谢呈一级动力学过程，而大剂量、血药浓度较高时则为零级动力学过程因此，其半衰期随着剂量与血药浓度的变化而发生改变，当剂量增大、血药浓度较高时，其半衰期延长，容易出现蓄积中毒（C错）。因此强调要进行血药浓度监测，根据测定结果合理调整剂量，以免发生毒性反应。苯妥英钠对局限性发作和全面强直-阵挛性发作有效，对失神发作、失张力发作、肌阵挛发作疗效较差。

知识点：2023年执业药师 药学专业知识二 真题