单选题： 下列有关按一级动力学消除的药物特点描述正确的是

A.为绝大多数药物的消除方式

B.单位时间内实际消除的药量递增

C.体内药物经2～3个t1/2后，可基本清除干净

D.药物的半衰期与剂量有关

E.单位时间内实际消除的药量不变

参考答案：A

解析：

一级消除动力学：恒比消除。为绝大多数药物的消除方式，体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除，药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。当血药浓度高时，单位时间里药物消除量大，血药浓度降低后，单位时间里药物消除减少。这些药物在体内经过5个半衰期后，体内药物可基本消除干净

单选题：

下列哪种给药途径可引起首关消除

A.舌下给药

B.口服给药

C.吸入给药

D.皮下注射

E.直肠给药

参考答案：B

解析：

首关消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则是进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢或首关效应。

单选题： 下列有关一级消除动力学的特点描述正确的是

A.为一种少数药物的消除方式

B.单位时间内实际消除的药量随时间递减

C.为一种恒速消除动力学

D.药物的半衰期不是恒定值

E.其消除速度与初始血药浓度高低有关

参考答案：B

解析：

一级消除动力学恒比消除。为绝大多数药物的消除方式，体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除，药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。当血药浓度高时，单位时间里药物消除量大，血药浓度降低后，单位时间里药物消除减少。这些药物在体内经过5个半衰期后，体内药物可基本消除干净

单选题： 用药的间隔时间主要取决于

A.药物与血浆蛋白的结合率

B.药物的吸收速度

C.药物的排泄速度

D.药物的消除速度

E.药物的分布速度

参考答案：D

解析：

临床上，大多数药物治疗是采用多次给药，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至达到稳态浓度。药物达到稳态浓度的时间仅取决于药物的消除半衰期，而药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间,其长短可反映体内药物消除速度。因此用药的间隔时间主要取决于药物的消除速度。

单选题： 药物的生物利用度是指

A.药物经胃肠道进入门脉的分量

B.药物能吸收进入体循环的分量

C.药物吸收后达到作用点的分量

D.药物吸收后进入体内的相对速度

E.药物吸收进入体循环的相对分量和速度

参考答案：E

解析：

生物利用度是指不同剂型的药物进入体内吸收后,进入体循环的药量与给药量的比值,即生物利用度=进入体循环药量/给药量×100%

单选题： 毒性最大的局麻药是

A.普鲁卡因

B.利多卡因

C.丁卡因

D.布比卡因

E.依替卡因

参考答案：C

解析：

丁卡因可引起高热，可有过敏性休克。剂量过大导至死亡。丁卡因局麻作用比普鲁卡因强10倍，毒性则大10~20倍。易穿透粘膜、奏效迅速。丁卡因毒性大，特别是遇有眼球穿通伤，或眼的较大面积与较深的外伤时，更易吸收中毒，严重时可致死亡

单选题： 按一级动力学消除的药物特点描述正确的是

A.并非为大多数药物的能量守恒式

B.单位时间内实际消除的药量递减

C.酶学中的Michaelis-Menten公式与动力学公式相似

D.药物的半衰期随剂量而改变

E.以固定的间隔给药，体内血药浓度难以达到稳态

参考答案：B

解析：

一级动力学消除为恒比消除，药物半衰期固定，为绝大多数药物的消除方式

单选题： 发生首过消除的给药途径是

A.舌下给药

B.吸入给药

C.静脉给药

D.皮下给药

E.口服给药

参考答案：E

解析：

本题的问题是“发生首过消除的给药途径是”而非“可避免首过消除的途径”，舌下给药后药物可通过口腔黏膜下丰富的毛细血管吸收可避免胃肠道刺激、吸收不完全和首过消除。口服给药缺点为许多药物易受胃肠内容物影响而延缓或减少吸收，有些可发生首过消除，甚至有些药物完全不吸收。另外口服不适用于昏迷、呕吐、抽搐和急重症病人。所以本题应选择答案E

单选题： 不影响药物在体内分布的因素是

A.药物的脂溶度

B.药物的pKa

C.给药剂量

D.血脑屏障

E.器官和组织的血流量

参考答案：C

解析：

药物在体内的分布受很多因素的影响，包括药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力等。药物在体内的分布与给药剂量无关。

单选题： 某药的消除符合一级动力学，其t1/2为4小时，在定时定量给药后，需经多少小时才能达到稳态血药浓度

A.约10小时

B.约20小时

C.约30小时

D.约40小时

E.约50小时

参考答案：B

解析：

5个半衰期达到稳态血药浓度。所以4小时×5=20小时