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关于抗癫痫药物苯妥英钠临床用药评价的说法,正确的是
A.发挥抗癫痫作用时,可引起中枢神经系统的全面抑制
B.口服吸收较缓慢,绝大部分在十二指肠吸收
C.肌内注射吸收完全且存在剂量线性规律
D.血浆蛋白结合率高,主要与白蛋白结合
E.主要在肝脏代谢,代谢产物仍具有药理活性
参考答案:D
解析:
苯妥英钠产生抗癫病作用时,不引起中枢神经系统的全面抑制(A错)。苯妥英钠口服吸收较缓慢,绝大部分在小肠内吸收(B错),肌内注射吸收不完全且不规律。血浆蛋白结合率高,主要与白蛋白结合(D对)。主要在肝脏内代谢,代谢产物无药理活性(E错),经肾脏排泄,碱性尿排泄较快。苯妥英钠能诱导肝脏微粒体酶,因而加速了与这些酶有关的药物代谢。苯妥英钠体内代谢过程存在限速或饱和现象,在小剂量时代谢呈一级动力学过程,而大剂量、血药浓度较高时则为零级动力学过程因此,其半衰期随着剂量与血药浓度的变化而发生改变,当剂量增大、血药浓度较高时,其半衰期延长,容易出现蓄积中毒(C错)。因此强调要进行血药浓度监测,根据测定结果合理调整剂量,以免发生毒性反应。苯妥英钠对局限性发作和全面强直-阵挛性发作有效,对失神发作、失张力发作、肌阵挛发作疗效较差。