西药学专业知识二（2087题）

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以下关于5型磷酸二酯酶抑制剂的描述，正确的是

A.主要经过肾脏代谢

B.代谢产物不具有活性

C.口服吸收迅速

D.口服后生物利用度较高

E.蛋白结合率较低

知识点：第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药

参考答案：C

解析：

C
PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。本药口服后吸收迅速，绝对生物利用度约为不高。本药及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。本药主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(CYP 3A4，主要途径)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9，次要途径)清除。其主要代谢产物(N-去甲基化物)具有与本药相似的PDE选择性，因此本药的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。本药及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。故选C