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与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是
A.完全激动药
B.竞争性拮抗剂
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性拮抗药
参考答案:B
解析:
根据亲和力和内在活性,分完全激动药和部分激动药。
完全激动药:对受体有高亲和力和内在活性(α=1)。
部分激动药:对受体有高亲和力,但内在活性不强(α<1)。
拮抗药:虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),故不能产生效应;由于占据一定数量受体,反而可拮抗激动药的作用。激动药与受体的结合可逆,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用。增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。