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执业药师《药学专业知识一》历史真题（1317题）
A.药物的手性结构对药物作用有影响
B.药物分子的电荷分布对药效有影响
C.药物的构象异构对生物活性有影响
D.药物的解离度和pKa对药效有影响
E.药物的几何异构对药物作用有影响
巴比妥酸无法通过血-脑屏障，无抗癫痫活性，引入取代基得到的苯巴比妥有活性，其原因是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
知识点：2022年执业药师《药学专业知识（一）》【补考】真题试卷
参考答案：D
解析：
顺反属于几何异构；S、R是药物的手性结构不同；变药物的化学结构，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而影响生物活性。例如：巴比妥酸在其5位没有取代基，pKa值约4.12，在生理pH 7.4时，有99%以上呈离子型，不能通过血-脑屏障进入中枢神经系统而起作用。而当将其5位双取代以后，pKa值达到7.0～8.5之间，在生理pH下，苯巴比妥约有50%左右以分子形式存在，可进入中枢神经系统而起作用。